Summary
Samenvatting Termen geneesmiddelenontwikkeling
- Course
- Institution
Samenvatting te kennen termen geneesmiddelenontwikkeling
[Show more]
Seller
Follow
tinedemoor
Content preview
GMO: begrippenTherapeutische index: TI De verhouding tussen de dosis die een toxisch effect geeft bij 50% van de populatie (TD50)
en de dosis die een minimaal effect geeft bij 50% van de populatie (ED50)
Parentale toediening Toediening van gm/voeding die niet via maag-darm stelsel gaat, vb: infuus, injectie
Farmacodynamiek (PD) Het beschrijft de wijze waarop, en werkingsmechanismen waarmee de effecten van een
toegediend geneesmiddel (farmacon) aan het lichaam tot stand komen: wat doet GM met
lichaam
Farmacokinetiek (PK) Bestudering van wat lichaam doet met GM (ADME)
Absorptie (A) Manier en mate van opname GM door lichaam: transport van GM van toedieningsplaats naar
bloed, en opname van werkzame stof in bloed
Distributie (D) Verdeling GM in het lichaam, afh van binding aan plasma-eiwitten en verdeling naar weefsels
buiten bloedbaan (hoe minder binding aan plasma-binding eiwitten, hoe meer distributie)
Metabolisatie (M) Afbraak GM in lichaam, chemische veranderingen van GM in lichaam (in lever, darm, nier,
longen) mbv enzymen
-Type I: oxidatie, reductie, hydrolyse mbv cytochroom P450-enzyme
-Type II: glucuronidering, sulfatering: koppeling van wateroplosbare groep aan molecule
Met inhibitor CYP: GM langer in lichaam, trager afgebroken inductor CYP: GM sneller
gemetaboliseerd
Excretie (E) Verwijdering GM/metabolieten uit lichaam via nieren (urine) of lever (gal, faeces)
Prodrug Prodrugs zijn inactieve farmaca die in het lichaam worden omgezet in de biologisch actieve
stof vb: door verestering, carboxylatie,…
EMA European Medicines Agency
FDA Food and Drug Administration
Farmaco-vigilantie Bewaking en continue opvolging van GM en gebruik ervan
API Een Active Parmaceutical Ingredient. is meestal de organische verbinding in
een geneesmiddel die verantwoordelijk is voor de uiteindelijke farmacologische werking
ervan
Farmacofoor het gedeelte van het GM dat verantwoordelijk is voor de effectieve interactie met de
receptoren in het lichaam
Retrosynthese Omgekeerde syntheses: men gaat een complexe molecule afbreken in kleinere onderdelen,
zogenaamde retrons, om op die manier een chemische synthese te kunnen opstellen
Semisynthese Chemische synthese waarbij de aangewende uitgangsstoffen geïsoleerd zijn uit natuurlijke
bronnen, zoals planten, bacteriën of celculturen (uitgangsstoffen zijn veel eenvoudiger &
kleiner)
Percursor Ook wel uitgangsstof genoemd, is een stof die als voorloper dient voor een andere stof en
deel uitmaakt van de nieuwe stof.
SAR Structuur-Activiteits Relatie (verband structuur en activiteit)
Biotechnologische GMn Meestal een lange peptide/proteïne of geïsoleerd van organisme/cel, of geproduceerd met
biotechnologische middelen in een plaatsvervangend gastheer
NME New Molecular Entities; is een geneesmiddel dat een actief deel bevat dat nooit is
goedgekeurd door de FDA of op de markt is gebracht in de VS (helemaal nieuw)
NCE New Chemical Entity; een geneesmiddel dat geen actief deel bevat dat door de FDA (ooit) is
goedgekeurd (nieuw in de chemie)
BLA Biologics License Application
CDER Centre of Drug Evaluation and Research
GPCR G protein-coupled receptor, GPCR vb: rhodopsin
Ziektetoestand Dynamisch evenwicht/communicatie verstoord (herstel: GM)
Agonist werkzame stof in een geneesmiddel die de werking van een signaalstof versterkt
(veroorzaakt respons)
Antagonist Stof die zich bindt aan een receptor zonder een biologische respons op te roepen, en
daarmee de werking van een agonist dempt of bij verzadiging van de receptor zelfs
verhindert (blokkeert respons)
Drug discovery Proces dat ernaar streeft verbindingen te identificeren die bruikbaar zijn voor het genezen
van ziekte, omvat: concept, mechanisme, assay, screening, hit & lead identificatie, en lead
, optimalisatie
Target identification Identificatie van biologische target voor specifieke ziekte
Lead identification Identificatie van molecule met voldoende potentieel (kandidaat GM)
Lead optimization Aanpassen van structuur van lead om eigenschappen van kandidaat-Gm te optimaliseren
IND Investigational New Drug (US)
NDA New Drug Application (US)
HTS High Troughput Screening
HIT Een stof die target kan moduleren (moet nog geoptimaliseerd worden)
SBDD Structured Based Drug Design
FBLG Fragment Based Lead Generation
DEL DNA Encoded Libraries
Lipinski’s rule of 5 Slechte absorptie/permeatie als de verbinding:
>5-H-brug donoren heeft
>10-H-brug acceptoren
>500 moleculair gewicht
>5 LOG P
Partitiecoëfficiënt P De verhouding van de concentraties van een opgeloste stof of chemische component in twee
=verdelingscoëfficiënt niet met elkaar mengbare oplosmiddelen (Coctanol= hydrofoob/lipofiel, Cwater= hydrofiel/
lipofoob)
Hoe groter P: hoe meer lipofiel (+ diffusie door membraan); hoe
kleiner P hoe hyrdofieler (slecht voor diffusie) (wijzigen tijdens drugs discovery)
Biologische beschikbaarheid Fractie van de toegediende hoeveelheid GM welke onveranderd de algemene circulatie
(BB) bereikt en de snelheid waarmee dit gebeurt (IV=100%, niet IV:<100%)
F¿
Random screening Het testen van willekeurige verbindingen tegen bepaalde biologische target (in grote
aantallen) (uit compound library)
Compound library Verzameling opgeslagen chemicaliën die gewoonlijk uiteindelijk worden gebruikt bij HTS of
industriële productie.
Structure based design Ontwikkeling GM-kandidaat die optimaal interageert met target en de gewenste biologische
respons veroorzaakt (door karakterisatie target-3D structuur-structurele complementariteit)
Ligand based design Een methode voor GM-kandidaat te vinden die berust op kennis van moleculen die zich
binden op target
FBDD Fragment Based Drug Design: identificatie van fragmenten die een affiniteit vertonen naar de
doelwit, fragmenten met hoge affiniteit worden geoptimaliseerd tot een lead verbinding
Phenotypic screening Screening in cellulaire/diermodellen om stoffen te identificeren die fenotype kunnen
veranderen (modelorganismen)
Fytotherapie =kruidengeneeskunde: het behandelen van ziektes met plantaardige geneesmiddelen
Repostioning GM Het ‘patiënt-klaar maken’ van het GM, met juiste tolerantie, dosis,….
Biomerker Men meetbare indicator van een of andere biologische toestand of conditie, kan werking GM
aantonen vb herpestest: overexpressie van HER2 bij borstkanker
EGRF Epidermal Growth Factor Receptor
Farmacogenetica Studie die onderzoek doet naar variaties in het DNA die de reactie van een individu op een
medicijn kunnen beïnvloeden
Toxiciteitstest Voor start klinische studies, tijdens preklinisch onderzoek, opsporen mogelijke schadelijke
effecten, studies met proefdieren, met specifieke regelgeving (resultaten moeten ingediend
worden bij overheid alvorens toestemming te krijgen voor klinische testen)
In silico predictiemodellen Software modules die moleculaire eigenschappen berekenen (ADME + toxicologische eig)
In vitro toxiciteit Evaluatie van de toxiciteit mbv bacteriën of dierlijke/menselijke cel-weefselstructuren
Systemische toxiciteit Nadelige effecten die voorkomen op andere plaats dan toedieningsplaats na absorptie
product vb: leverbeschadiging door frequent alcoholgebruik
Lokale toxiciteit Nadelige effecten op plaats contact vb: oogirritatie door mascara
Acute toxiciteit Invloed van éénmalig/herhaalde dosis over een korte tijdsperiode (max 24u) (DOEL: dosis
bepalen)
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller tinedemoor. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $3.89. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
60904 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now