Samenvatting farmacologie

Samenvatting Farmacologie
Les 1: introductie
 Domein van Farmaceutische Wetenschappen
- Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en gebruik van
geneesmiddelen of farmaca (mv. van farmacon: werkzame stof in een
geneesmiddel).




 Wat is een geneesmiddel?
- Diagnostisch: bijv. markers voor het opsporen van tumoren
- Behandeling (therapeutisch)
 Causaal: bijv. antibiotica, cytostatica, anti-parasitair
 Symptomatisch: bijv. pijnbestrijding en koortsonderdrukking (paracetamol)
 Substitutie: bijv. insuline, vitamine B12 (bij vegetarisch dieet)
- Preventief (ter voorkoming): bijv. vaccins, ‘de pil’, cholesterolverlagers
- Ondersteunend: bijv. anesthetica (chirurgie)
 Site of action:
- Orgaan of bepaald type cellen
- Effect intracellulair, extracellulair of bij plasmamembraan
 Targets: biomoleculen (vaak een receptor); Geneesmiddel-target interactie (sleutel-
slot); Interactie niet specifiek?  Ongewenste bijwerkingen en toxiciteit
 Active site: de plaats op het target waar interactie plaatsvindt tussen stoffen en het
target.
 Farmacodynamiek: wat doet een stof met het lichaam?

, Rational drug design (modelling)
- Ziekte (proces) is bekend  target
- Targetbinding (& activatie)
- Verbeteren opname, verdeling, excretie
 Random screening
 Trial-and-error
 Synthetische en natuurlijke componenten (bron: planten en micro-organismen)
 Identificeren ‘’lead compounds’’ (beste kandidaat, meeste potentie
 een chemische verbinding met farmacologische of biologische
activiteit die waarschijnlijk nuttig is, maar desalniettemin een
suboptimale structuur hebben die aanpassing vereist om beter bij het
doel te passen).
 Verbeteren noemt men ‘’lead optimization’’


 Chemische naam: geeft nauwkeurige omschrijving van de chemische samenstelling
en rangschikken van atomen of atomaire groepen.
 Generiek stofnaam: dit is de officiële, internationaal aanvaarde en aanbevolen naam.
Deze naam is meestal verwant aan of afgeleid van de chemische naam en wordt
geschreven met een kleine letter.
 Merknaam: de meest commercieel verkrijgbare farmaca hebben 1 of meerdere
merknamen. Deze naam duidt een bepaalde handelsverpakking aan. De merknaam
wordt met hoofdletter geschreven.
 Familienaam: dit is de indeling in klassen, waarbij soms de chemische naam, maar
meestal de farmacologische verwantschap van een groep chemische verbindingen
wordt aangegeven.




 Toediening van geneesmiddelen

2

, Toediengsroutes
 Enteraal (maag-darm kanaal) vs parenteraal (alles anders dan maag-
darm kanaal)
 Lokaal vs systemisch
 Toedieningsvormen
 Bijv. Tablet, pleister, inhalator
 Toediening vaak oral
 Opnamen in het bloed: absorptie
 Farmacokinetiek: wat doet het lichaam met een stof?
 ADME: Absorptie, distributie, metabolisme en excretie  samen farmacokinetiek




 Farmacogenomics
 Individuele reactie op geneesmiddelen
 Afbraak medicijnen erfelijk bepaald
 Kennis van genetische factoren:
 Ontwikkeling betere medicijnen
 Specifiekere behandeling (juiste medicijn, juiste dosis, …)


 Wanneer werkt een geneesmiddel?
1. Op de juiste plek terecht komen
2. Binden aan het juiste target molecuul
 Chemische eigenschappen zijn belangrijk!
 Anatomische barrières (lipofiele (vetoplosbaar) celmembranen)
 Chemische barrières (pH maag)
 Biochemische barrières en targets (transporters, enzymen, receptoren)
 4 typen eiwittargets voor geneesmiddelen
 Meeste geneesmiddelen binden aan eiwitten vh eigen lichaam
 Geneesmiddel verhoogt of verlaagt normale functie vd target
 Eiwittargets:
1. Receptoren
2. Ion kanalen
3. Enzymen
4. Transporters

3