Werkcollege 1
Inleiding farmacologie
- Farmaceutische wetenschappen
Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en gebruik van geneesmiddelen of
farmaca
- Geneesmiddelen typen
o Diagnostisch Om te zien waar een ziekte zich bevindt
o Behandeling therapeutisch
Causaal Oorzaak wegnemen
Symptomatisch Symptomen behandelen, niet de oorzaak wegnemen
Substitutie Vervanging van bijv een hormoon waarvan een tekort aanwezig is
o Preventief
o Ondersteunend
- Geneesmiddelen werking
o Site of action plek waar het geneesmiddel op werkt
Orgaan of bepaald type cel
Intracellulair of extracellulaire werking
o Targets biomoleculen waar het geneesmiddel op bindt
Receptoren
Geneesmiddel – target interactie
Specifiek alleen de werking op het juiste target
Niet specifiek ook ongewenste bijwerkingen
o Active site Plaats op het target waar de interactie plaats vindt
o Route:
Farmacon Target moleculaire respons cellulaire respons fysiologische
respons
Farmacodynamiek; de werking van een farmacon
- Ontwikkeling geneesmiddelen
o Rational drug design (modelling)
Ziekteproces en target is bekend, hierop een geneesmiddel ontwerpen
o Random screening
dmv train-and-error
Lead compound = beste kandidaat
Lead optimalisation = verder optimaliseren
- Toediening van geneesmiddelen
o Routes:
Enteraal (=via maag/darm kanaal) vs parenteral (=via bloed)
Lokaal vs systemisch
o Toedieningsvorm
- Transport
o ADME = Absorptie – Distributie – Metabolisme – Extretie
Farmacokinetiek; wat doet het lichaam met de stof
- Farmacogenomics
, Individuele reactie op geneesmiddelen
o Genetische factoren spelen rol in afbraak van medicijnen
o Naar DNA kijken voor ontwikkeling van betere medicijnen, specifiekere behandeling
Geneesmiddelen en hun targets
- Voorwaarden juiste werking geneesmiddel
o Op juiste plek van het lichaam terecht komen
o Binden aan het juiste target molecuul
- Chemische eigenschappen
om verschillende barrières te doorgaan
o Anatomische barrières liepofiele celmembranen
o Chemische barrières pH van maag
o Biochemische barrières bijv transporters, enzymen of receptoren
- Eiwittargets
Verhogen of verlagen de normale functie van het target, geen nieuwe biologische functie
creëeren
o Receptoren Agonist of antagonist
o Ion kanalen Blockers of modulators
o Enzymen Remmen van activiteit of juist stimuleren van activiteit
o Transporters Ervoor zorgen dat een bepaald respons niet of wel plaatsvindt
- Eiwit-ligand interacties
o Ligand = ion of molecuul dat bindt aan eiwitten tot een complex
Endogene liganden = al aanwezig in lichaam
Geneesmiddel = moet worden toegediend
o Binding van ligand aan specifieke site zorgt voor een respons
o Fysisch – chemische interacties geen covalente binding maar zwakke non-covalente
bindingen
Ionbindingen, hydrofobe interacties, H-bruggen en vdWaals interacties
Chiraliteit van het molecuul bepaalt bindingsmogelijkheden met active site van
een receptor
o Sterische interacties of de vorm van het ligand in de active site van het targeteiwit
past
- Functies farmacon
Farmaconmolecuul heeft drie functionele groepen nodig
o Carrier groep Bepalen ionisatie en lipofiele eigenschappen, hiermee bepalen van
absorptie, distributie en excretie
o Vulnerable Is gevoelig voor enzymactiviteit en bepaald hiermee de
metabolisme
o Farmacofor Structuur die zorgt voor de binding met het target
- Analogen
Compounds (=stoffen) die hetzelfde farmacofore hebben als lead maar verschillen in andere
delen van het molecuul
Zorgt voor zelfde farmacologische activiteit maar met minder of geen ongewenste
eigenschappen/effecten
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller rebekkaboetje. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.34. You're not tied to anything after your purchase.