Summary
Samenvatting bioconjugatie
- Course
- Institution
In dit document zijn de lessen Bioconjugatie samengevat. Ook bevat het informatie over de besproken wetenschappelijke artikelen.
[Show more]
Seller
Follow
Krieltje
Reviews received
Content preview
Les 1Een medicijn is een middel met een therapeutisch effect. In onderstaande grafiek is grafisch de
afgifte van een medicijn weergegeven. In de grafiek wordt de concentratie van het medicijn in het
bloedplasma uitgezet tegen de tijd. Tussen een bepaald percentage, bijvoorbeeld tussen de 30-60%
heeft een medicijn een therapeutisch effect, dan wordt dit ook wel het therapeutisch raam
genoemd. In de grafiek kun je ook aflezen hoelang het middel een effectieve werking heeft op het
lichaam. Bij een te hoge concentratie van het medicijn in het bloed ontstaan er (meer) bijwerkingen,
de bijwerkingen zijn dan zo heftig dan er geen therapeutisch effect meer wordt waargenomen. Het
medicijn wordt dan meer als toxisch gezien. Dit wordt ookwel een overdosis genoemd.
Door het gebruik van Nano medicijnen kunnen een aantal voordelen worden behaald: een
nanodeeltjes schermt als het ware de drug af, het wordt door je lichaam minder goed
‘gezien’/’gedetecteerd’, het lichaam ‘ziet’ het medicijn pas op de plek waar het nodig is. Dit
verminderd de bijwerkingen. Daarnaast kun je er voor zorgen dat er langer afgifte zal plaats vinden,
de grafiek zal hierdoor dus meer uitrekken naar rechts.
Een medicijn heeft van zichzelf een bepaalde stabiliteit, een medicijn is van zichzelf niet heel erg
stabiel. Het medicijn kan dan worden gedegradeerd, zowel in het lichaam als daar buiten.
Voorbeelden hiervan zijn: hydrolyse, oxidatie, isomerisatie en fotochemische degradatie.
Hydrolyse
Een aantal chemische groepen zijn erg gevoelig voor hydrolyse. De hydrolyse reacties zijn vaak
zuur/base gekatalyseerd. Onderstaande groepen komen vaak voor in een medicijn en zullen daarom
dus ook last hebben van mogelijke hydrolyse.
,In al deze moleculen zit een carbonylgroep ( C=O met 2 restgroepen). Deze groep kan worden
gebruikt voor de hydrolyse. Hierbij zal het zuur of base aanvallen op de dubbele binding.
Voor een toets moet je de hydrolyse reactie kunnen tekenen in een zuur/basisch milieu.
Er zijn een aantal dingen die je kunt veranderen om ervoor te zorgen dat een medicijn niet wordt
gedegradeerd als gevolg van hydrolyse: je kunt ervoor zorgen dat de pH van de omgeving tijdens de
fabricatie va het medicijn wordt aangepast aan de optimale pH van het medicijn waardoor er geen
degradatie optreedt. Ook kun je ervoor kiezen om een ander oplosmiddel te gebruiken dan water,
ook dit heeft vooral betrekking tot de fabricatie van het medicijn. Je kunt er daarnaast voor zorgen
dat het medicijn minder wateroplosbaar is. Water is vaak de boosdoener van de hydrolyse. Een
medicijn kun je daarnaast nog chemisch modificeren, je kunt hiermee zorgen dat bepaalde
chemische groepen minder gevoelig worden voor een aanval, en dus hydrolyse.
Oxidatie
Het mechanisme van oxidatie hoef je niet te kennen voor het tentamen. Bij een oxidatie is er vaak
sprake van een kettingreactie via een radicaal. Je hebt hierbij een initiator waarbij het radicaal
gevormd wordt, vervolgens zal het gevormde radicaal reageren met zuurstof (niet altijd zuurstof, wel
vaak), er ontstaat hierdoor een sterker radicaal wat uiteindelijk kan aanvallen op een RH groep.
Zodra een radicaal met een ander radicaal reageert zal er geen radicaal overblijven, de kettingreactie
eindigt hierdoor.
Moleculen met dubbele bindingen zoals alkenen (steroïden en onverzadigde vetzuren) zijn erg
gevoelig voor deze radicaal reacties. Ook ethergroepen zijn erg gevoelig voor oxidatie = R-O-R.
http://www.intechopen.com/books/nitroxides-theory-experiment-and-applications/
kinetics-and-mechanism-of-reactions-of-aliphatic-stable-nitroxide-radicals-in-chemical-
and-biologica
Het gevolg van oxidatie is dat het medicijn uit elkaar valt. Uiteindelijk blijven hier vaak kleine
aldehyden en ketonen over. Als het molecuul uitelkaar valt zal ook de functie verloren gaan. Om dit
te voorkomen moet er voor worden gezorgd dat het medicijn zo min mogelijk in contact komt met
zuurstof, dit kun je controleren tijdens fabricage en tijdens de opslag. Vaak zie je dat medicijn potjes
dicht zijn gesealed. Een tweede ding wat mogelijk is dat er een antioxidant wordt toegevoegd. Een
voorbeeld hiervan is BHT, dit zal echter niet aan medicijnen worden toegevoegd. Dit molecuul kan
wel een radicaal vormen maar is veel minder reactief dan andere moleculen. Er zal dan geen
kettingreactie ontstaan.
, Isomerisatie
Voor isomerisatie heb je stereo-isomeren nodig. Er zijn 2 groepen isomeren te onderscheiden:
geometrische isomeren (cis en trans) en de optische isomeren.
Geometrische isomeren: je hebt een dubbele binding met daaraan 2 andere groepen. Bij de Cis
binding zullen de groepen ieder aan een zelfde kant van het molecuul zitten. Bij de Trans binding
zullen de groepen schuin tegen over elkaar zitten.
Optische isomeren: moleculen die elkaars spiegelbeeld vormen (overlappen elkaar niet). Deze
moleculen hebben 4 verschillende groepen aan het chirale C-atoom.
Optische isomeren zijn enantiomeren. De moleculen zijn NIET aan elkaar gelijk, ze hebben
verschillende eigenschappen.
Isomerisatie is het proces waarbij een medicijn kan worden veranderd naar een andere geometrische
isomeer of naar de andere optische isomeer. In beide gevallen betekend dit dat je een totaal ander
molecuul verkrijgt, al lijken de moleculen nog zo op elkaar. Bij isomerisatie kan het ook zijn dat beide
vormen van een molecuul gevormd wordt, dit wordt ook wel racemisatie genoemd. Het gevolg van
isomerisatie is dus dat een medicijn zijn werking verliest, maar vaak is het zo dat een medicijn een
hogere toxiciteit krijgt.
Fotochemische degradatie
Dit is het proces waarbij een medicijn wordt afgebroken door Uv-straling (bijv. zonlicht). Het medicijn
zal het licht absorberen en gebruiken om bindingen af te breken. Je kunt je medicijn beschermen
door gebruik te maken van donkerglaswerk. Ook bestaan er coatings met een UV absorberend
polymeer, zo zal het medicijn niet meer het UV licht gaan absorberen.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller Krieltje. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $4.28. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
64438 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now