Summary
Samenvatting Farmacokinetiek & Toxicologie Odisee
- Course
- Institution
Farmacokinetiek & Toxicologie Samenvatting Ik had 15/20 Contacteer me prive voor 25 % korting ()
[Show more]
Seller
Follow
maartenchys
Content preview
FarmacologieInleiding
Xenobiotica: Lichaamsvreemde stoffen met gewenst/ongewenst effect op lichaam.
Toxicologie: Wetenschap die de wisselwerking tussen schadelijke chemische stoffen en levende org
bestudeert. (zowel natuurlijke als synthetische stoffen)
Farmacologie: Wetenschap die de wisselwerking tussen een GM en een levend org bestudeert.
Zowel de gewenste als ongewenste effecten worden bestudeert. (farmacon kan lichaamseigen stof
zijn die in het lichaam niet/onvoldoende wordt aangemaakt of een ander xenobioticum)
Toxicologie en farmacologie nauw verwant, in theorie kan alles toxisch zijn in voldoende
hoge C (ook veel raakvaken met andere wetenschappen)
Aspecten farmacologie
Galenica: Wetenschap die zich bezighoud met het bereiden van GM.
Farmaceutische fase: fase waarin GM uiteenvalt en farmacon vrijstelt.
Farmacodynamiek: De tak van de farmacologie waarin men de wisselwerking tussen farmacon en
lichaam bestudeert
A: opname farmacon in bloedbaan
D: Verdeling farmacon over lichaamsvloeistoffen en weefsels
Aangekomen op plaats van werking interageren aangrijpingspunt fysiol ≠ cel
Eens in bloedbaan treedt ook eliminatie op
M: chemische wijziging (door lever)
E: Afvoeren farmacon of metaboliet (door nieren) Afh
Farmacokinetiek: Wetenschap die verandering van farmaconC in het lichaam in relatie tot tijd zet.
Farmacon kan ook Bijw hebben. Daarom FK en FD zeer belangrijk risicos bij voorschrijven
GM uit te sluiten. Verhouding Benefit-Risk tegenover ziektebeeld ook belangrijk
Geneesmiddelformulering
Afhankelijk bep factoren:
Plaats van werking (lok/syst)
Lok: enkel effect thv aangebrachte plaats (ontsmettende zalf, puffer, schimmelkrem)
Syst: Eerst in bloedbaan opgenomen om daarna ergens in lichaam effect te hebben.
(AB tabletten, nicotinepleister, sublinguale tabletten)
UG (huid en slijmvliezen) of IG (mond of rectaal)
Dosis
Verwerkingseigenschappen farmacon
Toestand patient (leeftijd, slikken,…-
Economische fact
Orale toedieningen
Tabletten: Farmacon met hulpstoffen geperst meestal nog beschermlaag
1
, (estetisch, smaak, stab, Farmaconafgifte: Z gevoelige GM +maagsapresistente polymeer)
o Bruistablet: + H2O
o Smelttablet: buccaal en sublinguaal snel opgenomen in mondslijmvlies, weinig verlies,
geen zuur milieu zoals maag
Capsules: Coating die na contact met H2O vrijkomt soms ook coating
Siropen: stroperige vloeibare toedieningsvorm waarin farmacon opg. Slikreflex
Suspensie: niet oplosbare stof verdeeld waterige matrix (schudden)
Emulsies: stabiele mengsels van olie en water (schudden)
Andere: poeders en druppels
Dermale toedining
Epidermis: aaneensluitend dekweefsel met bovenaan hoornlaag (belangrijkste barière)
Dermis: Bindweefsel met bloedvaten, lymfevaten, zenuwbanen,…
o Hier wordt farmacon voor systemisch gebruik opgen bloedbaan
Subcutane vetlaag: kan farmacon opslaan
Gedrag farmacon in de huid bij lokaal gebruik afh van:
Vet en wateroplosbaarheid
Conditie huid (beschadiging?)
Leeftijd persoon: huid van ouderen en kinderen dunner en brozer
Plaats toediening: achter oor is sterk doorlaatbaar voetzool niet
Farmaceutische vorm: crème betere opname h2o zorgt opzwellen epidermis
vette zalf langer huid en dus langer werkzaam
Vb: zalven, crèmes, lotions, sprays, pleisters
Voordelen van transdermale toediningen: (systemisch effect)
Comfort patient
First pass effect (lever en darm omzeild metabol)
Lange tijd constant bloedspiegel
Nadeel kan enkel bij sterk lipofiele stoffen gebruikt worden
Vb: nicotinepleister, fentanyl (pijnbestr), estradiol (contraceptie), nitroglycerine (angina pectoris)
Parenterale toedining
Via injectie of infusie omdat:
Via darm niet kan worden opgenomen
Spijsvertering niet overleeft (interactie met eiwitten)
Slikken vermijden
Dosering nauwkeurig regelen
Intramusculair depot: lange gereguleerde afgifte
Vb: IV, IM, SC (subcutaan onder huid), ID (intradermaal in de dermis)
Nasale toedining
Kan zowel lokaal als systemisch effect hebben maar bij lokaal altijd beetje systemisch.
Voordeel: in vgl met orale inname is de inname van lipofiele kleine stoffen hier veel groter (gn F-P eff
2
,Nadeel: kan trilharen besch lagere afweersysteem
Momenteel wordt vooral onderzocht voor het toedienen van kleine pept (hormonen) door
bevorderin opname met absorptiebevorderende stoffen en peptidaseremmers die ongewenste
afbraak tegen gaan in de sprays te voegen.
Pulmonale toediening
Vooral bij lok toed bij aandoeningen luchtwegen en men beperkt syst bijwerkingen
Hoe kleiner de deeltjes hoe beter ze de luchtwegen kunnen penetreren. (toch nog altijd maar 40 %)
Dosisinhalator: drijfgassen waarin farmacon fijn verdeelt (vernevelen en tegelijk inademen !!!)
Drogepoederinh: farmacon geadsorbeerd op gemicroniseerd dragermateriaal (voldoende inhal nodig
Vernevelaar: vloeistof verneveld door lucht aangedreven of ultrasone vernevelaars.
Systemisch voorbeeld is anesthesie met gassen (lachgas)
Rectale toediening
Zowel lokaal (aambeien) als systemisch (alternatief orale route bij slikprob of hevige maagpeijn)
Zetpil: smelt of lost op bij lichaamstemp farmacon via rectale bloedvaten (FP vermeden)
Klysma: farmacon opgelost of gesuspendeerd in vloeibare basis
Opname bij dezen is lager en zeer variabel
Bijzondere vormen (drug delivery)
Target drug delivery: specifiek afgifte farmacon thv doelwit
Sustained drug delvirery: farmacon via gecontroleerde manier vrijgesteld
Liposomen
Bolvormig kunstmatig gesynthetiseerd deeltje dat bestaat uit een membraan (dubbel fosfolip) met
als inhoud een waterige oplossing. In dit membraan of in de oplossing kan een farmacon zitten. De
liposomen kunnen dan samensmelten met een cel. Afbraak door immunsyst wordt voorkomen door
laag PEG rond lip. Het lip gaat naar zijn doelwitcel doormiddel van homing. Dit zijn eiwitten (bv Al) die
die bv binden op kankerspecifieke membraaneiwitten en zo enkel de kankercellen aantasten.
Microsferen
Kleine sferische deeltjes (1µm-1mm) die een GM even kunnen vasthouden. Gemaakt uit
biodegradeerbare polymeren bv zetmelen, gommen, …
Gecontroleerde GM vrijstelling: Bydureon byetta. Bevatten beiden exenatide tegen GLP in
behandeling van DM-2 maar bydureon moet 1 X per week ingespoten want vormt subcutaan depot.
Doelgerichte therapie: We kunnen radioact stof inbouwen die straling verliest enkel bij tumor. Ook
homing is hier een optie (Al binden)
E.C.
Zuurresistent laagje. Pas bij neutr PH komt farmacon vrij. Vb bij ertsende farmacons
GM met geleidelijke vrijstellingen (retards)
GM kan omhuld zijn met membraan dat geleidelijk loslaat.
Tablet kan opzwellen in GI en zo geleidelijkaan als gel farmacon loslaten.
3
, Mogen nooit geplet en hergebruikt worden dose dumping (vol dos in 1 keer vrij
RE, LA, CR
Afgelegde weg farmacon
De farmaceutische fase
Vrijstelling van farmacon uit galenische toedieningsvorm (!!! geen zin hog C pijnstil als nt kan opg)
Farmaceutische beschikbaarheid: Fractie ingenomen farmacon dat effectief vrijkomt uit GM
Bio equivalente GM: als 2 verschillende GM (merk + generiek) zelfde plasmaspiegel veroorzaken
Absorptie
Farmacon moet membraan passeren om in bloed te raken en dan meestal om nog op plaats te raken
Paracellulair transport: migreert tussen cellen barière
o Tight junctions (bloedbaan) die met h2o gevuld zijn
o Beperkt er zijn er maar weinig
o In andere weefsels ruimte ertussen veel te klein opnamebevorderaars (ureum)
hydraterend opzwellen bv hoornlaag
Transcellulair transport: migreert door cellen barière
o Dubbele fosfolip is bariere en er ontstaat C gradient
o Passieve difussie
Wanneer GM voldoende lip doorheen membr
o Carier gem transport
Sterk hydrofiele mol binden dragereiwitten
1 Opname GM via pass difusie afh:
Grootte gradient: hoe groter heo sneller de opname
Oppervlak membraan: hoe groter hoe meer opname (darm microvilli)
Partitiecoefficient: mate stof zich verdeelt water en aangrenzende vetfase.
o P= C olie / C h2o
o Om goed opgenomen te worden gewoon hydrofoob. Te veel is vastzitten membraan
(alkylgroep) en te weinig is in waterige fase blijven(niet door membraan)(h-bruggen)
Pka farmacon en PH omgeving: GM kunnen afh PH in geladen of ongeladen vorm
voorkomen. Alleen ongeladen vorm kan passeren.
2 opname via carriergemedieerd transport
Enkel in maagdarm: vele biomol (AZ) te hydrofiel om pt te doen.
Transporters verplaatsen deze van lumen naar enterocyten.(darmcel)
Transporters zijn substraatspecifiek
Kunnen ook farmacons vervoeren
Gradient als drijfveer gefaciliteerde difussie
Tegen gradient in (ATP ADP) actief transport
3 Transcytose
4
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller maartenchys. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $8.62. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
73918 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now