Summary
SAMENVATTING BIJZONDERE FARMACOLOGIE
- Course
- Institution
SAMENVATTING BIJZONDERE FARMACOLOGIE
[Show more]
Seller
Followjuleslaga
Content preview
SAMENVATTING BIJZONDERE FARMACOLOGIE1) Geneesmiddelen ivm cholinerge transmissie
Rol van acetylcholine in het perifere zenuwstelsel + voornaamste effecten van stimulatie van het PS
systeem : zie p. 2 en 3 cursus!
Muscarine-agonisten (parasympathico mimetica)
WM
selectieve stimulatie muscarine receptoren (MR)
E
-hartritme daalt, vasodilatie
via MR op endotheel: vrijstelling NO => VD bevorderd
via MR op NA zenuwuiteinden => inhibitie NA vrijstelling => VC geremd
-contractie GS buiten BV (bronchi, GI, blaasmictie)
-exocriene klieren: secretie neemt toe
-oog: myose (pupilkleiner), oogdruk neemt af (afvoer oogvocht), accomodatie lens
I
glaucoom (verhoogde oogdruk)
blaasatonie (mictie problemen)
syndroom van Sjögrun: radiotherapie (te weinig speeksel productie)
Muscarine-antagonisten (parasympathico lytica, anticholinergica)
atropine
WM
competitief antagonisme van MR, meestal niet selectief
E
-HF stijgt, BD = (weerstandsvaten niet cholinerg bezenuwd!)
-relaxatie GS buiten BV (bronchi, GI, blaasvulling, baarmoeder)
-exocriene klieren: secretie daalt
-oog: mydriase (pupil verwijding), oogdruk stijgt, cycloplegie (accomodatie verstoord)
I
gastro-enterologie (darmspasmen en galsteenkolieken)
urologie (instabiele blaas, blaasspasmen = te veel mictie)
neurologie (Parkinson, nausea en braken reisziekte)
pneumologie (COPD, astma)
oftalmologie (oftalmoscopie, inflammatoire ziekten)
cardiologie (bradycardie)
intoxicaties (organofosfaten, paddestoelen: muscarine)
agonisten en antagonisten van ganglionaire nicotinereceptoren
agonisten (nicotine) en antagonisten enkel experimenteel toegepast, klinisch verlaten: te veel neveneffecten
,neuromusculaire blokkers
blokkeren op postsynaptisch niveau het effect van Ach thv de neuromusculaire eindplaat
(paralyse opwekken) zodat geen AP meer ontstaat (geen Na+ instroom meer mogelijk) en
geen contractie optreedt
niet-depolariserende blokkers
curarisantia (curare)
WM
competitief antagonisme (reversiebel door Ach) van nicotinereceptroen (NR) thv NM
eindplaat
E
verslapping vd SSP, niet voorafgegaan door spierspasmen (<=> depolariserende
blokkers) GEEN AP!
I
anesthesie en IC
=> curariserend effect wordt tegengegaan door cholinesterase-inhibitoren (remmen
omzetting van Ach naar acetaat en choline waardoor Ach opstapelt en curare vd NR
verdringt => contractie terug mogelijk)
depolariserende blokkers
WM
irreversiebel agonisme van NR thv NM eindplaat met langer aanhouden van de
contractie dan voor Ach => chronisch verlengde depolarisatie => verlies elektrische
exciteerbaarheid = DEPOLARISATIEBLOK = geen contractie meer
=> agonist gaat moeilijker van NR omdat minder gevoelig voor esterasen : Ach stapelt op,
dus nog meer depolarisatie : BLOK!
=> Esterase-inhibitor overdosis: depolarisatieblok!
E
verslapping SSP, wel voorafgegaan door spierspasmen omdat de initiële depolarisatie een
AP geeft en spiercontractie !
I
anesthesie
=> spierverslappend effect kan niet tegengegaan worden door
cholinesterase-inhibitoren, de blokkade wordt zelfs versterkt erdoor
klassieke cholinesterase inhibitoren
Ach wordt door esterasen afgebroken tot choline en acetaat <=> inhibitoren: [Ach]↑
acetylcholinesterase: hoofdz synaptisch om vrijgestelde NT te hydrolyseren
(butyrylcholinesterase): ook in lever, hersenen, huid en plasma, minder specifiek
WM
remmen reversiebel de esterasen: de carbamylgroep uit deze inhibitoren bindt op het
enzym thv zelfde plaats waar acetyl wordt gebonden , de hydrolyse vd carbamylgroep
gebeurt veel trager dan die van de acetylgroep
,E (zeer veel!)
1) autonome effecten
1)verhoogde activiteit van Ach thv postganglionaire PS synapsen: bradycardie,
toegenomen secretie, bronchoconstrictie , darmperistaltiek stijgt, oogdruk daalt en fixatie
accomodatie
2)hoge dosis: stimulatie gevolgd door blokkade autonome ganglia: complexe autonome
symptomen
2) effecten thv de NM junctie (neostigmine en pyridostigmine)
versterking spiercontractie initieel, maar bij hoge dosissen: depolarisatieblok met
spierzwakte
3) effecten thv CZS
enkel physostigmine passeert BHB: initiële excitatie met convulsies ev, gevolgd door
depressie
I
-opheffing van NM blokkade met niet-depolariserende blokkers (curarisantia)
-postoperatieve blaas-en darmatonie
-myastenia gravis (AI ziekte met AL tegen de NR): kans op stimulatie vd overblijvende NR
verhoogt met toename vd spierkracht en afname vd vermoeidheid
ORGANOFOSFATEN (bv parathion) (examenvraag!)
ze remmen +- irreversiebel het Ach esterase door fosforylatie ervan, met bijna geen
hydrolyse van Ach: bradycardie, spierzwakte (depolarisatieblok) met ademhalingsprobs,
centrale depressie
combinatietherapie:
atropine : muscarine-receptor antagonist (HF stijgt terug...)
pralidoxime: enkel als snel toedienen na fosforylatie kan reactivatie vh esterase bekomen
worden omdat oxime de P-groep overneemt, het gaat niet door de BHB !
Toepassing: Cholinesterase-inhibitoren bij ziekte van Alzheimer
WM
reversiebele inhibitie van cholinesterase centraal EN perifeer zodat de deficiënte
cholinerge neurotransmissie in de hersenen bevorderd kan worden: effect van Ach
verlengen!
=> relatief selectief verlies cholinerge neuronen => stoornissen geheugen en aanleren
E
verbetering cognitieve functie (korte termijn geheugen hippocampus) bij patiënten met
lichte tot matige ZVA, progressie van de ziekte wordt vertraagd (geen genezing!)
I
symptomen behandelen van lichte tot matige vorm ZVA, niet de ernstige!
, 2) Geneesmiddelen ivm noradrenerge transmissie
voornaamste effecten van stimulatie van adrenoreceptoren (orthosympatisch) : p.2!
NA is minder verspreid dan Ach maar meer gespecialiseerd in receptoren (alfa 1 en 2 <=> beta 1 en 2) !
Agonisten vd adrenoreceptoren
1) niet selectieve agonisten (alfa en beta)
WM
stimulatie van alfa en beta R in verschillende mate:
noradrenaline: vooral alfa
adrenaline : vooral beta
E
algemene toediening: cardiovasculaire effecten
IV infuus adrenaline (traag):
=> perifere vaatweerstand daalt door effect op beta 2 R in BV vd SS => VD
=> BD wijzigt weinig
IV bolus adrenaline (snel):
=> perifere vaatweerstand stijgt door effect op alfa 1 R in BV huid, mucosa, nieren => VC
=> BD stijgt (~NA) => reflectoire bradycardie via baroreceptoren in VMC hersenstam
I
-shock (adrenaline)
-adrenaline in combinatie met anesthetica ter preventie van resorptie (niet voor
eindstandige circulatie bv oorlel, vingertop: necrose gevaar!)
2) alfa 1 selectieve agonisten
WM: selectieve stimulatie alfa 1R
E: vasoconstrictie => BD stijgt
I: lokaal gebruik ter decongestie (ophoping van vloeistof tegengaan) nasale muceuze
membranen <=> algemeen bij rhinitis doeltreffendheid onduidelijk
3) alfa 2 selectieve agonisten
clonidine
WM: selectieve stimulatie alfa 2R
E: cardiovasculair hypotensief effect door aangrijpen op CENTRALE alfa 2R =>
verminderde OS impulsen (NA) naar PERIFERIE (?)
I: hypertensie, ook bij ontwenning van opioïden (morfine, heroïne, opium) en voor
profylaxe van migraine
ontwenning van opïoiden, hoe komt het dat patiënten zich slecht voelen?
Opioïden grijpen aan op de OP-R in de locus ceruleus (LC) in de hersenstam
=> actieve OP-R heeft onderdrukkend effect op de LC , als plots stoppen met opïoiden dan zal LC sterk
geactiveerd worden => OS effecten stijgen: tremor, zweten, HF stijgt, BD stijgt (dus belang van afbouwen
drugs, niet plots!)
clonidine zal deze OS symptomen onderdrukken (verminderde vrijstelling NA )
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller juleslaga. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $9.08. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
48756 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 15 years now