Summary
Samenvatting Farmacologie En Fysiologie
- Course
- Institution
Samenvatting Farmacologie En Fysiologie
[Show more]
Seller
Follow
sennasoomer
Content preview
Hoorcollege 1: FarmacologieFarmacologie is de wetenschap die zich bezighoudt met effecten van chemische stoffen of de functie
van levende systemen
Farmacotherapie is gefocused op de patiënt, welke medicijnen kunnen we toedienen om de patiënt
te helpen.
Farmacodynamiek medicijn → persoon
beschrijft de werking van geneesmiddelen op het organisme.
bijv. hoe bindt het medicijn aan de receptor
Farmacokinetiek persoon → medicijn
behandelt de reactie van het organisme op het geneesmiddel.
bijv. hoe komt het medicijn je lichaam binden
Dosis
↓
Farmaceutische fase
De toegediende stof lost op en de werkzame stof komt vrij
↓
Farmacokinetische fase
Absorptie, distributie, biotransformatie (stof omgezet in andere stoffen), excretie
↓
Farmacodynamische fase
Interactie → wat doet de stof met ons lichaam
Binding aan receptoren
↓
Effect
Ligand
chemische boodschapper die bindt aan
receptor. Endogene ligand is een natuurlijke
boodschapper.
Agonist
Bindt aan receptor en heeft effect
Antagonist
Bindt aan receptor en heeft geen effect
→ maar neemt wel de plaats op een receptor in waar een agonist zich ook had
kunnen binden
● Competitieve antagonist: bindt op dezelfde plek als agonist. Bij meer agonist zal agonist
eerder binden
o De grafiek verschuift, naar rechts, Ka punt naar rechts, want meer agonist nodig voor
volledige binding
● Niet-competitieve antagonist: bindt op andere plek, maar gaat wel de werking tegen.
o Totale binding gaat omlaag.
● Negatieve/inverse antagonist: bindt aan receptor waardoor rusttoestand toeneemt en
daardoor gaat spontane activatie van de receptor achteruit.
o Of brengt gegeven signaal tot daling
,Competitief
Bij toevoeging van antagonist verschuift de lijn naar rechts
Dus de hoeveelheid agonist of antagonist heeft invloed op de positie
van de curve
Niet competitief
Als de antagonist gebonden is, heeft de agonist geen kans meer en
gaat de curve omlaag
Bij uitzonderlijk:
Je ziet dat er receptoren bestaan die zonder een agonist al
op 30% zitten, die hebben voor 30% blijkbaar geen agonist
nodig. Dus wanneer de antagonisten de overhand nemen,
zal het percentage niet dalen naar 0 maar dalen naar 30.
Allosteric agonist / antagonist zijn vaak niet-competitief omdat er geen competitie
kan optreden als het effect op een totaal andere plek is.
Partiële agonist zijn geneesmiddelen die binden
aan een bepaalde receptor en deze activeren , maar
die slechts een gedeeltelijke werkzaamheid hebben
op de receptor ten opzichte van een volledige
agonist.
Hoe kan een specifiek-werkend farmacon, dat
slechts op één receptor type aangrijpt, toch een
breed spectrum aan effecten vertonen?
⤷ Receptoren bevinden zich in meerdere organen en
hebben overal een ander effect.
Bruikbaarheid van een geneesmiddel wordt bepaald door:
Specificiteit
⤷ aantal typen receptoren waarmee het farmacon een reactie aangaat. Hoe
specifieker, op hoe specifieke receptoren het bindt.
Selectiviteit
⤷ een farmacon brengt slechts bepaalde effecten tot stand. 1 eect = heel
selectief. Een hogere specificiteit betekent vaak een hogere selectiviteit, maar kan wel.
Bijvoorbeeld bij een bepaald medicijn dat op meerdere receptoren werkt (dus niet heel
specifiek), werkt wel alleen optimaal in een maag milieu (dus wel selectief).
Spare receptoren
⤷ Wanneer bij een verzadiging van 10% van de receptoren als een maximale respons is. En je dient
meer geneesmiddel toe, dus een verzadiging van 20% maar niet een grotere respons, want die was al
maximaal. Dan zijn deze receptoren die door een verzadiging niet een extra respons geven, spare
receptoren.
,Farmacokinetische fase
Organofosfaten zijn acetylcholinesterase remmers en kunnen zo de signaaltransductie van de choline
synaps blokkeren.
⤷ Je krijgt een verlies aan functie
= te voorkomen door een tegengif; de antagonist ervan → atropine
Vaak worden concentraties gemeten in (bloed)plasma, hier komt het onder andere terecht en in bloed
afstaan een makkelijke manier.
ADME
Absorptie
⤷ het opnemen van de stof
Extracellular → Intracellular
Biologische beschikbaarheid (F)
Verhouding van dat gedeelte dat na orale en iv toediening in de systemische circulatie komt
Biologische beschikbaarheid is netto resultaat van absorptie en first pass effect
First pass effect
⤷ Alles wat er met de concentratie gebeurt tot na het passeren van de lever.
Want in de lever worden zoveel stoffen omgezet/afgebroken.
Distributie
⤷ verdeling van de stof
Verdelingsvolume (V)
Verdelingsvolume is het fictieve volume dat je kunt berekenen als je de hoeveelheid
geneesmiddel weet die in de patiënt zit en de bijbehorende plasmaconcentratie
= Hoeveel van de stof is nu aanwezig in mijn bloed en hoeveel buiten mijn bloed
Verdelingsvolume * de concentratie in het plasma = de totale hoeveelheid stof wat zich in ons
lichaam bevindt
Verdelingsvolume moet je weten voor de oplaaddosis
Verdelingsvolume beïnvloedt de halfwaardetijd
Als de stof zich bindt aan een eiwit door een eiwitbinding is het verdelingsvolume veel lager
en kan de stof moeilijk uitgescheiden worden
F = biologische beschikbaarheid
D = dosis
C0= concentratie op t=0
, Biotransformatie & excretie
⤷ Stof omgezet in andere stof ⤷ Uitscheiding van stof
Klaring (CL)
De denkbeeldige hoeveelheid van het plasma dat per tijdseenheid geheel wordt
schoongemaakt van geneesmiddel (ml/min)
NB:
● Klaring is de optelsom van excretie en biotransformatie
● Lichaamsklaring is klaring door lever, nier en long bij elkaar opgeteld
● Eliminatie is hoeveelheid van de stof die wordt verwijderd
t1/2= de tijd waarin de helft van de stof is geklaard
V = verdelingsvolume
CL = klaring
Eliminatieconstante (ka)
Factor die aangeeft, welke fractie van de plasmaconcentratie per tijdseenheid wordt
geëlimineerd.
Steady state concentratie
⤷ Het plateau wat wordt gecreëerd wanneer er telkens een dosis wordt
toegediend voordat de stof in het lichaam is uitgewerkt. Zo krijg je een piek en dal
in concentratie werkzame stof, het gemiddelde hiervan is de steady state.
Css= concentratie steady state
F = biologische beschikbaarheid
D = dosis
Δt = de tijd die tussen de dosissen zit
CL = klaring
Oplaaddosis
⤷ Dosis die nodig is op meteen op de steady state te komen
is nodig bij een lange halfwaardetijd en noodzaak snel effect
Keuze van toedieningsvorm hangt onder andere af van, hoe snel
moet het opgenomen worden.
Zo heeft intraveneus bijvoorbeeld een biologische beschikbaarheid
van 100%, maar is dit gewenst?
F = Biologische beschikbaarheid
AUCpo = Area Under the Curve van oraal gegeven middel
AUCiv = Area Under the Curve van veneus gegeven middel
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller sennasoomer. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $6.92. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
56326 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now