Class notes
Hoorcollege aantekeningen FA-BA202 Productzorg (FA-BA202)
- Course
- Institution
Alle hoorcollege aantekeningen van productzorg
[Show more]
Seller
Follow
michelinejeuken
Reviews received
Content preview
Hoorcollege 2A Preformuleren en hulpstoffen IFormuleren is de keuze van juiste hulpstoffen samen met het juiste farmacon verwerkt op juiste wijze in een bepaalde
toedieningsvorm, zodat het uiteindelijke product aan (kwaliteits)eisen zal voldoen.
Preformuleren is het zoeken naar de betere weg.
Wetboek
- Sommige bepalingen m.b.t. farmaceutische preparaten zijn te vinden in het wetboek.
- Eisen m.b.t. zaken die niet in de Europese Farmacopee geregeld zijn.
Bijv. gemiddelde gehalte, vergiftigen regelingen, opiumwetgeving.
Het FNA is een boek waarin gestandaardiseerde voorschriften in staan, ‘alles’ is al uitgezocht.
Het LNA geeft ook richtlijnen, de LNA procedures zijn te vinden op de kennisbank. Daar staan procedures hoe je iets makkelijk
kan doen.
Processen
- Oplossen van stoffen: 𝑑𝑚/𝑑𝑡 =
𝐷*𝑆*𝐶𝑠 - Emulgeren
ℎ
- Solubiliseren
- Mengen van poeders, granules
- Suspenderen
- Bevochtiging
- Drogen/compressie/…
Therapeutische specificaties farmacon/hulpstoffen
- Dosering - Doelgroep
- Toxiciteit/bijwerkingen - Maximaal toelaatbare hoeveelheden
- Halfwaardetijd, doseringsinterval - Veiligheid tijdens bereiding
- Duur van therapie, afleverhoeveelheid, chargegrootte - Therapeutische interactie met farmacon
Fysisch-chemische specificaties hulpstoffen/farmacon
Organoleptische eigenschappen: kleur, geur en smaak.
Deeltjesgrootte en vorm
Kleine deeltjes: Grote deeltjes:
- Groot specifiek oppervlak (adsorptie) - Klein specifiek oppervlak
- Makkelijke agglomeratie (aan elkaar plakken) - Kleine kans op agglomeratie
- Stromen moeilijk - Stromen makkelijk
- Oplossnelheid groter - Oplossnelheid kleiner
Kristallijn:
- Steenzout: geordende plaatsing van moleculen.
- Ordening volgens kristalrooster.
- Normaal een smeltpunt.
Polymorfie:
- Dezelfde stof, verschillende kristalroosters mogelijk. Bijv. koolstof: grafiet en diamant.
- Andere fysisch-chemische eigenschappen. De oplosbaarheid verschilt, als je deze opzoekt, is deze van de
meest stabiele vorm.
Isomorfie:
- Twee verschillende stoffen opgebouwd volgens hetzelfde rooster. Bijv. NaCl en C: steenzout en diamant.
- Verschillende eigenschappen; alleen rooster is hetzelfde.
Amorf:
- Glas: willekeurige plaatsing van moleculen. Er zit geen ordening in.
- Smelttraject.
Hygroscopie is het aantrekken van water. Dit geldt niet alleen voor poeders. Bijv. keukenzout en alcoholabsoluut
(~100%).
Kristalwater is een (vaste) hoeveelheid water in het kristal.
Verwering is het verlies van water. 𝑍𝑛𝑆𝑂4 · 7 𝐻2𝑂 → 𝑍𝑛𝑆𝑂4 · 6𝐻2𝑂 + 𝐻2𝑂.
1
,Zure en basische eigenschappen
- HA zuur en geconjugeerde base (A -)
- B base en geconjugeerd zuur (BH+)
Zuursterkte: pKa = - log Ka
Bekende pKa’s + structuur kennen
HA zuren:
- Alifatische carbonzuur: 4-5 BH+ zuren (B basen):
- Aromatische carbonzuur: ~ 4 - Ammoniak: 9,2
- Fenol: ~ 10 - Amine: ~ 9-11
- Alifatisch thiol: ~ 10 - Amide: ~ 0
- Aromatisch thiol: ~ 6-7 - Pyridine: ~ 5
- Amide: ~ 12 - 14 - Aniline: ~ 5
- Sulfonamide: ~ 6-8
- Imide: ~ 7-9
Invloed substituenten op pKa
- Inductief effect: elektronenzuigend (-I) effect of elektronenstuwend (+I) effect van substituent t.o.v. H. Dit is afhankelijk van
elektronegativiteit/positiviteit en is alleen op kleine afstand mogelijk.
- O is een elektronegatief atoom, dus trekt elektronen naar zich toe. Hoe elektronegatiever, hoe lager de pKa
wordt. Als het elektronegatieve atoom dichter bij substituent zit, hoe groter het inductief effect (bij lagere pKa H +
afstaan). Dit is het -I effect.
- Het +I effect is stuwing van elektronen in de wolk, wanneer er een alkylgroep aan gezet wordt, gaat de pKa
omhoog. Het stuwende effect van drie groepen is groter, maar de pKa wordt lager, dit komt door sterische
hindering. Door de 3 alkylgroepen kan de H+ er moeilijk bij, dus is de pKa lager, zodat de H+ er sneller af kan.
- Resonantie effect: elektronenzuiging (-R) of stuwing (+R) met gebruikmaking van resonantie (delokalisatie). Dit is
afhankelijk van delokalisatie mogelijkheden en kan mogelijk zijn over lange afstanden. Voor dit effect moet de stof een
geconjugeerd systeem hebben. Hoe groter het resonantie effect is, hoe lager de pKa wordt.
Buffers
−
− + [𝐴 ]
𝐻𝐴 + 𝐻2𝑂 ↔ 𝐴 + 𝐻3𝑂 . De pH kan berekend worden met de Henderson-Hasselbalch vergelijking: 𝑝𝐻 = 𝑝𝐾𝑎 + 𝑙𝑜𝑔 [𝐻𝐴]
.
De buffercapaciteit is de hoeveelheid zuur of base dat je moet toevoegen aan een buffer om de pH met 1 eenheid te laten
stijgen of dalen. Dit wordt aangegeven met β.
De bufferconcentratie is [HA] + [A-].
Zouten/derivaten
De oplosbaarheid is vaak hoger bij A - zouten en BH+ zouten. De werkzaamheid is beter bij neutrale stoffen, deze worden in
het algemeen beter opgenomen. Het doel van derivaten of prodrugs kunnen verschillen.
Kennisclip Thermodynamica en kinetiek
THERMODYNAMICA
∆𝐺 = ∆𝐻 − 𝑇 * ∆𝑆 ∆𝑆 = 𝑞𝑟𝑒𝑣/𝑇
ΔG = Gibbs vrije energie T = temperatuur (K)
ΔH = enthalpie ΔS = entropie
Als G < 0 verloopt de reactie spontaan. Dit hangt dus af van de temperatuur.
Thermodynamica doet alleen uitspraak over het verschil in vrije energie tussen begin- en
eindtoestand.
0 0
∆𝐺 = ∆𝐺𝑓 − ∆𝐺𝑓 + 𝑅𝑇 𝑙𝑛 𝑘 → k = evenwichtsconstante =
𝑝𝑟𝑜𝑑𝑢𝑐𝑡𝑒𝑛 𝑟𝑒𝑎𝑐𝑡𝑎𝑛𝑡𝑒𝑛
[producten]/[reactanten].
0 0
∆𝐺𝑓 = ∆𝐻𝑝 − 𝑇 * ∆𝑆𝑝
𝑝
2
, ΔG = 0 bij evenwicht. Dan is ΔGr0 = - RT ln k.
KINETIEK
Om een reactie te laten verlopen moet eerst een bepaalde energie barrière worden overbrugd. Dit is de activeringsenergie.
𝑑[𝐴] 𝑛 𝑚 −𝐸𝑎/𝑅𝑇
Snelheidswet: 𝑠𝑛𝑒𝑙ℎ𝑒𝑖𝑑 =− 𝑑𝑡
= 𝑘[𝐴] [𝐵] . k is de snelheidsconstante. Dit is 𝑘 = 𝐴𝑒 .
Hoorcollege 2B Stabiliteit
Nulde orde kinetiek
Er is een lineair verband tussen concentratie en tijd.
R→P
d[R]/dt = -k
[R]t = [R]0 - kt
Er reageert een vaste hoeveelheid per tijd.
Voorbeelden van 0e orde zijn de ontleding van aspirine, toediening farmacon via infuus en eliminatie van ethanol uit bloed.
Eerste orde kinetiek
Er is geen lineair verband tussen concentratie en tijd.
R→P
d[R]/dt = -k[R]t
[R]t = [R]0 * e-kt
Er reageert een vast percentage per tijd.
Voorbeelden van 1e orde zijn absorptie, eliminatie en afbraak farmacon.
Om van die grafiek een rechte lijn te maken, moet je er ln van maken:
ln([R]t) = ln ([R]0) - kt
Hierdoor kun je makkelijk de k berekenen.
OXIDATIE REACTIES
Oxidatie → meer zuurstof of minder waterstof
Reductie → minder zuurstof of meer waterstof
→ O procentueel minder dan eerst, dus is gereduceerd.
O2 = 100 % bestaat uit O.
Fe2O3 = niet 100% O.
→ meer O dan eerst, dus Fe is geoxideerd.
Geneesmiddelen/moleculen met dubbele bindingen kunnen oxideren:
Epoxidatie Dihydroxylatie Oxidatieve splijting
Ethers (of alcoholen) kunnen ook oxideren.
3
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller michelinejeuken. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $4.88. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
64438 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now