Summary
Samenvatting Algemene farmacologie AJ prof. De Cock
- Course
- Institution
Samenvatting Algemene farmacologie AJ prof. De Cock
[Show more]
Seller
Follow
medstudnt
Reviews received
Content preview
Prof. De Cock AJ 2021-2022Algemene farmacologie
FARMACOKINETIEK
= bestudeert de veranderingen van concentraties van een geneesmiddel in het lichaam in
functie van de tijd
1. Inleiding
Dosis à plasmaconcentratie à weefselconcentratie à effect
Enkel ongebonden geneesmiddelen zullen in weefsels terechtkomen en het lichaam verlaten
2. Transport van farmaca over biologische membranen
2.1. Paracellulair transport via poriën
= intercellulair (tussen cellen)
• Normaal 0,4 nM dus beperkt tot MG < 150 D (alleen water, ionen, kleine moleculen)
• In capillairen 3 à 4 nM dus MG < 60.000 D (meer belang!)
2.2. Transcellulaire passieve niet-ionische diffusie
= volgens de concentratiegradiënt (belangrijkste vorm van transport voor geneesmiddelen)
D = diffusiecoëfficiënt
!∗#∗$∗(&'(&)) P = vet-waterpartitiecoëfficiënt
Snelheid van diffusie = +
O = oppervlak
C1-C2 = concentratiegradiënt
D = dikte van membraan
1
,Prof. De Cock AJ 2021-2022
Hoe groter P (meer lipofiel/vetoplosbaar), hoe sneller de diffusie
D hangt af van de vet-waterpartitiecoëfficiënt (P) en de dissociatieconstante (pKa)
• pKa geeft aan bij welke pH er evenveel moleculen in de geïoniseerde en niet-
geïoniseerde vorm zijn
• Alleen het niet-geïoniseerde gedeelte kan doorheen een membraan diffunderen
Graad van ionisatie wordt gegeven door Henderson-Hasselbach vergelijking:
• Zuur: pH = pKa + log(Ci/Cni)
• Base: pH = pKa + log(Cni/Ci)
à Graad van diffusie wordt vooral bepaald door de pH van het milieu
Zuur geneesmiddel diffundeert beter in zuur milieu + basisch geneesmiddel in basisch milieu
à ION TRAPPING!!
2.3. Transcellulair carrier-gemedieerd transport
Faciliteren passief transport over membraan:
• In de richting van de concentratiegradiënt
• Geen energie nodig
Beiden hebben een maximale
transportcapaciteit
Faciliteren actief transport over membraan:
• Tegen de richting van de concentratiegradiënt
• Energie nodig
Gekende efflux transporter: glycoproteïne P/MDR1 (Multiple Drug-Resistant Receptor1)
• In apicale membraan van darmenterocyten à kan intestinale absorptie van
geneesmiddelen tegenwerken
2
, Prof. De Cock AJ 2021-2022
3. Absorptie
Plaats van toediening à systemische circulatie
3.1. Biologische beschikbaarheid (F)
= fractie van de toegediende dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt (0 à 1)
<∗!
F = AUC = &2
Intraveneus: 1
Oraal, subcutaan…: 0-1
,-& /0112
Absolute biologische beschikbaarheid: F = ,-& 34501614789
,-& :
Relatieve biologische beschikbaarheid: F = ,-& 07;7074537
à vergelijken van generische geneesmiddelen met oude geneesmiddelen
Mate van absorptie (F) wordt ook bepaald door snelheid van absorptie
• Cmax
• Tmax
Chemische gelijkwaardigheid: dezelfde dosis, werkzame stof en toedieningsvorm
Biologische gelijkwaardigheid: chemisch gelijkwaardige producten met dezelfde graad en
snelheid van absorptie
Therapeutische gelijkwaardigheid: biologisch gelijkwaardige producten in hetzelfde
doseringsschema hebben dezelfde therapeutische werking/bijwerkingen
à om nieuw geneesmiddel op de markt te brengen moet het chemisch en biologisch
gelijkwaardig zijn
3.2. Toedieningswegen
• Enteraal (via maag-darmkanaal): oraal, sublinguaal, rectaal
• Parenteraal: IV, IM, subcutaan, transdermaal, nasaal, bronchiaal, intrathecaal
• Topisch (plaatselijk): dermaal, nasaal, bronchiaal, intra-articulair, vaginaal
3
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller medstudnt. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $11.81. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
52510 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now