Summary
Samenvatting slides en notities farmacologie en klinische toxicologie 2MLT HoGent
- Course
- Institution
Samenvatting farmacologie en klinische toxicologie (Mnr Dumont): - Slides - Notities les
[Show more]
Seller
Follow
iamMLTer
Reviews received
Content preview
Farmacologie en klinische toxicologieDeel 1. Dispositie en farmacokinetiek
Inleiding
1. Opname, resorptie of absorptie
→ Plasma
2. Verdeling of distributie
→ Plasma: 3l
→ Extraplasmatisch deel: 11l + 28l
3. Eliminatie:
→ Excretie
→ Metabolisatie
➔ Telkens doorheen membranen
➔ Verschillende processen gebeuren door elkaar
Passage doorheen lichaamsmembranen
Filtratie (links)
= Doorheen poriën tussen cellen (passief)
- Grootte
o Eiwitten: enkel GM in vrije vorm, dus niet gebonden aan eiwitten,
kunnen via filtratie doorheen lichaamsmembranen
o Bloed-hersen-barrière: bescherming zodat stoffen niet zomaar in de
hersenen kunnen (bv. dopamine kan er niet door, maar L-DOPA wel)
- Drukgradiënt: m.b.v. het drukverschil worden stoffen doorheen de poriën
geduwd
Diffusie (rechts)
=
Doorheen cellen, door de membraan (passief)
- Lipofiel, niet ionisch: er worden membranen doorkruist die bestaan uit een
dubbele fosfolipidenlaag, het GM moet dus relatief lipofiel en niet ionisch zijn
om hier door te geraken
o pH
o pKa
→ pH = pKa + log(B/Z)
➔ IONENTRAPPING/IONENVANGST
- Concentratiegradiënt: diffusie is een passief proces dus stoffen kunnen
enkel van een hoge concentratie naar een lage concentratie getransporteerd
worden
,Absorptie – opname
Enteraal
=
Via het GI-stelsel
- Oraal
= Via de mond inslikken en opname gebeurt in de maag of darm
o In oplossing gaan GM:
▪ pH milieu
▪ Eigenschappen GM: oplosbaarheid, deeltjesgrootte, enterisch
omhulling (= film rond tablet die zuurbestendig is en oplost bij
alkalisch pH doordat gaatjes ontstaan en water naar binnen kan:
geen schade aan maag, enzymen niet afgebroken, geen slechte
smaak en lichtgevoelige GM)
o Resorptie van het GM:
▪ Eigenschappen milieu: pH, contactoppervlak, contacttijd
▪ Eigenschappen GM: vetoplosbaarheid, pKa
- Buccaal
= Via mond zonder inslikken en opname gebeurt via de mondmucosa of het
mondslijmvlies (sublinguaal of in mond plakken)
o Voordelen:
▪ Snelle resorptie
▪ Geen first-pass effect
- Rectaal
= Via anus en opname gebeurt in de darm (suppo)
o Voordelen:
▪ Snelheid
▪ Gedeeltelijk vermijden first-pass effect
▪ Vermijden contact maagmucosa/inhoud
o Nadelen:
▪ Variabele BB
Parenteraal
= Niet via het GI-stelsel
- Intraveneus/intravasculair (IV)
= Oplossing via injectie in de algemene circulatie gebracht
o Voordelen:
▪ Snelle opname: meteen in algemene circulatie
▪ 100% BB: geen first-pass effect
o Nadelen:
▪ Irritatie vaatwand: wondje waarin allerlei stoffen gebracht
worden
▪ Emboolvorming/neerslag: enkel oplossingen en geen suspensie
IV injecteren; ook de pH is van belang
▪ Anafylactische reacties: elke persoon reageert anders en
sommige Ag/AL-reacties kunnen heel hevig zijn
▪ Beperking in aantal personen die dit mogen uitvoeren
, - Intramusculair (IM)
= Via injectie in spieren gebracht
o Resorptie ~ capillaire doorbloeding weefsel (snelheid en hoeveelheid):
▪ Plaats: niet op elke plaats in het lichaam stroomt het bloed even
snel
▪ Inspanning: inspanningen (en ook warmte, masseren, …) zorgen
voor vasodilatatie
▪ Vasoconstrictoren – depotwerking: trage opname en verlengde
werking doordat minder bloed vloeit (GM minder snel
meegenomen)
- Subcutaan (SC)
= Via injectie onder de huid gebracht
o Resorptie ~ capillaire doorbloeding weefsel (snelheid en hoeveelheid):
▪ Plaats: niet op elke plaats in het lichaam stroomt het bloed even
snel
▪ Inspanning: inspanningen (en ook warmte, masseren, …) zorgen
voor vasodilatatie
▪ Vasoconstrictoren – depotwerking: trage opname en verlengde
werking doordat minder bloed vloeit (GM minder snel
meegenomen)
- Transdermaal (TD)
= Doorheen de huid (zalf, crème, …)
o Voordelen:
▪ Geen first-pass effect
▪ TTS (transdermaal therapeutisch systeem) – volgehouden effect
- therapietrouw: indien pleister op arm blijft is er een constante
concentratie aan GM in het plasma
- Pulmonair (P)
= Via inhalatie in de longen gebracht en kan lokaal of systemisch werken
(aerosols, puffers, …)
o Voordelen:
▪ Groot debiet
▪ Groot oppervlak
▪ Geen first-pass effect
o Nadelen:
▪ Verschillen in de plasmaconcentratiecurve tussen verschillende
personen
Biologische beschikbaarheid
= De fractie van de dosis die de algemene circulatie bereikt (%)
Afhankelijk van first-pass effect door de lever:
Na opname in de maag of darm gaan stoffen via het
portaal systeem naar de lever en ondergaan een eerste
passage effect → hierbij wordt een GM in een bepaalde
hoeveelheid afgebroken/gemetaboliseerd vooraleer
het naar de algemene circulatie gaat om verdeeld te
worden over het lichaam
, - Hoe groter het eerste passage effect, hoe groter de dosis moet zijn
- De grote van het eerste passage effect is afhankelijk van de structuur van het
GM
- Het eerste passage effect komt voor bij orale en rectale inname
Verdeling
Schijnbaar verdelingsvolume
= Een maat voor de verdeling van het GM over het
lichaamswater
- Schijnbaar: geen echt volume
- Verdelingsvolume: waar is het GM precies
aanwezig
Enkel vrij GM
𝐷
𝑉𝑑 = = 42𝐿
𝐶𝑝𝑙, 0
Enkel eiwitbinding
Cpl,0 ↑ → Vd < 42L
Enkel e.pl.binding
Cpl,0 ↓ → Vd > 42L
Eliminatie
Renale excretie: verbinding uit lichaam
- Glomerulaire filtratie (pl → urine)
o Samenstelling: steeds fractie vrij GM aanwezig in plasma, dus komt ook
in urine terecht
o Concentratie: gelijk aan concentratie vrij GM in plasma
- Actieve tubulaire secretie (pl → urine)
o Capaciteit beperkt (~ draaideur)
o Competitie (~ affiniteit)
- Passieve tubulaire reabsorptie (urine → pl)
o Door reabsorptie water ontstaan nieuwe concentratiegradiënt
o Wijzigen door urinedebiet en pH
▪ Urinedebiet:
Volume urine ↑ → concentratie urine ↓ → concentratiegradiënt ↓
→ reabsorptie ↓ → excretie ↑
▪ pH:
ASA – urine alkalischer → ASA in basisch vorm aanwezig (= I) →
reabsorptie ↓ → excretie ↑
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller iamMLTer. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $4.39. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
67474 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now