FÁRMACOS INOTRÓPICOS POSITIVOS
INSUFICIENCIA CARDIACA
● Síndrome en el que la persona presenta:
1. Síntomas de insuficiencia cardiaca: falta de aire en reposo o durante el ejercicio,
fatiga
2. Signos típicos de insuficiencia cardiaca: taquicardia, taquipnea, estertores
pulmonares, elevación de la presión yugular venosa, edemas periféricos y
hepatomegalia
3. Evidencia objetiva de una anomalía estructural o funcional del corazón en
reposo: cardiomegalia, tercer ruido, soplos cardiacos, anomalías
electrocardiográficas, concentración elevada de péptido natriurético auricular
● En general el corazón es incapaz de cumplir con su función de bomba
INSUFICIENCIA CARDIACA
OBJETIVOS TERAPÉUTICOS:
● Reducir la mortalidad
● Reducir la morbilidad: aliviar los síntomas y los signos, mejorar la calidad de vida,
corregir las alteraciones hemodinámicas, eliminar los edemas y la retención de
líquidos, mejorar la capacidad física
● Prevenir o retrasar el deterioro de la función cardiaca, prevenir el desarrollo de
daño miocárdico.
FÁRMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA
a) Inotropos positivos
● Fármacos que aumentan la contractilidad y el volumen minuto
cardiacos
b) Vasodilatadores venosos
● Fármacos que reducen la precarga
c) Vasodilatadores arteriales
● Fármacos que reducen la poscarga
d) Diuréticos
FÁRMACOS INOTROPOS POSITIVOS
● Fármacos que aumentan la contractilidad y el volumen minuto cardiacos
● Actúan directamente sobre los miocitos cardiacos
● Indicados en pacientes con insuficiencia cardiaca sistólica, con reducción de la
fracción de eyección del ventrículo izquierdo, presencia de signos de congestión,
e hipofunción tisular
● Son utilizados principalmente en el corazón con insuficiencia cardiaca congestiva
crónica
1. Fármacos que bloquean la ATPasa Na⁺ K⁺
● Digoxina, Digitoxina, Lanatósido C y Oubaína
2. Fármacos que aumentan los niveles celulares de AMPc
● Simpaticomiméticos mixtos: Dopamina
● Agonistas β₁ adrenérgicos: Dobutamina
● Inhibidores de la fosfodiesterasa III: Amrinona, Milrinona
, 3. Fármacos que aumentan la sensibilidad al Ca⁺⁺ de las proteínas contráctiles
● Levosimendan
4. Fármacos en desarrollo
● Bloqueantes de la ATPasa Na⁺ K⁺ y activadores de SERCA2 : istaroxima
● Activadores de la miosina cardiaca: omecantiv, mercarbil
AGENTES INOTRÓPICOS POSITIVOS
GLUCÓSIDOS CARDÍACOS – Digoxina
– Digitoxina
– Lanatósido C
– Oubaína
ESTIMULANTES β – Dopamina
– Dobutamina
– Isoproterenol
INHIBIDORES DE LA – Amrinona
FOSFODIESTERASA – Milrinona
– Xantinas
INOTRÓPICO IDEAL
● Mejorar el Gasto Cardiaco por alteración de la precarga, poscarga y contractilidad
● No producir taquicardia ni arritmias
● No provocar aumento en el V0₂ miocárdico
● Disponibilidad en distintas formas de administración
● Que tenga especificidad para distintos tipos de receptores adrenérgicos
● Especificidad para órganos determinados
DIGOXINA
● Utilizados desde hace más de 200 años para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva crónica
● Se obtiene de las hojas de la digitalis lanata
● Otros glucócidos digitálicos son digitoxina, disacetil lanatocido C, la oubaina y la beta
metil digoxina
● La digoxina es la droga prototipo y la más usada
MECANISMO DE ACCIÓN
,El principal mecanismo de acción de la digoxina es su capacidad para inhibir las
subunidades alfa de la bomba de sodio (sodio-potasio ATPasa) de la membrana celular del
miocardio (Sacado de internet)
EFECTOS CARDIOVASCULARES
● Aumenta el inotropismo, aumentado la velocidad y el grado de acortamiento de los
miocitos
● Aumenta el volumen sistólico y aumenta el gasto cardiaco
● Disminuye la resistencia arteriolar sistémica por disminución de la postcarga
● Aumenta el flujo sanguíneo renal y disminución del sistema renina angiotensina -
aldosterona
● Aumenta la eliminación de sodio y agua por el riñón
● Disminuye la frecuencia cardiaca
● Disminuyen el volumen y la presión de fin de diástole
● Disminuye la conducción Aurículo Ventricular
● Disminuye la Presión Venosa Central
● Disminuye la Presión capilar Pulmonar
● Incrementa el automatismo
FARMACOCINÉTICA
● Buena absorción por vía oral
● Biodisponibilidad 70 a 80 %
● Sus efectos aparecen a los 30 a 90 min. Por vía i.v. a los 5 min.
● Escasa unión a proteínas plasmáticas 25 %
● Amplia distribución por el organismo, atraviesa BHE y placentaria
● Se acumula en corazón, músculo esquelético, hígado y riñón
● Se elimina un 75 % por el riñón en forma libre por filtración glomerular y 25% por
las heces y por metabolismo hepático
● Por vía oral se alcanzan niveles plasmáticos estables a los 7 días y su acción
persiste por 4 a 6 días
● En insuficiencia renal se prolonga 2 a 4 veces
, INTOXICACIÓN DIGITÁLICA
● Presenta estrecho margen terapéutico
● Aparecen reacciones adversas cardiacas y extracardiacas
● Puede producir arritmias supraventriculares y ventriculares
● En el nódulo sinusal puede producir bradicardia y incluso parada cardiaca por
bloqueo SA completo
● En el nódulo AV puede producir bloqueos de la conducción con taquicardias de
reentrada
● A nivel supraventricular extrasístoles y taquicardias paroxísticas
● A nivel ventricular extrasístoles, taquicardia y fibrilación ventricular
● En el ECG se observa prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del QRS,
acortamiento del intervalo QT y depresión del segmento ST
● Las manifestaciones extracardiacas incluyen: anorexia, náuseas, vómitos y
diarrea. Cefalea, fatiga, neuralgias y parestesia,. Visión borrosa, visión coloreada
(halos verdes o amarillentos).
TRATAMIENTO DE LA INTOXICACIÓN DIGITÁLICA
● Suprimir la medicación
● Monitorización ECG continua
● Cloruro de K IV a valores normales
● Sulfato de Magnesio 10-20 ml al 25%
● EDTA 600 mg IV
● Clorpromazina IV para los vómitos
● Atropina 1 – 2 mg en 24 horas en caso bradicardia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
● Los diuréticos de asa y tiazidas facilitan la intoxicación
● La quinidina disminuye la excreción renal
● La amiodarona aumenta la concentración plasmática en 100%
● La espironalactona disminuye la excreción de digoxina
CONTRAINDICACIONES
● Bradicardia
● Bloqueo Aurículo Ventricular de 2º o 3er Grado (BAV)
● Extrasístoles y taquiarritmias ventriculares
● Hipopotasemia
● Insuficiencia Cardíaca Diastólica
● Primer días post Infarto de Miocardio (IAM) sin Insuficiencia Cardíaca
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
● Insuficiencia cardiaca sistólica
● Fibrilación Auricular con y sin insuficiencia cardiaca
● Aleteo Auricular
● Taquicardia supraventricular
EFECTOS CLÍNICOS DE LOS DIGITÁLICOS
● Disminución de la disnea
● Disminución de la taquicardia
● Disminución del tamaño cardíaco y del V02 miocárdico
INSUFICIENCIA CARDIACA
● Síndrome en el que la persona presenta:
1. Síntomas de insuficiencia cardiaca: falta de aire en reposo o durante el ejercicio,
fatiga
2. Signos típicos de insuficiencia cardiaca: taquicardia, taquipnea, estertores
pulmonares, elevación de la presión yugular venosa, edemas periféricos y
hepatomegalia
3. Evidencia objetiva de una anomalía estructural o funcional del corazón en
reposo: cardiomegalia, tercer ruido, soplos cardiacos, anomalías
electrocardiográficas, concentración elevada de péptido natriurético auricular
● En general el corazón es incapaz de cumplir con su función de bomba
INSUFICIENCIA CARDIACA
OBJETIVOS TERAPÉUTICOS:
● Reducir la mortalidad
● Reducir la morbilidad: aliviar los síntomas y los signos, mejorar la calidad de vida,
corregir las alteraciones hemodinámicas, eliminar los edemas y la retención de
líquidos, mejorar la capacidad física
● Prevenir o retrasar el deterioro de la función cardiaca, prevenir el desarrollo de
daño miocárdico.
FÁRMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA
a) Inotropos positivos
● Fármacos que aumentan la contractilidad y el volumen minuto
cardiacos
b) Vasodilatadores venosos
● Fármacos que reducen la precarga
c) Vasodilatadores arteriales
● Fármacos que reducen la poscarga
d) Diuréticos
FÁRMACOS INOTROPOS POSITIVOS
● Fármacos que aumentan la contractilidad y el volumen minuto cardiacos
● Actúan directamente sobre los miocitos cardiacos
● Indicados en pacientes con insuficiencia cardiaca sistólica, con reducción de la
fracción de eyección del ventrículo izquierdo, presencia de signos de congestión,
e hipofunción tisular
● Son utilizados principalmente en el corazón con insuficiencia cardiaca congestiva
crónica
1. Fármacos que bloquean la ATPasa Na⁺ K⁺
● Digoxina, Digitoxina, Lanatósido C y Oubaína
2. Fármacos que aumentan los niveles celulares de AMPc
● Simpaticomiméticos mixtos: Dopamina
● Agonistas β₁ adrenérgicos: Dobutamina
● Inhibidores de la fosfodiesterasa III: Amrinona, Milrinona
, 3. Fármacos que aumentan la sensibilidad al Ca⁺⁺ de las proteínas contráctiles
● Levosimendan
4. Fármacos en desarrollo
● Bloqueantes de la ATPasa Na⁺ K⁺ y activadores de SERCA2 : istaroxima
● Activadores de la miosina cardiaca: omecantiv, mercarbil
AGENTES INOTRÓPICOS POSITIVOS
GLUCÓSIDOS CARDÍACOS – Digoxina
– Digitoxina
– Lanatósido C
– Oubaína
ESTIMULANTES β – Dopamina
– Dobutamina
– Isoproterenol
INHIBIDORES DE LA – Amrinona
FOSFODIESTERASA – Milrinona
– Xantinas
INOTRÓPICO IDEAL
● Mejorar el Gasto Cardiaco por alteración de la precarga, poscarga y contractilidad
● No producir taquicardia ni arritmias
● No provocar aumento en el V0₂ miocárdico
● Disponibilidad en distintas formas de administración
● Que tenga especificidad para distintos tipos de receptores adrenérgicos
● Especificidad para órganos determinados
DIGOXINA
● Utilizados desde hace más de 200 años para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva crónica
● Se obtiene de las hojas de la digitalis lanata
● Otros glucócidos digitálicos son digitoxina, disacetil lanatocido C, la oubaina y la beta
metil digoxina
● La digoxina es la droga prototipo y la más usada
MECANISMO DE ACCIÓN
,El principal mecanismo de acción de la digoxina es su capacidad para inhibir las
subunidades alfa de la bomba de sodio (sodio-potasio ATPasa) de la membrana celular del
miocardio (Sacado de internet)
EFECTOS CARDIOVASCULARES
● Aumenta el inotropismo, aumentado la velocidad y el grado de acortamiento de los
miocitos
● Aumenta el volumen sistólico y aumenta el gasto cardiaco
● Disminuye la resistencia arteriolar sistémica por disminución de la postcarga
● Aumenta el flujo sanguíneo renal y disminución del sistema renina angiotensina -
aldosterona
● Aumenta la eliminación de sodio y agua por el riñón
● Disminuye la frecuencia cardiaca
● Disminuyen el volumen y la presión de fin de diástole
● Disminuye la conducción Aurículo Ventricular
● Disminuye la Presión Venosa Central
● Disminuye la Presión capilar Pulmonar
● Incrementa el automatismo
FARMACOCINÉTICA
● Buena absorción por vía oral
● Biodisponibilidad 70 a 80 %
● Sus efectos aparecen a los 30 a 90 min. Por vía i.v. a los 5 min.
● Escasa unión a proteínas plasmáticas 25 %
● Amplia distribución por el organismo, atraviesa BHE y placentaria
● Se acumula en corazón, músculo esquelético, hígado y riñón
● Se elimina un 75 % por el riñón en forma libre por filtración glomerular y 25% por
las heces y por metabolismo hepático
● Por vía oral se alcanzan niveles plasmáticos estables a los 7 días y su acción
persiste por 4 a 6 días
● En insuficiencia renal se prolonga 2 a 4 veces
, INTOXICACIÓN DIGITÁLICA
● Presenta estrecho margen terapéutico
● Aparecen reacciones adversas cardiacas y extracardiacas
● Puede producir arritmias supraventriculares y ventriculares
● En el nódulo sinusal puede producir bradicardia y incluso parada cardiaca por
bloqueo SA completo
● En el nódulo AV puede producir bloqueos de la conducción con taquicardias de
reentrada
● A nivel supraventricular extrasístoles y taquicardias paroxísticas
● A nivel ventricular extrasístoles, taquicardia y fibrilación ventricular
● En el ECG se observa prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del QRS,
acortamiento del intervalo QT y depresión del segmento ST
● Las manifestaciones extracardiacas incluyen: anorexia, náuseas, vómitos y
diarrea. Cefalea, fatiga, neuralgias y parestesia,. Visión borrosa, visión coloreada
(halos verdes o amarillentos).
TRATAMIENTO DE LA INTOXICACIÓN DIGITÁLICA
● Suprimir la medicación
● Monitorización ECG continua
● Cloruro de K IV a valores normales
● Sulfato de Magnesio 10-20 ml al 25%
● EDTA 600 mg IV
● Clorpromazina IV para los vómitos
● Atropina 1 – 2 mg en 24 horas en caso bradicardia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
● Los diuréticos de asa y tiazidas facilitan la intoxicación
● La quinidina disminuye la excreción renal
● La amiodarona aumenta la concentración plasmática en 100%
● La espironalactona disminuye la excreción de digoxina
CONTRAINDICACIONES
● Bradicardia
● Bloqueo Aurículo Ventricular de 2º o 3er Grado (BAV)
● Extrasístoles y taquiarritmias ventriculares
● Hipopotasemia
● Insuficiencia Cardíaca Diastólica
● Primer días post Infarto de Miocardio (IAM) sin Insuficiencia Cardíaca
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
● Insuficiencia cardiaca sistólica
● Fibrilación Auricular con y sin insuficiencia cardiaca
● Aleteo Auricular
● Taquicardia supraventricular
EFECTOS CLÍNICOS DE LOS DIGITÁLICOS
● Disminución de la disnea
● Disminución de la taquicardia
● Disminución del tamaño cardíaco y del V02 miocárdico
