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Apuntes Farmacología Tema 2 - Farmacocinética
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Apuntes del 2º tema de la asignatura de farmacología (Farmacocinética).
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Tema 2 - Farmacocinética1. Concepto de Farmacocinética
Def.: “La Farmacocinética estuda cómo el fármaco se adapta al organismo
y cómo le afecta este. Se incluyen la absorción, distribución,
biotransformación y eliminación.”
Al administrar un fármaco, el objetivo es que una cantidad adecuada
llegue a los tejidos diana. Si no llega la cantidad adecuada, puede provocar
efectos adversos, sobredosis o no resultar eficaz.
Existen algunos factores que afectan a la cantidad de fármaco que llega al
tejido o al organo diana:
• Permeabilidad de las membranas celulares: El fármaco tendrá
que atraveras varias barreras biológicas hasta alcanzar el tejido al
que debe llegar, por lo tanto, debe ser capaz de atravesar
membranas lipídicas. Esta capacidad estará estrechamente
relacionado tanto con las características químicas del compuesto
como las del medio.
• Procesos farmacocinéticos: Estos procesos incluyen tanto la
absorción, distribución y eliminación como el metabolismo de los
medicamentos (biotransformación mediante distintos procesos
metabólicos).
2. ¿De qué depende la permeabilidad de las membranas?
2.1. Características fisico-químicas del fármaco
Las características fisico-químicas incluyen la polaridad y el tamaño de las
moléculas del fármaco.
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, • Polaridad: Los fármacos liposolubles o apolares tendrán una
gran capacidad de atravesar las membranas biológicas llegando
en poco tiempo al torrente sanguíneo. Por el contrario, aquellos
fármacos hidrosolubles o polares (la mayoría) tendrán más
dificultades ya que sus moléculas se encuentran más cargadas o
ionizadas. Cuanto más ionizado esté el fármaco, más dificultado
tendrá el paso a través de las membranas.
Los fármacos apolares atravesarán la membrana por difusión
pasiva simple, es decir
“colandose” entre las moléculas
lipídicas. En cambio, los
fármacos polares necesitarán
de proteínas de membrana que
les “permitan” el paso mediante
transporte facilitado o activo.
• Tamaño: Cuanto menor sea el peso molecular, más capacidad
tendrá la molécula para atravesar las membranas. Los
compuestos de bajo peso molecular atraviesan mediante
cualquier tipo de transporte. En cambio los de mayor tamaño,
sólo podrán entrar o salir de la célula mediante
pinocitosis/endocitosis.
2.2. pH del medio
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles, por lo que el pH del
medio afecta a su estado de ionización.
Como norma general podremos decir que, teniendo en cuenta que las
moléculas ácidas se ionizan en un medio de pH básico (y viceversa), un
fármaco ácido tendrá más facilidad a la hora de atravesar el estómago ya
que en un medio ácido no estará tan ionizado.
Ejemplo fármaco ácido y fármaco básico
En el caso del AAS, que es ácido, estará poco cargado en el estómago (pH=2) pero más
ionizado en la orina (pH=5-8).
En cambio la morfina, que es básica, tendrá más dificultades para atravesar el
estómago porque en medio ácido se encuentra más ionizada (por eso los preparados
orales tienen una3cubierta especial).
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