Weesgeneesmiddelen zijn middelen die wel al bestaan maar nog niet geregistreerd staan
voor die bepaalde indicatie.
CDCA = chenodeoxycholzuur. Dit wordt in de lever vanuit cholesterol gesynthetiseerd door
een proces van verschillende enzymatische stappen. Het is een galzout, en is dus belangrijk
bij opname van vetten. CDCA is een zuur, en dus met negatieve lading. Biosynthese van
CDCA: deze stof wordt gewonnen uit dierlijk weefsel wanneer toegepast als geneesmiddel.
Het wordt aangemaakt vanuit cholesterol. De eerste reactie is een oxidatie reactie. Van 2
naar 3 is een reductie reactie. Van 3 naar 4 is er een oxidatie.
CDCA en CA zijn moeilijk van elkaar te onderscheiden want ze schelen maar 1 oxidatie. Bij
het isoleren van CDCA uit dierlijk weefsel kan dus ook CA er nog bij zitten, dit is dan een
onzuiverheid wat tot afkeuring leidt. Maar is CA een erge onzuiverheid? Waarschijnlijk niet.
De kans is klein dat CA toxischer is dan CDCA, maar je weet het nooit zeker. Voor CA zijn
de klinische studies niet uitgevoerd dus je kan het niet met zekerheid vaststellen maar de
kans dat het gevaarlijk is, is klein.
Enantiomeer = spiegelbeeld
Stereoisomeer = heeft te maken met het aantal asymmetrische koolstof atomen
Bij apotheekbereidingen moet je goed op de hoogte zijn van grondstoffen,
productieprocessen, kwaliteitscontrole, wet en regelgeving en financiering.
Van biologicals is het moeilijk om de zuiverheid vast te stellen. Kwaliteitscontrole is heel
moeilijk. 3D vouwing is belangrijk voor de activiteit en dit maakt het lastiger.
Het periodiek systeem:
De plaats in het periodiek systeem zegt wat over de eigenschappen van elementen. De octet
regel stabiliseert atomen, zonder dit zijn ze zeer reactief.
Het aantal bindingen dat een atoom aan kan gaan heeft te maken met het aantal valentie
elektronen (vrije elektronen, dus die niet in een paar zitten). Fluor heeft er 1, en kan dus 1
binding aangaan. Zuurstof 2, en kan dus 2 bindingen aangaan. Elk atoom wil aan de octet
regel voldoen, via het aangaan van bindingen kan dit verzorgd worden.
Boor heeft 3 valentie elektronen, kan dus niet voldoen aan de octet-regel. Dit is een
probleem. Hij houdt een vrij orbitaal over en daarin kan hij dus aan een vrij elektron paar
,binden. Dit is het principe van een lewis zuur. Een lewis zuur heeft een tekort aan
elektronen. In het lege orbitaal kan het een vrij elektronenpaar binden. Een lewis zuur met
een tekort kan binden aan een lewis base met een overschot aan elektronen.
Edelgassen (rechter rij van periodiek systeem), voldoen aan de octet regel en zijn daarom
helemaal niet reactief.
De meest linker rij kan makkelijk een elektron afstaan om zo te voldoen aan de octet regel,
hierdoor krijgen zij een 1+ lading.
Lithium als metaal: het heeft een hoge reactiviteit en het kan makkelijk 1 elektron afstaan,
het wordt dan 1+ en krijgt dan de edelgas configuratie van helium. Natrium kan dit 1 afstaan
voor de edelgas configuratie van neon. Zelfde geldt voor Kalium dit argon kan worden. Dus
lithium, kalium en natrium komen voor als 1+. Terwijl de rij daarnaast met Be, Mg en Ca
komen voor als 2+.
Een binding tussen elementen met verschillende elektronegativiteit krijg je een dipool. Dit is
een belangrijke oorzaak van chemische reactiviteit. Het ene atoom is dan meer negatief
geladen dan het andere e.a. In het periodiek systeem kan je zien of er een dipool is.
Helemaal rechtsboven in het periodiek systeem is de elektronegativiteit heel hoog, dus die
trekken sterk aan de elektronen. In de linker onderhoek is elektronegativiteit dus heel laag.
Niet polair = elektronegativiteit verschil < 0,5
Polair = elektronegativiteit 0,5 – 1,9
Elektronegativiteit verschil > 1,9 elektronen worden niet gedeeld, atomen blijven bij elkaar
door de attractie van tegengestelde lading (ion binding).
Van laag naar hoge elektronegativiteit:
H<C<N<O<F
S orbitalen: in de loop van het periodiek systeem worden elektronen schillen gevuld. Iedere
schil bestaat uit 1 of meer atoom orbitalen.
- 1S = kleinere bol rond de kern
- 2S = bol rond de kern
- 3S = grotere bol rond de kern
P orbitalen: vorm van een halter, met verschillende oriëntaties (x, y, z). Ook hebben beide
lobben van het orbitaal een andere fase.
Bij H2 overlappen 2 waterstof atomen met hun 1S orbitaal. Hierbij vormt zich een sigma
binding. Er is een optimale afstand tussen de 2H atomen, als ze dichter bij elkaar komen dan
de gewenste afstand stoten ze elkaar weer af. Het vormen van een binding levert energie op.
Bij het overlappen van orbitalen ontstaat een nieuw orbitaal. Het is een soort golfvorming.
- Constructieve combinatie geeft een bindend orbitaal. De golven versterken elkaar
en verzorgen een binding.
- Destructieve combinatie geeft een anti-bindend orbitaal. De golven cancellen
elkaar uit en hierdoor is er geen bondvorming.
,De twee losse elektronen plaatsen zich in het bindend orbitaal en vormen zo de binding. Het
anti-bindend orbitaal is leeg en speelt een belangrijke rol in spectroscopie.
2 P orbitalen kunnen ook samengevoegd worden. Beide lobben hebben een eigen fase en
als ze dezelfde fase hebben ontstaat een constructieve overlap. Als er een tegengestelde lob
naast ligt dan is er destructieve overlap en dus een anti-bindend orbitaal.
Koolstof wil 4 bindingen aangaan om aan de octet regel te voldoen. Via promotie kan je het
lege P orbitaal vullen met 1 elektron uit het 2S orbitaal. Omdat nu alle orbitalen 1 elektron
hebben kunnen ze een binding aangaan. Via hybridisatie kan je daarna ze allemaal op
hetzelfde level krijgen 4x een SP3 orbitaal. De SP3 orbitalen van koolstof overlappen dan
met de S orbitalen van waterstof. Er vormen dan sigma bindingen die vrij draaibaar zijn.
Etheen heeft een C=C binding. Deze kan ontstaan door sp2 hybridisatie. Je krijgt promotie
van een elektron van het S orbitaal naar een leeg P orbitaal. Er blijft nu 1 P orbitaal achter,
die dus niet op hetzelfde level zal komen. De 3 SP2 orbitalen in 1 vlak naar buiten te staan,
met haaks hierop het P orbitaal. Bij etheen liggen de C atomen dus plat met de protonen in
hetzelfde vlak. De P orbitalen kunnen overlappen wat leidt tot een dubbele binding, 1 hiervan
is een sigma binding. De ander is een pi binding die de vrije draaibaarheid verhinderd. De
sigma binding komt door de overlapping van de SP2 orbitalen, de pi binding door
overlapping van de P orbitalen.
Ethyn heeft een driedubbele binding, waar dus 2 SP2 orbitalen ontstaan, en 2 P orbitalen
overblijven. De P orbitalen staan haaks op elkaar met daarop haaks de SP orbitalen. Door
overlap van de SP orbitalen ontstaat een enkele binding, en de P orbitalen vormen nog eens
2 bindingen. Er is nu dus 1 sigma binding en 2 pi bindingen.
Een vrij elektronpaar kan je ook als binding zien en dus goed. Dus bij enkele bindingen is er
sp3 hybridisatie (109,5 graden), bij dubbele sp2 (120 graden) en bij driedubbele sp (180
graden).
Een langere bindingsafstand geeft een lagere bindingskracht. Fluor heeft de hoogste
elektronegativiteit, dus de sterkste dipool in de binding. Dit verzwakt de binding, maar een
lange bindingsafstand bij jood geeft ook een zwakke binding. Waterstof-halogeen bindingen
zijn relatief zwak, en kan dus makkelijk een proton afstaan.
Protonen en neutronen bepalen de massa van een atoom. Als er verschillende aantallen
neutronen aanwezig zijn dan spreken we over isotopen. Waterstof kan 1 of 2 isotopen
hebben. Het aantal protonen maakt uit met welk type atoom we te maken hebben. Komt er
dus een proton bij, dan krijg je ook een ander element.
, Bohr: elektronen zijn deeltjes
Kwantum mechanica: elektronen zijn deeltjes en golven
Atoom orbitalen worden gedefinieerd door 4 kwantumgetallen.
1. Principieel kwantum getal de afstand van een orbitaal tot de kern. Het duidt de
schil waarin de elektronen zich bevinden aan.
2. Orbitaal kwantumgetal geeft te vorm van het orbitaal aan. Binnen een schil wordt
er met een extra getal aangegeven met welk type orbitaal we te maken hebben: s, p,
d of f.
3. Magnetisch kwantum getal zegt iets over de oriëntatie van het orbitaal.
Constructief of destructief.
4. Spin kwantumgetal zegt iets over de oriëntatie van elektronen in het orbitaal. Het
orbitaal kan opgevuld worden met elektronenparen en de spin van beide elektronen
moet tegengesteld zijn.
Uitsluitingsprincipe van Pauli: binnen een atoom kunnen 2 elektronen niet hetzelfde zijn, ze
mogen dus niet 4 dezelfde kwantumgetallen hebben.
Aufbau principe: orbitalen met lagere energieniveaus moeten eerst opgevuld worden.
De regel van Hund: als orbitalen op hetzelfde niveau liggen, moeten ze eerst opgevuld
worden met ongepaarde elektronen. Pas als alle orbitalen op hetzelfde niveau gevuld zijn,
worden ze gevuld met elektronenparen. Bij het vormen van paren komt energie vrij en dus is
het energetisch gunstiger om orbitalen eerst op te vullen met ongepaarde elektronen.
De Mandelung regel verklaart de vorm van het periodiek systeem: eerst wordt 1S opgevuld,
dan 2S, 2P, 3S, 3P. Voor 3D opgevuld wordt, zal eerst 4S opgevuld worden. Dit komt door
energieniveau verschillen van elementen.
Edelgassen hebben een volle buitenste schil wat een niet-reactieve toestand is. Er kunnen
dus geen bindingen worden gevormd.
Chemische bindingen:
- Ionogene interacties elektrostatische interactie tussen kationen en anionen. Er is
elektrostatische aantrekking tussen een positief en negatief geladen atoom. Dit kan
alleen tussen atomen met een groot verschil in elektronegativiteit. De basis is dat
elementen streven naar de edelgasconfiguratie, wat sommigen kunnen bereiken door
een elektron af te staan en anderen door een elektron op te nemen. Bij ionogene
bindingen spreek je over een zout. Als zouten in water worden gebracht kan er
hydratatie van ionen plaatsvinden. De oplosbaarheid hangt af van het energieverschil
tussen het zout in kristalrooster en het zout in opgeloste toestand. Delta G moet
negatief zijn voor een zout om op te kunnen lossen. Ionaire verbindingen zijn
elektrisch neutraal; ze hebben geen netto lading. Door de sterke ionaire bindingen
binnen hun kristalrooster zijn deze stoffen bros, en niet kneed- of vervormbaar. Ze
geleiden stroom niet in vaste aggregatietoestand, maar hun elektrische
geleidbaarheid neemt sterk toe als ze in gesmolten of in opgeloste toestand verkeren;
het ionrooster wordt dan verbroken en de ladingdragers, de kationen en de anionen,
kunnen dan vrij bewegen.
- Covalente binding delen van valentie elektronen (overlappen orbitalen)
- Metaal binding metalen delen een valentie elektronen met alle omringende
atomen. Deze hangen af van de elektrische geleidbaarheid. Hierbij kunnen
elektronen zich vrij bewegen door een raster van anionen.
- Intermoleculaire krachten er kunnen aantrekkingskrachten tussen moleculen
optreden. Dit zijn krachten die ervoor zorgen dat medicijnen kunnen binden aan
receptoren. Zoals H bruggen, dipool dipool interactief en van der Waals interacties.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller elinebosch2000. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $6.95. You're not tied to anything after your purchase.