Farmacologie En -dynamie M.i.v. Toxicologie
All documents for this subject (6)
Seller
Follow
kimmymesbahi
Reviews received
Content preview
Samenvatting Farmacologie
Kimmy Mesbahi
1
Kimmy Mesbahi VDK2
, 1. Inleiding
1.1 Ontwikkeling van farmaca
Oorsprong van farmaca
Verleden
o Extractie uit planten
Morfine
Digitalisglycosiden
o Afgescheiden door schimmels
Penicilines
o Extractie uit dierlijke organen
Insuline (pancreas)
Heden
o Synthetisch design: nieuwe GM en structurele modificaties
Dierenexperimenten
o Toxiciteit
o Werkingsmechanisme
o Farmacokinetische aspecten
Humaan fysiologisch onderzoek
o Fase 1: gezonde vrijwilligers (20)
Onderzoek dosering, tolerantie en toxiciteit
o Fase 2: patiënten (100)
Doeltreffendheid testen en bijwerkingen oplijsten
o Fase 3: patiënten (>1000)
Werking testen tov GM of placebo
o Fase 4: GM op de markt
Opvolgen nevenwerkingen
1.2 Soorten formuleringen
Vaste formuleringen
o Tabletten
o Gelules
o Suppositoria
Halfvaste formuleringen
o Zalven
o Crèmes
o Gellen
Vloeibare formuleringen
o Oplossingen
o Siropen
o Emulsies
o Suspensies
Deel 1: dispositie en farmacokinetiek
Hoe, hoeveel en hoe snel gaat een GM vanuit de buitenwereld naar de plaats van werking?
Wat doet ons lichaam met farmacon?
Deel 2: farmacodynamie
Groepen GM met werking, bijwerkingen, interacties; wat doet een farmacon met ons lichaam?
2
Kimmy Mesbahi VDK2
, 2. Farmacodynamiek
2.1 Passage door membranen
Beide: passief; hoog laag
Filtratie
o Doorheen poriën
o Grootte GM wel of niet kunnen passeren
o GM via filtratie: geen probleem
o Bloedhersenbarrière: stoffen afremmen om niet naar de hersenen te gaan
Vb. Parkinson: niet genoeg dopamine, dopamine kan niet door bloedhersenbarrière
L-dopa = precursor dopamine; kan wel door bloedhersenbarrière
o Meer drukverschil: sneller
o Verbindingen in plasma niet gefiltreerd naar extraplasmatisch deel: eiwitten
o Geneesmiddelen gebonden aan eiwitten: kunnen niet door, vrije GM wel
Diffusie
o Doorheen cel
o Lipidenmembraan
o GM: relatief vetoplosbaar
o Geladen: wateroplosbaar moeten niet geladen zijn
o Concentratiegradiënt
Lipofiele, niet-ionische diffusie
Zure en basische moleculen kunnen in waterig milieu in geïoniseerde en niet geïoniseerde vorm
voorkomen
Afhankelijk van
o pH: zuurtegraad milieu
o pKa: dissociatieconstante
pKa laag bij zeer sterke zuren want Ka laag
Zuur in zuur milieu: niet geladen
Zuur in basisch milieu: geladen
Base in basisch milieu: niet geladen
Base in zuur milieu: geladen
pH = pKa + log B/Z
o 1000 = 10^3 log = 3
o 100 = 10^2 log = 2
o 10 = 10^1 log =1
o 0,1 = 10^-1 log = -1
o 0,01 = 10^-2 log = -2
o Basevorm: geïoniseerd: grotendeels in plasma
o Zure vorm: niet-geïoniseerd: grotendeels in maag
Niet-geïoniseerde vorm naar plasma vanuit maag wordt
meteen omgezet naar geïoniseerde vorm = ion-trapping
Van plasma opgenomen in dunne darm
2.2 Absorptie – opname
Van buitenwereld naar plasma
o Enteraal
Oraal
Buccaal: via mondslijmvliezen: onder tong = sublinguaal
Binnen 2 minuten in plasma
Rectaal
3
Kimmy Mesbahi VDK2
, via gastro-intestinaal stelsel
o Parenteraal
Intra-veneus
Subcutaan: onderhuids
Intra-musculair
Transdermaal
Pulmonair
niet via gastro-intestinaal stelsel
Biologische beschikbaarheid = fractie van de dosis die de
algemene circulatie bereikt (%)
o Oraal en rectaal: first pass effect
o Lever: verbindingen omzetten/afvalstoffen
afbreken
Kan dat alles in lever afgebroken wordt en niks
in plasma terecht komt
Intravasculair – intraveneus
o Voordelen
100% BB: alles wordt opgenomen; geen opnamefase
Snel effect
o Nadelen
Irritatie vaatwand: kan door GM zijn, door oplossingsmiddel
Emboolvorming – neerslag
Anafylactische reacties: allergische reacties vb. wespensteek
Kan je niet bij jezelf doen
Intramusculair – subcutaan
o In oplossing gaan van het geneesmiddel
pH
Moleculair gewicht
Verdelingscoëfficiënt
o Resorptie geneesmiddel; capillaire doorbloeding van het weefsel
Plaats
Inspanning: meer bloed naar die plaats
Vasoconstrictoren – depotwerking: tragere verdeling, langere werking
Pulmonair
o Voordeel
Groot oppervlak
Groot debiet: grote gradiënt, snelle uitwisseling
Geen first-pass effect
Systemisch: komt overal in het lichaam
Aerosolen
o Nadeel
Niet zo evident
Transdermaal
o Voordeel
TTS: volgehouden effect, therapietrouw (therapeutisch transdermaal systeem) vb.
mensen die willen stoppen met roken
Constante plasmaconcentratie
Plakker werkt 3-4 weken; niet vergeten om medicatie te nemen
Geen first-pass effect
4
Kimmy Mesbahi VDK2
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller kimmymesbahi. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $6.79. You're not tied to anything after your purchase.