Summary
samenvatting farmacologie - curcustekst hoofdstuk 1 - 18
- Course
- Institution
samenvatting farmacologie - curcustekst hoofdstuk 1 - 18
[Show more]
Seller
Follow
EllieVanDenEede
Reviews received
Content preview
FARMACOLOGIE: HOOFDSTUK 1- 18Elise B
2021-2022
,FARMACOLOGIE
0. INLEIDING
GENEESMIDDELONTWIKKELING
Verschillende fases testen: preklinisch (werkzaamheid en veiligheid
aantonen)- klinische fases (geneesmiddel testen in gezonde
vrijwilligers of pt)- voldoende info om aan regulerende autoriteiten
het dossier kan indienen zodat het goedgekeurd kan worden
Je start met heel veel componenten maar eindigt met
- Fase 1= farmcokinetiek van je geneesmiddel wilt te weten
komen (dosis bepalen)
- Fase 2: werkzaamheid tonen
- Fase 3: ongewenste effecten documenteren
PK & PD BEPALEN BIOLOGISCH EFFECT
Farmacokinetiek in fase 1: max plasma concentratie bereiken en
gaat een bepaalde tijd aanwezig zijn in het lichaam, opp = totale
exposure aan het geneesmiddel
Farmacodynamiek: concentratie in functie van het effect
→ Twee samenvoegen: effect gaat maximum hebben,
naarmate c afneemt gaat effect afnemen
→ Dat bepaalt de werking van je geneesmiddel
1. FARMACODYNAMIE: “ HOE EN WAAR WERKT EEN GM IN ORGANISME?”
DOELSTELLING
- Inzicht verwerven in interactie van geneesmiddelen met receptoren
- Methoden om vast te stellen welke moleculen binnen een reeks stoffen het meest efficiënt met een
bepaalde receptor reageren
o Meest effectieve moleculen: ku in lagere dosis aan organisme worden toegediend =>
verlaagd kans op nevenwerkingen, welke niet rechtstreeks met receptorwerking gerelateerd
zijn
INLEIDING
WAT IS EEN GENEESMIDDEL
meeste geneesmiddelen = kleine molecules (vb aspirine) → moleculair gewicht rond
400 g/mol
maar… meer en meer evolueren naar biologicals (hormonen, antilichamen) → veel
groter en gaan specifieker interageren, maar zijn moeilijker toe te dienen
,GENEESMIDDELEN KU ONDERVERDEELD WORDEN IN FARMACA MET SPECIFIEKE OF MET WEINIG
SPECIFIEKE WERKING
Niet specifiek:
- lage chemische en biologische specificiteit
- “simpele” fysisch-chemische werking
- grote hoeveelheid nodig
- Voorbeelden:
o Antacida
▪ Te grote productie aan maagzuur behandelen: antacida toedienen dat zijn
zouten die protonen rechtstreeks gaan neutraliseren, ook niet specifiek:
sukralfat (suiker polymeer die beschermend laagje op maagwand legt), alignaat:
fysische barrière bovenop maag en slokdarm gaat beschermen
▪ Antacidum (bv Natrium bicarbonaat) ga je niet geven aan iemand met hoge
BD
▪ Pariëtale cel van de maag: selectief histamine 2 receptor blokkers (signaal
voor zuurproductie inhiberen), proton pomp inhibitoren: rechtstreeks inwerken
op pomp en dus opname systeem inhiberen
o Bulklaxativa
o Osmotische diuretica
o Actieve koolstof
o Plasmavervangers
o …
Specifiek: hoge chemische en biologische specificiteit; ze hebben 4 aangrijpingspunten:
- Receptoren (bv voor acetylcholine, NE, serotonine, histamine …)
- Ion-kanalen (bv Na+ kanalen door lokale anesthetica, klasse I anti-aritmica)
- Transportmoleculen (diuretica, tricyclische antidepressiva (TCA), protonpomp inhibitoren (PPI) …)
- Enzymen (bv NSAIDs die cyclo-oxygenase inhiberen, MAO – inhibitoren …)
- (gen therapie)
CHEMISCHE SELECTIVITEIT (SPECIFICITEIT) : RUIMTELIJKE 3D CONFIRMATIE VAN GM BEPAALD
AFFINITIET MET DOELWIT
Angiotensine II – Angiotensine II receptoren
- 8 AZ => 7 AX = inactief
- L-AZ => D-AZ = inactief
➔ 1AZ afknippen => niet meer actief, watn past niet meer op zijn receptoren
➔ L type AZ → D type AZ: ruimtelijk anders uitzicht en ook niet meer passen op zijn receptor
BIOLOGISCHE SPECIFICITEIT: VERSCHILLEN IN EXPRESSIE VAN AANGRIJPINGSPUNTEN (BV
RECEPTOREN)
Angiotensine II receptoren
- Wel in bloedvaten (VC)
- Niet in het gastrointestinaal systeem
, =>ku A receptor antagonisten gaan gebruiken om cardiovasculaire problemen te behandelen zonder effect
op GI systeem
AANGRIJPINGSPUNTEN VAN GENEESMIDDELEN
Receptor: agonist en antagonist (4 klasses receptoren)
Ion kanaal: blokker en modulator
Enzymes: inhibitor en prodrugs (geneesmiddel moet eerst geactiveerd worden
door een enzyme)
Transporter: inhibitor
RECEPTOREN
= sensoren voor bep moleculen (hormonen, neurottransmitters, mediatoren … ) die chemische communicatie
tussen cellen mogelijk maken (lichtschakelaar), ze hb grote chemische en bio selectiviteit (sleutel/slot): op
grond van werkingsmechanismen ku in 4 klassen worden onderverdeeld
CLASSIFICATIE
Type Ion-kanaal (type I) G eiwit (GPCR) (type 2) Tyrosine kinase (3) Intracellulair (4)
Reactietijd Millisec Seconden Minuten Uren (traag)
Plaats Membraan Membraan Membraan Cytoplasma
Transductie Direct G-eiwit Direct Via DNA
Versterker Kanaal Kanaal of enzym Tyrosine kinase Gentranscriptie
de
2 Ionen potentiaal Calcium, cAMP, cGMP, P-eiwitten mRNA expressie
boodschap IP3, DAG eiwitten
Voorbeeld GABAA, nAChR mAChR, β- , α- Insulin, groeifactor, Alle steroïden,
adrenoreceptor interluekines thyroid hormonen
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller EllieVanDenEede. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $11.16. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
50064 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now