Summary
Samenvatting Farmacokinetiek
- Course
- Institution
Samenvatting en eigen notities tijdens hoorcolleges. Onderwerp gaat over farmacokinetiek.
[Show more]
Seller
Follow
flars191119
Content preview
FarmacokinetiekDISPOSITIE EN FARMACOKINETIEK
Processen waaraan actieve stof ih lichaam wordt onderworpen:
→ ADME: absorptie, distributie, metabolisme en excretie
→ Farmacokinetiek legt verbanden tss deze processen en tijd
→ Voorspellen wat het effect vh GM zal zijn na het toedienen ve bepaalde dosis in een bepaalde toedingsvorm, bij bepaalde
doseerfrequentie, afh vd conditie vh menselijke lichaam
Absorptie/resorptie: opname GM naar plasma
Distributie/verdeling: GM van plasma naar intracellulair vocht
Metabolisatie: biotransformatie van actief GM → inactief metaboliet oiv leverenzymen
Excretie: GM en metabolieten verlaten lichaam via urine, gal, feces
Passage door membranen
Filtratie: via porien Diffusie: doorheen cellen
Grootte Uitz: eiwitten + bloedhersenbarrieres Lipofiel, niet-ionisch
Drukgradient → hoe hoger druk, hoe sneller GM doordringt Conc gradient: hoog → laag
Opm: alle GM gaan doorheen membraan door filtratie behalve
→ Eiw: elk GM zal voor deel gebonden zijn aan eiw
→ Hersenbloedbarriere: soort van stop om stoffen af te remmen om zo de hersenen niet te bereiken
Pili-pili membraan → betere doorgang voor lipofiele (vetopl) + niet geladen GM
Lipofiel, niet ionische diffusie
Zure en basische molec kunnen in H2O milieu in geioniseerde en niet-geioniseerde vorm voorkomen
Afh pH (zuurtegraad milieu) en pKa (dissociatie constante)
→ pKa: hoe sterk zuur gedissocieers zal worden/uiteenvallen in verschillende stukken, hoe meer pos, Ka stijgt en pKa daalt (sterk zuur =
lage pKa)
→ pH = pKa + log b/z
→ vb: acetylsalicylzuur (aspirine) = pKa 3,4
zuur: NI in maag meest aanwezig
base: I in plasma meest aanwezig
Ion trapping: GM wordt in zijn I vorm vastgehouden in plasma, in maag zal aspirine goed binnentrekken
GM Milieu Vorm
zuur zuur NI
Zuur Base I
Base Base NI
Farmacokinetiek 1
, GM Milieu Vorm
Base Zuur I
Absorptie – opname
Biologische beschikbaarheid: fractie vd toegediende dosis GM die de alg circulatie bereikt en de snelheid waarmee dit gebeurt in F ( %).
→ Intraveneus → F = 100%
→ Oraal → F = 0-100%.
Oorzaken lage F: onvolledig in oplossing gaan, chemische instabiliteit, slechte membraanpermeabiliteit, interacties, metabolisatie (darmflora,
lever, darmwand), …
First-pass effect: eerste leverpassage
Bij orale toedieningsvorm en deels ook rectaal
GM passeren eerst de darmwand → blootgesteld aan enzymatische omzettingen → leverpoortadersysteem (vena porta) → lever →
omgezet in metabolieten → kleine fractie die niet wordt omgezet en dus onveranderd in de alg circulatie terecht komt = kleine F!
Bij andere toedieningsvormen komt het GM wel direct in de alg circulatie terecht → geen first-pass effect = grote F
Toedieningswegen
Enteraal = via GIS
Oraal (per os)
Buccaal/sublinguaal: absorptie via mondmucosa
Rectaal
Parenteraal = niet via GIS
IV: intraveneus
SC: subcutaan = onder de huid
IM: intramusculair
Transdermaal
Pulmonair: via longen
Voor-en nadelen toedingsvorm
Opname Voordeel Nadeel
Oraal Goedkoop, veilig, goede therapietrouw Variabel F, sterk beïnvloed door voedselinname
Buccaal Vlug, geen first-pass
Snel effect, vermijd deels first-pass effect (ook nadeel),
Rectaal Variabele F
vermijd contact maagmucosa/inhoud
Strikt aseptische techniek vereist → irritatie vaatwand door opl of hulpstof,
IV Snel effect, F = 100%
emboolvorming/neerslag, anafylactische reacties
SC + IM Geen firs-pass effect, snel effect
Transdermaal TTS → goede therapietrouw, geen first-pass effect
Pulmonair Groot opp & gebied, geen first-pass effect
Lokaal ↔ systemisch:
Lokaal wnr resorptie niet gewenst → F zo laag mogelijk
Systemische → F zo hoog mogelijk
Orale toedieningsvorm:
In opl gaan vh milieu
→ pH milieu
→ Eig GM: deeltjesgrootte, oplosbaarheid, entherisch omhulsel
Entherisch omhulsel = tablet omhuld met maagzuurresistent polymeer → maagzuur zal geen effect hebben bij het oplossen vh GM
→ Bij pH 8 (dunne darm) zal tablet uiteenvallen, oplossen en absorberen
EXAMEN: wrm Gm niet mag vrijkomen in de maag?
→ Bescherming maag tegen neg gevolgen GM (vb. Ac/voltaren mag niet in maag terecht komen want irritatie, dunnedarm kan er
beter tegen)
Farmacokinetiek 2
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller flars191119. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.30. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
47561 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 15 years now