Summary
Samenvatting Farmacologie
- Course
- Institution
Samenvatting van de lessen aan de hand van mijn eigen nota's en de slides
[Show more]
Seller
Follow
dedeny
Reviews received
Content preview
1Samenvatting: Farmacologie:
Farmacokinetiek en farmacodynamiek:
Farmacokinetiek:
• Wat doet het lichaam met het geneesmiddel
o Geneesmiddel is vaak lichaamsvreemde stof
o Lichaam wil de stof dus verwijderen
• Studie van absorptie, distributie en eliminatie
o Absorptie:
▪ Hoe geraakt het geneesmiddel van site naar bloed
o Distributie:
▪ Hoeveel geneesmiddelen worden verspreid in het weefsel
o Eliminatie:
▪ Biotransformatie of metabolisatie:
• Modificatie van de structuur om het dan te degraderen
▪ Excretie:
• Verwijderen van de stof zonder van vorm te veranderen
▪ Meestal combinatie van beide vormen
• Gebonden farmacon:
o Zal niet kunnen verplaatsen en niet van structuur kunnen veranderen
• Niet gebonden farmacon:
o Zal kunnen verplaatsen en gebiotransformeerd worden
Transport over membraan:
• Nodig voor absorptie en distributie
• Passieve niet-ionische diffusie
• Carrier gemedieerd transport
• Paracellulair transport via poriën
Farmacologie
, 2
Passieve niet-ionische diffusie:
• Structuur van de celmembraan is een fosfolipide bilayer
o Vetoplosbaarheid zal hier van groot belang zijn
▪ Hoe meer vetoplosbaar, hoe sneller
• Snelheid van transport = D*P*SA*(C1-C2)/d
o D; diffusie coëfficiënt
o P; vet-water partitie coëfficiënt
o SA; oppervlakte
o C1-C2; concentratiegradiënt
▪ Driving force
o d; diffusieafstand
• Niet-geïoniseerde stoffen zijn meer vetoplosbaar
• Geïoniseerde stoffen:
o Reductie om membraan over te steken
▪ Stoffen zijn minder vetoplosbaar
• Geneesmiddelen zijn vaak zwakke zuren of basen
Zwak zuur:
• Bij stijging van pH:
o Zwak zuur zal meer geïoniseerd worden
o Vet onoplosbaar en minder geabsorbeerd
• Bij daling van pH:
o Zwak zuur zal minder geïoniseerd worden
o Vetoplosbaar en beter geabsorbeerd
Zwakke base:
• Bij stijging van pH:
o Zwakke base zal minder geïoniseerd worden
o Vetoplosbaar en beter geabsorbeerd
• Bij daling van pH:
o Zwakke base zal meer geïoniseerd worden
o Vet onoplosbaar en minder geabsorbeerd
Carrier-gemedieerde transport:
• Pompen tegen concentratie gradiënt in
• Belangrijk carrierproteïne is P-glycoproteïne
o Maar niet voor elk geneesmiddel
▪ Ze zijn substraat-specifiek
o Verhinderen absorptie
▪ Zullen geneesmiddelenopname verminderen door ze terug naar de darm te
sturen
Farmacologie
, 3
Paracellulair transport:
• Transport via intercellulaire poriën
• Algemeen:
o Enkel voor geneesmiddelen met doorsnede van 0.4 nm
o Moleculair gewicht is kleiner dan 150 Da
• Uitzonderingen:
o Capillair endotheel
▪ Doorsnede van 3-5 nm
▪ Moleculair gewicht kleiner dan 60 000 Da
o Glomerulaire filtratie
▪ Filtering van bloed in de nier
o Bescherming van centraal zenuwstelsel door endotheel van bloedhersen-barrière
door tight junctions
▪ Verhindering van transport door de tight
junctions
Absorptie parameters:
• Cmax:
o Maximum concentratie bereikt in de systemische
circulatie
• Tmax:
o Tijd nodig om de Cmax te bereiken
o Correlatie met de rate van absorptie
▪ Maar niet altijd (zie verder)
• AUC:
o Gebied onder de concentratie-tijdcurve
o Mate waarin het geneesmiddel wordt opgenomen
Biologische beschikbaarheid:
• Fractie van totaal toegediende dosis dat de systemische circulatie
bereikt in onveranderde vorm
o Systemische circulatie wil zeggen voorbij de lever
• In geval van orale absorptie:
o F = fa*fi*fh
▪ fa; fractie intestinaal geabsorbeerd
▪ fi; fractie niet intestinaal geabsorbeerd
▪ fh; fractie niet hepatisch geabsorbeerd
• Beïnvloedbaar door 2 vormen:
o Presystemische efflux:
▪ Door CYP-enzymen (werken samen met P-glycoproteïnen)
o Passage door lever
o Afhankelijk van geneesmiddel
▪ Invloed kan meer of minder zijn
Farmacologie
, 4
Absolute biologische beschikbaarheid:
• Zie formule en grafiek
• Intraveneuze toediening zal altijd 100% biologisch beschikbaar zijn
o Wordt direct systemisch toegediend
• Orale toediening zal altijd tussen 0-100% biologisch beschikbaar zijn
Relatieve biologische beschikbaarheid:
• Voorwaarde voor generische middelen
o Product van wit merk (paracetamol in
tegenstelling tot Dafalgan wat paracetamol
bevat)
• Zie formule en grafiek
o Vergelijking tussen testproduct en
referentieproduct
Equivalentie van farmaceutica:
• Chemische equivalentie
o Producten hebben zelfde actieve bestanddeel
• Biologische equivalentie:
o Relatieve biologische beschikbaarheid heeft marge van 80-125%
o Verhouding van maximale concentratie tussen generisch en referentie heeft marge
van 80-125%
• Therapeutische equivalentie:
o Range van 90-110%
▪ 90%; minimaal effectieve concentratie
▪ 110%; maximaal tolereerbare concentratie
• Hoger kan meer kans hebben op nevenwerkingen
o Sommige middelen hebben nauwere range
▪ Bijvoorbeeld anti-elliptische middelen
o Eventueel is er zelfs geen switch van wissel mogelijk
Mogelijkheid van toediening:
• Lokaal (toediening op plaats waar effect moet zijn):
o Topisch
o Oculair
o Nasaal
o …
• Systemisch:
o Enterisch door het gastro-intestinaal stelsel
o Parenteral door injectie
o Bronchiaal via bronchi naar hersenen
• Orale toediening:
o Absorptie wordt het liefst gedaan in de dunne darm
▪ Door de contacttijd, veel groter dan in de maag
▪ Door de oppervlakte, veel groter
▪ Door de pH, hoger
Farmacologie
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller dedeny. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $10.51. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
67474 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now