Deze samenvatting omvat alle hoofdstukken gezien in de lessen reeks Farmacologie gegeven door Prof. L. Devisscher en Prof. S. Lefere bij de farmaceutische wetenschappen.
Werkingsmechanisme, effecten, indicatie en bijwerkingen worden besproken, net zoals alle achterliggende mechanismen van de ve...
⁎ Belangrijkste processen gereguleerd door AZS
o Contractie & relaxatie gladde spieren
o Secreties
o Hartslag
o Energie metabolisme
Sympathisch zenuwstelsel
» Geactiveerd bij vecht & vlucht reactie
o hartritme stijgt, BD ↗, bronchodilatatie, pupil dilatatie, ↗perifere weerstand, (zweten)
o Sympathicus benzenuwt de gladde bloedvaten vd α-receptoren => VC : BD ↗
» Bestaat uit
o Korte preganglionaire vezels --> ACh vrij : op nicotine receptoren
o Lange postganglionaire vezels --> noradrenaline vrij : op α- / β- receptoren
» Samen lopen ook parasympatische vezels mee
o ACh vrij : ook naar parasympaticus --> bv. zweetklieren = zweten
▪ Speekselklieren : para & sympathicus = enige bloedvaten die PS bezenuwd zijn
o Thv bijnier --> ook preganglionaire vezels : ACh --> activatie bijnier via productie adrenaline
Parasympatisch zenuwstelsel
» Geactiveerd bij rust & vertering
o motiliteit GI, stimulatie secreties, contractie v gladde spieren (niet BV), energie metabolisme
» Bestaat uit
o Lange preganglionaire --> ACh vrij : op nicotine receptoren
▪ Schakelen in wand van organen waar ze meteen een effect uitoefenen
o Korte postganglionaire --> AC vrij : op muscarine receptoren
Somatisch zenuwstelsel
» AC via nicotine receptoren --> dwars gestreepte spieren activeren op neuromusculaire eindplaat
» Belangrijk vr spiercontractie
, 2
Parasympaticus Sympathicus Vaak 1 geactiveerd andere onderdrukt
⁎ Heterotrope interacties : op elkaar invloed uitoefenen
o PS : NOR vrijstelling inhiberen SZ : ACh vrijstelling inhiberen
⁎ Homotrope interacties : op eigen secreties invloed uitoefenen
o PS : Presynaptische Muscarine receptoren → vrijstelling ACh inhiberen
Presynaptische Nicotine receptoren → vrijstelling ACh stimuleren
o SZ : Presynaptische α2- receptoren → NOR bindt presynaptisch => inhibeert vrijstelling NOR
= Autocontrole, inhiberende auto-receptoren → ook centrale
Muscarine receptoren
⁎ G-proteïne gekoppeld
o Inhiberende : via adenylaatcyclase + daling cAMP
o Stimulerende : via fosfolipase C
⁎ Tragere signaaloverdracht
Natuurlijke alkaloïden die voorkomen in planten
⁎ Atropine → afkomstig van Atropia Belladona
o Vroeger gebruikt voor pupildilatatie (~meer verleidelijke ogen)
o Nu gebruikt bij oftalmologen voor oog onderzoeken → niet met auto rijden = wazig zicht
⁎ Scopolamine = hyoscine
o Gaat drheen BHB : centrale anti-muscarine effecten veroorzaken
o gebruikt bij reisziekten → Muscarine receptoren aanwezig in centrum ~evenwicht
⁎ Butylhyoscine bromide
o Niet drheen BHB : gebruikt voor lokale effecten
o Bekend voor spasmolytisch effect
Werkingsmechanisme Competitief antagonisme van MR, meestal niet selectief
Butylhyoscine bromide
Indicatie → IBS darmspasmen en galsteenkolieken
, 4
Hyoscine
→ Reisziekten (nausea, braken)
→ instabiele blaas, blaasspasmen = te veel mictie
→ Parkinson (↘dop, ↗Ach gaan onderdrukken)
Atropine
→ Oogonderzoek
→ intoxicaties (organofosfaten, paddestoelen: muscarine
→ Premedicatie anesthesie (↘bronchosecretie vr intubatie)
→ Premedicatie vr CV-depressief effect v anesthesie op te vangen
Ipatropium (lokaal M-antagonist)
→ COPD, astma voor bronchodilatatie + secreten↘
1.3. neuromusculaire blokkers
Geven paralyse skeletspieren
geen anasthesie (geen slaperigheid, onderdrukking bewustzijn), geen analgesie (niet pijnstillend)
→ Blokkeren op postsynaptisch niveau het effect van Ach thv neuromusculaire eindplaat (paralyse
opwekken) zodat geen AP meer ontstaat (≠Na+ instroom) en geen contractie optreedt
Niet-depolariserende blokkers “curarisantia” (curare)
⁎ Tuberocurarine (niet meer gebruikt nu --> paralyse)
⁎ Atracurium
⁎ Cisatracurium
Competitieve antagonisten vd nicotine receptor thv neuromusculaire
eindplaat (thv skeletspieren) → affiniteit (binden), geen induceren activiteit
→ Paralyse zonder voorafgaande depolarisatie (contractie)
Werkingsmechanisme
! Effect kan opgeheven w dr ↗gehalte ACh (~competitie)
→ ACholinesterase-inhibitoren : afbraak ACh inhiberen => verdringen curare
+ Atropine mog : cholinerge-effecten (secreties, hartritme) controleren
Verslapping vd SSP, niet voorafgegaan door spierspasmen
Effecten
(<=>depolariserende) --> Geen AP
→ Anesthesie
Indicatie
→ Intensieve zorgen
, 5
Depolariserende blokkers
⁎ Suxamethonium
Irreversibel agonisme v nicotine-receptor thv NM-eindplaat
- langer aanhouden vd contractie dan voor Ach
= chronisch verlengde depolarisatie : influx Na
- Initieel : depolarisatie → contractie
- Uiteindelijk depolarisatieblok => paralyse : geen contractie meer
Werkingsmechanisme
→ Affiniteit + intrinsieke activiteit
Effect niet opheffen met cholinesterase inhibitoren (<=> effect verergeren)
⁎ agonist gaat moeilijker v NR omdat minder gevoelig voor esterasen
⁎ Ach stapelt op, dus nog meer depolarisatie : BLOK!
Verslapping SSP, wel voorafgegaan door spierspasmen
=> initiële depolarisatie geeft een AP en spiercontractie
Effecten
Nadeel : vaak achteraf ~spierpijn
→ Door spierpijn : eerder opteren voor niet-depolariserende blokkers
Indicatie
→ Anesthesie : voor korte procedures : kortdurige paralyse
! Interacties : alle andere stoffen die invloed hebben op synthese ACh → kn effect van paralyse verergeren
⁎ Aminoglycosiden (AB) : vrijstelling ACh vertragen/blokkeren (effect niet-dep blokkers ↗)
o Belangr bij gebruik neuromusculaire blokker : comedicatie !
⁎ Botulinetoxine intoxicaties (Botulisme) : vrijstelling ACh onderdrukken
o Zien anticholinerge effecten, uiteindelijke respiratoire paralyse (→ sterfte)
1.4. Klassieke cholinesterase inhibitoren
Ach wordt door esterasen afgebroken tot choline en acetaat <=> inhibitoren AChesterase : [Ach]↑
→ Passeren BHB niet = geen centrale effecten
Acetylcholinesterase: hoofdzakelijk synaptisch om vrijgestelde NT te hydrolyseren
⁎ Neostigmine
⁎ Pyridostigmine
Werkingsmechanisme Remmen reversibel de (acetyl & buryryl) esterasen:
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller Farmaseutke. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $16.15. You're not tied to anything after your purchase.
