Summary
Receptor Pharmacology Summary book RUG
- Course
- Institution
- Book
Summary of the book Pharmacology for Receptorfarmacology
[Show more]
Connected book
Book Title:
Author(s):
- Edition:
- ISBN:
- Edition:
More summaries for
-
principles of pharmacology
-
Ionisation Explained
-
Therapeutic index explained
Seller
Follow
laurawijenberg
Reviews received
Content preview
Hoofdstuk 2: how drugs act: general principlesReceptoren, enzymen, transporters en ionkanalen worden meestal gebruikt als drug target.
Adrenaline bindt aan een beta adrenoceptor. Dit zorgt voor een verhoging in de hartsnelheid.
Agonisten activeren, dit betekent dat de receptor is affected door het molecuul. Antagonisten blokkeren.
Om als medicijn actief te zijn moet je selectief zijn. Maar geen enkel medicijn is volkomen selectief.
Angiotensin is een peptide dat reageert op vasculaire gladde spieren en oo de nier tubule maar verder
geen effect heeft op gladde spierweefsels.
Affiniteit is de neiging van het middel om te binden. Efficacy is de neiging om de receptor te activeren.
Als alle receptoren geactiveerd zijn en het resultaat maximaal is is het een volle agonist. Als alle
receptoren geactiveerd zijn maar het resultaat niet maximaal is dan is het een partiele agonist.
In een concentration-effect curve of dose-response curve kan je de activatie van het enzym zien. Hieruit
kan je de maximale response (Emax) halen en the concentratie dat nodig is om 50% van de maximale
response te halen (EC50).
Als er een competitieve antagonist is dan de agonist occupancy bij een gegeven agonist concentratie
verlaagt. Maar als je de concentratie van de agonist verhoogt dan gaat de occupancy omhoog. Bij andere
soorten antagonisme heeft het verhogen van de concentratie agonist geen zin. Competitieve
antagonisme:
● Verschuiving vd agonist log concentration effect curve naar rechts zonder verschil in slope of
max.
● Lineaire relatie tussen agonist dose ratio en antagonist concentratie.
Irreversible competitive antagonisten binden aan de receptor en dan kan het niet meer geactiveerd
worden. Dit wordt gebruikt bij het bekijken van de functie van de receptor niet als medicijn.
Bias kunnen aan meerder dingen binden. Receptors that couple to second messenger systems can
couple to more than one intracellular effector pathway, giving rise to two or more simultaneous
responses.
Andere mechanismen kunnen ook een remmende interactie hebben tussen medicijnen zoals:
● Chemical antagonismen, 2 substances combine in oplossing waardoor het effect van het medicijn
verloren gaat.
● Pharmacokinetic antagonismen, de antagonist verlaagt de concentratie agonist. Door
metabolisme of absorptie te verhogen.
● Block of receptor response linkage, non-competitieve antagonisten die de receptor blokkeren.
● Physiological antagonismen, 2 tegenovergestelde medicijnen die elkaars werking opheffen.
Als een medicijn vaak of continue gegeven wordt treedt desensitisatie op. Tolerance is afname in
responsiviteit. Refractoriness is het verlies van therapeutische efficacy. Drug resistance is het verlies van
de effectiveness.
Bij neuromuscular junction is de desensitised status veroorzaakt door verandering in de receptor.
Waardoor er een tight binding van het agonist molecule optreedt zonder opening van de ion kanalen.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller laurawijenberg. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $4.82. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
70055 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now