Dit is een samenvatting van het vak Farmacologie, gegeven in het eerste semester van het tweede jaar voedings- en dieetkunde. Het omvat zowel een overzicht van de lesslides, alsook eigen notities en opzoekwerk. Met behulp van deze samenvatting, behaalde ikzelf 20/20 op het examen van farmacologie.
Samenvatting farmacologie
Dispositie en farmacokinetiek:
- Hoe, hoeveel, hoe snel gaat GM vanuit buitenwereld naar plaats van werking?
- Wat doet ons lichaam met farmacon?
ADME:
1. Opname, resorptie of Absorptie: in plasma (3L)
geen opnamefase bij IV injectie (GM direct in bloed gespoten)
2. Verdeling of Distributie: in extraplasmatisch deel (vocht/cellen)
3. Eliminatie door…
- Metabolisatie = omzetten v GM naar metaboliet in lever ( geen afbraak)
- Excretie = uitscheiden v GM via nieren
Farmacodynamie:
- Groepen GM met werking, bijwerkingen en interacties
- Wat doet een farmacon met ons lichaam?
Extraplasmatisch deel: receptoren, ionenkanalen, enzymes biologisch effect
Werking = genezing?
Bijwerkingen doordat GM op meerdere receptoren bindt?
Interactie met…?
Deel I – Dispositie & Farmacokinetiek
GM moet:
- Doorheen membraan v maag/huid/spieren naar plasma
- Doorheen membraan v plasma naar extraplasmatisch deel
1) Passage doorheen membranen:
1ste manier: doorheen porie = filtratie:
- Obv grootte deeltjes: GM moet klein genoeg zijn
veel GM deels/volledig gebonden aan eiwit te groot
bloedhersenbarrière: ondoorlaatbaar vr veel GM
- Altijd volgens drukgradiënt van hoge naar lage druk
2de manier: doorheen cellen (van membraan) = diffusie:
- GM moet lipofiel (vetoplosbaar) en niet-ionisch (niet-geladen) zijn
- Altijd volgens concentratiegradiënt van hoge naar lage conc
(tegen gradiënt = actieve diffusie)
Lipofiele, niet-ionische diffusie:
- Zure & basische moleculen in waterig milieu: geïoniseerde of niet-geïoniseerde vorm
- zure mol + zuur milieu niet-geïoniseerde mol
- zure mol + basisch milieu geïoniseerde mol
- basische mol + zuur milieu geïoniseerde mol
- basische mol + basisch milieu niet-geïoniseerde mol
Afh van pH (milieu) en pKa (dissociatie-/zuurconstante)
pH = pKa + log B/Z
Ion-trapping = GM in plasma vasthouden door om te zetten in geïoniseerde vorm
Opbouw v/e hogere conc v/e GM over een celmembraan vanwege de pKa- waarde v/h GM en het verschil
in pH over het celmembraan
, Zure chemicaliën hopen zich op in basische vloeistoffen en basische chemicaliën hopen zich op in zure
vloeistoffen
Basische GM: uitgescheiden in maag waar de pH zuur is
Zure GM: uitgescheiden in urine waar de pH basisch is
2) Absorptie = opname:
1ste manier: enteraal = via GI-stelsel first-pass effect:
- Oraal = via mond + opname in darm
in oplossing gaan v GM afh van:
- pH milieu
- eig GM: deeltjesgrootte, oplosbaarheid, enterische omhulling
resorptie GM afh van:
- milieu: pH, contactoppervlak, contacttijd
- eig GM: vetoplosbaarheid (hoe lipofieler, hoe beter), pKa
bij kinderen: moeilijk door spuwen/braken
- Buccaal = via mond + opname in mond
voordeel: vlugge resorptie + geen first-pass!
- Rectaal = via anus
voordeel: snel, gedeeltelijk first-pass (deel langs dikke darm), vermijd contact
maagmucosa/inhoud
nadeel: BB variabel
Enterische omhulling = enteric coating (EC) = zuurbestendige film rond gelule/tablet
Kan 2-3u overleven in zuur milieu (bv. maag) valt niet uit elkaar
GM komt pas vrij in dunne darm
Vb. ASAflow = AcetylSalicyl Acid flow = bloedverdunner: EC om maagbloeding te voorkomen
2de manier: parenteraal = niet via GI-stelsel geen first-pass effect:
- Intraveneus/intravasculair
voordelen: 100% BB + snel effect
nadelen: irritatie vaatwand, emboolvorming/neerslag, anafylactische reacties,
opleiding vereist
- Subcutaan = onderhuids
GM gaat in oplossing
resorptie GM en capillaire doorbloeding weefsel bepaald snelheid opname
hoge c injectie & lage c plasma snelle stijging plasma-c opname vertraagd
veel capillaire plasma-c daalt weer terug snellere opname
inspanning & warmte meer doorbloeding snellere opname GM
vasoconstrictie – depotwerking tragere opname = vertraagde vrijstelling
langere werking
- Intramusculair
- Transdermaal = doorheen huid (vb. crème)
voordeel: TTS (transdermaal therapeutisch systeem bv. pleister) = therapietrouw en
volgehouden (traag) effect
- Pulmonair = via longen
voordeel: groot oppervlak (grote opname), groot debiet (grote doorbloeding)
Biologische beschikbaarheid (F) = fractie v dosis die algemene circulatie bereikt (in %)
- Mond maag dunne darm dikke darm uitscheiding
Lever metabolisatie
1ste leverpassage = first-pass: wnr GM na opname in darmen 1 ste keer via vena portae de lever passeert
veel afbraak lage biologische beschikbaarheid
Algemene circulatie
3) Verdeling:
, Plasma:
- Vrij GM kan door membraan
- GM gebonden aan eiwit kan niet door membraan ( te groot)
Extraplasmatisch:
- Vrij GM
- GM gebonden aan eiwit receptoren, ionenkanalen, …
Schijnbaar verdelingsvolume = maat voor verdeling v/h GM over totale lichaamswater
Hoeveel GM in plasma/extraplasmatisch deel
Formules:
1. Enkel vrij GM: Vd = D/Cpl0 = 42 l
D = dosis (hoeveelheid GM toegediend aan patiënt)
Cpl0 = conc GM in plasma
altijd 42 l
2. Enkel eiwitbinding (of meer dan e. pl. binding): C pl stijgt Vd < 42 l
GM bevindt zich meer in plasma dan in e. pl.
3. Enkel e. pl. Binding (of meer dan eiwitbinding): C pl daalt Vd > 42 l
4) Eliminatie:
1ste manier: GM uit lichaam = renale excretie via nieren (urine):
Via glomerulus + proximale tubulus renale klaring:
1. Glomerulaire filtratie obv grootte (klaring)
samenstelling plasma = samenstelling primaire urine
concentratie plasma = concentratie primaire urine (van vrij GM!)
2. Actieve tubulaire secretie/excretie (klaring)
van plasma naar urine
actief = tgn conc-gradiënt in vereist En beperkte capaciteit weinig GM/min
competitie sommige GM hebben grotere affiniteit voor pompjes
3. Passieve tubulaire reabsorptie
van urine naar plasma
passief = met conc-gradiënt mee vereist geen En
theoretisch onmogelijk want conc plasma-urine gelijk
reabsorptie H20 V plasma vergroot conc daalt
wijzigen door urinedebiet (door bv. meer water drinken)
- V urine verhoogd C urine verlaagd C-gradiënt verlaagd
- reabsorptie verlaagd excretie verhoogd
wijzigen door pH:
- vb. ASA - urine alkalischer ASA meer in basische vorm = geïoniseerd in zuur
- ASA meer aanwezig in geïoniseerde vorm
- minder terug geresorbeerd want c in plasma is groter (niet-geïoniseerde vorm)
- meer geëxcreteerd
geen reabsorptie na 24 zou al plasma leeglopen (125ml/min = 3l/24min)
Glomerulaire filtratiesnelheid:
- Normaal = 125 ml/min = 180 l/dag
- Meten adhv creatinineklaring = maat vr glomerulaire filtratiesnelheid
te weinig creatinine slechte werking nieren (oudere mensen)
vb. oudere patiënt met 20ml/min dosis GM verminderen want GM wordt minder
geklaard (zelfde dosis zou opstapeling veroorzaken)
2de manier: GM omgezet tot andere verb. = biotransformatie/metabolisatie via lever
- Metaboliet = minder/niet biologische actief
- Uitzondering: Pro-Drug = heeft zelf geen werking, wordt ergens in lichaam omgezet tot
actieve metaboliet (vb. L-dopa dopamine in hersenen)
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller maxinemasse. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $9.02. You're not tied to anything after your purchase.
