Summary
Samenvatting Elearning Farmacokinetiek en dynamiek
- Course
- Institution
Alles wat je moet weten van Farmacokinetiek en farmacodynamiek. Dit is een goede samenvatting van deze Elearning.
[Show more]
1 review
By: lauravdberg • 6 year ago
Seller
Follow
jonnerenkens
Reviews received
Content preview
E-learning FarmacokinetiekFarmacologie: De wetenschap die zich bezighoudt met de interactie tussen levende systemen en
chemische stoffen, die van buitenaf aan het systeem zijn toegedient.
Toedienen van een farmacon resulteert in 1 of meerdere veranderingen in het organisme: het
farmacon heeft bepaalde waarneembare effecten, bijv. een spiercontractie, remming van de ovulatie,
koortsverlaging, stimulering van de insuline productie.
Het geheel aan werkingsmechanismen en daaruit resulterende effecten noemt men de
farmacodynamiek. Een farmacon kan pas werken wanneer het op de plaats van inwerking is terecht
gekomen.
Farmaceutische fase: de tijd die nodig is voor het beschikbaar komen van het geneesmiddel uit de
toedieningsvorm voor opname aan de bloedbaan.
Farmacokinetiek: de lotgevallen van farmaca in het lichaam en de snelheid waarmee die processen
zich voltrekken.
Desintegratie is onderdeel van de farmaceutische fase. Desintegratie van de tablet gaat vooraf aan
het oplossen van het geneesmiddel.
Absorptie
Absorptie: het geneesmiddel moet van de plaats van toediening naar het bloed worden vervoerd. Als
een geneesmiddel in tabletvorm wordt ingenomen, moet het in het MDK uiteenvallen (desintegratie)
en oplossen(dissolutie), om daarna de celmembranen van slijmvlies en capillairwand te kunnen
passeren. De snelheid van dissolutie is in hoge mate afhankelijk van de farmaceutische
eigenschappen (deeltjesgrootte, hardheid, uiteenvaltijd, etc.) van de toedieningsvorm.
Toedieningsvormen
Aanduiding Betekenis Voorbeeld
Disper Oplostablet Acetylsalicylzuur 80 mg
disper
MUPS Multi Unit Pellet System: na aanraking met Losec MUPS
water valt de tablet uit elkaar in kleine
korrels, die in dit geval met een maagsap
resistente coating omhuld zijn dit omdat
omeprazol, de actieve stof in Losec, niet
tegen maagzuur bestand is.
Solutab Oplostablet Flemoxin Solutab
Bruis Oplostablet Aspro 500 Bruis
Benamingen die verwijzen naar een vertraagde afgifte
Aanduiding Betekenis Voorbeeld
CR Controlled release Sinemet CR
Diffutab Vertraagde afgifte door diffusie Isosorbide mononitraat diffutab
Durette Vertraagde afgifte Kalium durette
Mga Met gereguleerde afgifte Meroprolol mga
OROS Oraal Osmotisch Afgifte Adalat OROS
Systeem
Retard Vertraagde afgifte Inderal retard
, SR Sustained Release Isoptin SR
XR Extended Release Tildiem XR
ZOC Zero Order Control Selokeen ZOC
Chemische factoren die invloed hebben op de membraan passage van een geneesmiddel
- Niet polaire, in enige mate lipofiele stoffen kunnen via difussie passeren doordat de stoffen
ook oplosbaar zijn in de fosfolipidelaag die het celmembraan vormt.
- Sterk water oplosbare moleculen kunnen deze route niet volgen, vanwege de slechte
oplosbaarheid in de lipide celmembranen. Toch kunnen deze moleculen worden
geabsorbeerd, bijvoorbeeld als de moleculen substraat zijn van bepaalde transport eiwitten
(carriers) of wanneer ze klein genoeg zijn om door aquaporines (waterkanalen in het
celmembraan) te passeren.
- Diffusie is voor de meeste farmaca de belangrijkste opname route.
- Wanneer een geneesmiddel zelf niet lipofiel genoeg is, wordt van het molecuul soms een
zogenaamde pro-drug gemaakt die wel voldoende lipofiel is om te worden opgenomen.
Een sterk basische farmaca (pKa – 11) is geïoniseerd en zal dus niet goed worden geabsorbeerd.
Een First-pass effect: biotransformatie in dunne darm en lever.
Distributie
Distributie: het verdelen van het geneesmiddel naar de weefsels toe.
Er moet onderscheid gemaakt worden tussen geneesmiddelen die zich vrij in de oplossing bevinden
in het plasma en geneesmiddelen die zich in plasma binden aan eiwitten die in het plasma aanwezig
zijn.
Albumine is het belangrijkste eiwit dat verantwoordelijk is voor de binding van geneesmiddelen in het
plasma. Albumine heeft een belangrijke transport functie. Door de binding aan albumine blijven
slecht in water oplosbare endogene en exogene stoffen toch in de oplossing in het bloed, via daar
kunnen ze door het lichaam worden getransporteerd.
Er zijn geneesmiddelen die voor meer dan 99% gebonden aan plasma eiwitten voorkomen, maar ook
zijn er geneesmiddelen die volledig ongebonden in het lichaam voorkomen. De vrije fractie wordt aan
geduid met het symbool fu (een afkorting van fraction unbound)
De grootte van fu is relevant omdat:
- Alleen ongebonden geneesmiddelen in staat zijn om via diffusie over membranen te
passeren. Wanneer gebonden aan Albumine gaat dit niet, het complex is namelijk te groot en
te hydrofiel om goed te kunnen diffunderen.
- Alleen de ongebonden fractie van een geneesmiddel is beschikbaar om te binden aan
receptoren die verantwoordelijk zijn voor het uitoefenen van een effect.
- Net als bij binding van een geneesmiddel aan een receptor is de interactie van
geneesmiddelen met plasma eiwitten reversibel van aard en is de concentratie gebonden
geneesmiddel in evenwicht met de concentratie vrij geneesmiddel.
Geneesmiddelen zullen het snelst verdelen over de weefsels die goed doorbloed zijn, daarnaast
zullen lipofiele farmaca sterker ophopen in weefsels met een hoog vet percentage.
Het brein is erg goed beschermd tegen blootstelling aan lichaamsvreemde stoffen die circuleren in
het bloed. Het endotheel van de capillairen in het brein zijn gefenestreerd, de endotheel cellen liggen
dicht tegen elkaar (verbonden via tight junctions). Ook wordt het endotheel omringd door
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller jonnerenkens. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $7.08. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
75323 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now