Summary
Samenvatting Farmacologie: Farmacokinetiek- en dynamiek Sofie Timmers VPZ&C2a
- Course
- Institution
- Book
Farmacokinetiek- en dynamiek Samenvatting van leerboek en slides bevat figuren
[Show more]
Connected book
Book Title:
Author(s):
- Edition:
- ISBN:
- Edition:
Seller
Follow
PascalDeStoereKameleon
Reviews received
Content preview
Farmacologie; Farmacokinetiek- en dynamiek1) Farmacokinetiek (H3 in leerboek)
Biotransformatie en excretie
Eliminatie:
● Biotransformatie (metabolisatie) is de (bio)chemische omzetting van het farmacon
tot een andere stof, meestal hydrofieler, zodat deze in de urine kan worden
uitgescheiden.
● Excretie is de effectieve verwijdering uit het lichaam van het onveranderde farmacon
of van zijn metabolieten.
● Via de nieren in de urine.
● Via de gal en de feces (biliaire excretie).
● Via de uitgeademde lucht (alveolaire excretie).
Metabolisatie:
● Verschillende organen zijn betrokken bij de metabolisatie, waaronder de lever,
darmen, longen, nieren en plasma.
● Het doel van metabolisatie is het farmacon meer hydrofiel te maken, waardoor het
gemakkelijker kan worden uitgescheiden via de urine.
● Intracellulair vinden twee belangrijke biotransformatiereacties plaats: fase I-reacties
(verandering van chemische structuur, vaak door cytochroom P450) en fase
II-reacties (conjugatie aan andere moleculen, bijvoorbeeld glucuronzuur).
Fenytoïne (anti-epilepticum):
● Wordt gemetaboliseerd via fase I-reacties, voornamelijk door CYP 2C9 en CYP 2C19.
● Ondergaat zowel oxidatie als glucuronidatie in fase I en fase II.
Fase I-reacties:
● Voorbeelden zijn oxidatie, reductie en hydrolyse.
● Cytochroom P450-enzymen in het endoplasmatisch reticulum van de lever
katalyseren deze reacties.
● Deze enzymen hebben brede substraatspecificiteit, wat betekent dat ze verschillende
farmaca kunnen metaboliseren.
Fase II-reacties:
● Conjugatiereacties (acetylering, glucuronidering, sulfatering) waarbij koppelingen met
endogene moleculen plaatsvinden.
● Producten na conjugatie zijn vaak farmacologisch minder actief en beter
wateroplosbaar.
● Uitzonderingen bestaan, zoals het voorbeeld van morfine-6-glucuronide, dat beter
door de bloed-hersenbarrière kan gaan dan morfine zelf, waardoor het een sterker
analgeticum wordt (bioactivatie).
, Bioactivatie
● Bioactivatie= metabolisatie waardoor het metaboliet actiever wordt dan het
oorspronkelijk toegediende farmacon; het farmacon = prodrug(bv. codeïne,
tramadol, methotrexaat)
● Soms is het farmacologisch effect van het metaboliet ook gewoon
vergelijkbaar met het oorspronkelijk toegediend farmacon
Toxificatie
- Toxificatie= als er een omzettingsproduct wordt gevormd met een
schadelijke werking
- Toxische reacties kunnen optreden bij overdoseringen wanneer er een
toxisch tussenproduct wordt gevormd dat niet meer kan worden omgezet
omdat de enzymsystemen overbelast geraken. De toxische metabolieten
kunnen op die manier opstapelen in het lichaam en schade berokkenen
(levernecrose, anemie, kanker...)
Toxificatie door Paracetamol:
● Paracetamol is een bekend voorbeeld van toxificatie.
● De maximaal aanbevolen dosis voor volwassenen is 4 g per dag, met
inname van 500-1000 mg per keer met 4 uur tussenpozen.
● Bij overmatige inname raakt de endogene hoeveelheid van het
antioxidant glutathion uitgeput, wat nodig is om de schadelijke
metaboliet N-acetyl-parabenzochinonimine (NAPQI) onschadelijk te
maken.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller PascalDeStoereKameleon. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $4.82. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
53340 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now