Deel II – Absorptie & distributie .................................................................................................................... 53
Absorptie .............................................................................................................................................. 54
Distributie ............................................................................................................................................. 63
Deel III – metabolisme & excretie ................................................................................................................. 72
Metabolisme ......................................................................................................................................... 72
Excretie ................................................................................................................................................. 82
Deel IV – farmacokinetische modellen .......................................................................................................... 90
PK modellen .......................................................................................................................................... 90
Interspecies schaling ............................................................................................................................103
Meervoudige toediening en infuus ...................................................................................................... 104
Deel V – PK/PD modellen ........................................................................................................................... 111
, FARMACODYNAMIEK
EXAMEN
• Leerstof = slides
• Schriftelijk
• MC met verhoogde cesuur
AANGRIJPINGSPUNTEN GENEESMIDDELEN ADHV VB’EN
Wat is een geneesmiddel?
• Meeste zijn heel klein
• Insuline = peptide, al wat groter
• Veel nieuwe geneesmiddelen zijn
Al’s = veel groter
• Kleine moleculen moeten inwerken
op aangrijpingspunt, vaak receptor
• Selectiviteit kleine moleculen vaak
veel kleiner dan grote die een groter
contactopp hebben voor contact dus
ook minder ongewenste effecten bij grote
• Immune checkpoint inhibitoren (ICIs) versterken eigen immuunsysteem, bvb groot
Al zoals op figuur rechts
• Extra (niet te kennen): cytotoxische T-cel valt kankercel aan, tegelijkertijd rem op
want kankercellen kunnen PDL-1 tot expressie brengen → signaal naar T-cel om niet
gedood te worden maar door ICIs valt rem weg en kan immuunsysteem efficiënter
kankercellen opruimen
Biologicals
• Muis of mens Al en tussenvormen → op
basis daarvan ander suffix (niet weten
welke, maar dat er logica achter zit)
• Murine = 100% muis
Chemische selectiviteit
• Heel belangrijk bij geneesmiddel
• Angiotensine II – Angiotensine II receptoren
o 8 AZn → 7 AZn = inactief
o L-AZ → D-AZ = inactief
,Biologische specificiteit
• Angiotensine II receptoren
o Wel in BVn (VC)
o Niet in GI systeem
• Angiotensine gebruiken om cardiovasculaire te beïnvloeden zonder te veel effecten
op GI systeem
• Angiotensine zorgt voor VC, door
antagonist VD (bij hypertensie bvb)
Aangrijpingspunten van geneesmiddelen (zie
schema)
• Aangrijpingspunt kan (niet-)receptor
gemedieerd zijn
• Bij enzym spreekt men van ‘inhibitor’
• Bij ionkanalen spreekt men van
‘blokkers/modulatoren’
• Bij transporters spreekt men van
‘inhibitoren’
, VOORBEELD 1: MAAG(ZUUR)KLACHTEN
Inhibitie van zuursecretie
1. Zouten die rechtstreeks
protonen inhiberen
2. Moleculen die
beschermend laagje
produceren
o Alginaat:
beschermend laagje
dat zelfs beetje drijft
(schuimlaagje) →
effectief bij
slokdarmulceraties
3. Inwerken op productie
protonen: protonpomp
inhiberen of inhibitie signaal dat meer maagzuur aanmaakt
o Histamine zegt tegen pariëtale cel van maag om meer protonen te
produceren
o Aangrijpingspunt hierbij is receptor
Antacida: fysiologische werking
• Niet heel biologisch specifiek, veel van toedienen
• Enkel fysicochemische interactie
• Natrium (Na) bicarbonaat → opname protonen en verder
omgezet in water en CO2 waardoor maagzuur wordt
geneutraliseerd
• Selectieve geneesmiddelen: dosis rond mg (bij dafalgan wel tot
gram) → idee hebben van grootte-orde
• Keuze van verschillende soorten zouten die je kan toevoegen
(zie kadertje): bij Na bicarbonaat bvb komt Na in lichaam
terecht want absorptie ervan en te veel is niet gezond want kan
leiden tot hogere BD (door aantrekking vocht)
• Mg en Al niet geresorbeerd
• Al eerder constiperend, Mg kan eerder laxerend zijn (evt van belang bij oudere
patiënt die al hardere stoelgang hebben dus eerder Mg)
• Fysicochemische neutralisatie dus grote hoeveelheden nodig (opletten met Na)
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller mytsw. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $10.12. You're not tied to anything after your purchase.