Summary
Samenvatting Q1: Farmacologie en Toxicologie
- Course
- Institution
Alle informatie van HC, RC, WG etc. van de module Farmacologie en Toxicologie Q1 in 1 samenvatting.
[Show more]
1 review
By: sharwig • 6 year ago
Seller
Follow
de99
Reviews received
Content preview
Q1: Farmacologie & toxicologieHoofddoelstelling:
Je kunt beredeneren aan de hand van welke factoren een individuele behandeling voor pijn
opgesteld wordt en je kunt de werking van deze medicijnen verklaren met behulp van het
pijnsysteem.
Deeldoelstellingen:
- Je kunt op basis van je kennis over receptoren, agonisten en antagonisten, affiniteit,
potenticiteit en werkzaamheid dosis-responscurves beoordelen.
- Je kunt het ingrijpen van niet-opioïden op het pijnsysteem toelichten en je kunt de belangrijkste
bijwerkingen daarbij verklaren.
- Je kunt het ingrijpen van opioïden op het pijnsysteem toelichten en je kunt de belangrijkste
bijwerkingen daarbij verklaren.
- Je kunt beredeneren welke factoren (ziektekenmerken en patiëntkenmerken) bijdragen aan een
individueel behandelplan bij pijn.
Farmacologie en toxicologie
De kennis van de werking en verwerking van geneesmiddelen in het lichaam behoort tot het
terrein van de farmacologie en vormt de basis van de farmacotherapie. In brede zin wordt de
farmacologie gedefinieerd als de wetenschap die zich bezighoudt met de interactie tussen
levende systemen en chemische stoffen, die van buitenaf aan het systeem zijn toegediend. De
leer van de giftige werking van chemische stoffen in het lichaam, de toxicologie, is nauw verwant
aan de farmacologie. Een duidelijke scheiding tussen farmacologie en toxicologie is niet te geven.
Of een farmacon een geneesmiddel of vergif kan worden genoemd hangt af van verschillende
factoren. Wat doet de lichaam met het geneesmiddel is de farmacokinetiek en wat doet het
geneesmiddel met het lichaam is de farmacodynamiek.
Hoe werken geneesmiddelen
Wat belangrijk is, is dat de dosis het gif maakt (dosering maakt uit voor bijwerkingen). De agonist
bindt op een receptor waardoor signaaltransductie optreed, een antagonist gaat op dezelfde
receptor zitten maar blokkeert de signaaltransductie. Een receptor is een macromolecuul,
bestanddeel van cel, dat selectief een geneesmiddel of endogene verbinding (hormoon, mediator,
neurotransmitter) kan binden. Hierdoor komt een respons in de cel of het weefsel tot stand. De
hoofdfunctie van een receptor is om te fungeren als specifiek herkenningspunt. Een effect wordt
alleen geproduceerd wanneer een ligand (farmacon of endogene verbinding) wordt gebonden, in
ongebonden toestand is de receptor functioneel inactief. De agonist is een farmacon dat net als
het endogene ligand op dezelfde plaats op de receptor kan binden, de receptor kan activeren en
hetzelfde type signaal kan veroorzaken. De omvang van het signaal is doorgaans gelijk of sterker
aan dat van het endogene ligand. Een antagnoist is een farmacon dat een interactie kan aangaan
met de receptor zonder deze te activeren, maar waardoor agonisten niet meer in staat zijn tot
receptoractivatie. De antagonist kan binden op de plaats waar de agonist op de receptor aangrijpt
(competitief antagonisme) of op een andere (allostere) plaats (noncompetitief antagonisme). Een
partiële agonist is een signaalstof die bij het ontbreken van een agonist gedeeltelijk zorgt voor de
reactie die anders de agonist zou oproepen (zwakkere reactie). Bij aanwezigheid van een agonist
gaat de partiële agonist zich juist gedragen als een antagonist. Affiniteit (Ka) is de neiging van een
farmacon om te binden aan een receptor. Als maat voor de affiniteit wordt gebruik gemaakt van
de concentratie die nodig is om de helft van het aantal receptoren te bezetten. Hoe lager de KA
des te hoger is de affiniteit voor de receptor. EC50 (potentie), ook wel de effect concentratie 50%,
is de concentratie die nodig is waarbij 50% van het maximale effect bereikt is (maat voor
affiniteit). Werkzaamheid (efficacy) is de mate waarin een farmacon na binding de receptor weet te
activeren. Als maat voor de efficacy wordt gebruik gemaakt van het maximale effect dat een
farmacon kan geven. Onder specificiteit van een farmacon verstaan we de eigenschap slechts op
een beperkt aantal typen (soorten) van receptoren aan te grijpen. Hoe kleiner dit aantal typen is
Pagina 1 van 7
, (met één als uiterste), hoe specifieker het farmacon is. Onder selectiviteit van een farmacon
verstaan we de eigenschap slechts een beperkt aantal effecten tot stand te brengen. Terwijl bij
specificiteit uitsluitend de typen van receptoren in het geding zijn, kan bij selectiviteit ook de
distributie van het farmacon een rol spelen, soms zelfs in overwegende mate. Een farmacon met
een hoge selectiviteit zal doorgaans ook specifiek zijn, maar een farmacon met een hoge
specificiteit kan een veelheid van effecten teweegbrengen en
dus weinig selectief zijn. Farmaca maken geen onderscheid
tussen de organen. De farmaca kan ook op andere organen
met de specifieke receptor binden anders dan het doelwit
orgaan. Hierdoor kunnen er ook andere effecten optreden
dan de bedoelde effecten. Steile dosis- responscurves
kunnen het gevolg zijn van coöperativiteit tussen de
verschillende effecten die door een geneesmiddel teweeg
worden gebracht (bijv. effecten op hersenen, hart en perifere
bloedvaten die alle bijdragen aan een verlaging van de
bloeddruk). farmacon-receptorinteractie is de overdracht van
het signaal door de membraan (signal transduction).
Signaaltransductie
Er zijn 4 algemene mechanismen van signaaltransductie: ionkanalen, G-eiwitgekoppelde
receptoren, receptoren met intrinsieke enzymactiviteit (kinase-gekoppelde receptoren) en
nucleaire receptoren. De ionkanalen: gaat via membraangebonden receptor die direct is
gekoppeld met een ionkanaal. G-eiwitgekoppelde: membraangebonden receptor gekoppeld via
G-eiwit aan een enzym of ionkanaal. Kinase-gekoppeld: receptor die zelf ook tyrosine kinase
activiteit vertoont. Nucleair: ligand passeert membraan en bindt aan een intracellulaire receptor.
De signaaltransductie gaat het snelste via de ionkanalen en het langszaamst via de
steroïdreceptoren (nucleaire). Tussen opoïd en receptor is G-eiwitgekoppeld.
Farmacodynamiek
Toediening van een farmacon resulteert in één of meerdere veranderingen in het organisme. Een
verandering in het organisme kan door meerdere oorzaken tot stand komen. Zo kan
bloeddrukverlaging worden veroorzaakt door vaatverwijding, door vermindering van de
pompkracht van het hart of door vermindering van het circulerend volume. Elk van deze
werkingsmechanismen kan vaak weer op meerdere wijzen worden bewerkstelligd door aangrijpen
op verschillende elementen van de regelkring, bijv. door versterking of verzwakking van de
neuronale of hormonale signaaloverdracht. Voor de arts die bij een bepaalde patiënt een geschikt
geneesmiddel moet uitkiezen is het van groot belang te weten welk werkingsmechanisme aan het
gewenste effect ten grondslag ligt en hoe dit past bij de pathofysiologische verstoring van de
betrokken regelkring(en). Zo zal het weinig zinvol zijn een verhoogde bloeddruk bij een patiënt met
starre bloedvaten te bestrijden met vaatverwijdende geneesmiddelen. Het geheel aan
werkingsmechanismen en daar uit resulterende effecten noemt men de farmacodynamiek.
Moleculaire farmacologie
Aangezien zowel farmaca als de cellen, weefsels of andere lichaamscomponenten waarop ze
inwerken uit moleculen bestaan, ligt het voor de hand dat daadwerkelijk inzicht in de werking
alleen mogelijk is op 'moleculair niveau', dus op basis van interacties tussen moleculen. Dit
uitgangspunt is de werkhypothese van de moleculaire farmacologie. Uitgangspunt is dat de
effecten van farmaca berusten op hun binding aan en inwerking op daarvoor gevoelige
bestanddelen van de cellen. Deze moleculaire aangrijpingspunten worden receptoren genoemd
en zijn meestal membraangebonden eiwitten. De bruikbaarheid van een farmacon als
geneesmiddel wordt in belangrijke mate bepaald door het aantal typen (soorten) van receptoren
waarmee een interactie kan worden aangegaan. Hoe kleiner dit aantal is - één in het uiterste geval
- des te specifieker is het farmacon. De classificatie van geneesmiddelen in termen van de
receptortypen waarop ze inwerken staat centraal in de farmacologie. Een dergelijke ordening
vormt een basis voor de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen en is een belangrijk hulpmiddel
bij het maken van farmacotherapeutische keuzen in de praktijk. Naarmate de concentratie van het
farmacon hoger wordt, zullen meer receptoren kunnen worden bezet. In het algemeen geldt dat
het effect van een farmacon recht evenredig is met het aantal receptoren dat wordt bezet. Daar
Pagina 2 van 7
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller de99. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $3.74. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
53068 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now