Las interacciones medicamentosas son situaciones en las cuales la acción de un fármaco se ve afectada por la presencia de otro. Estas interacciones pueden potenciar o disminuir los efectos de los medicamentos, afectar su absorción, metabolismo o eliminación. Es crucial tener en cuenta estas int...
Acta Farm. Bonaerense 21 (2): 139-48 (2002) Actualizaciones
Recibido el 14 de noviembre de 2001
Aceptado el 30 de enero de 2002
Interacciones Medicamentosas
Arlette LINARES BORGES 1 *, Pedro M. MILIÁN VÁZQUEZ 1,
Liset JIMENEZ FERNÁNDEZ 1 , Juan M. CHALA TANDRÓN 2 ,
Higinio ALEMÁN AGUILAR 2 , Blas Yamir BETANCOURT RODRÍGUEZ 3,
Jesús M. RODRÍGUEZ MUÑIZ 1 & Luis M. MARTÍN GARCÍA 1
1 Instituto Superior de Ciencias Médicas “Dr Serafín Ruiz de Zárate Ruiz”. Carretera de Acueducto
y Circunvalación, Apartado 860, Santa Clara. Villa Clara, Cuba.
2 Hospital Universitario “Celestino Hernández Robau”. Santa Clara. Villa Clara. Cuba.
3 Centro de Ingeniería Genética Molecular. Ciudad de la Habana. Cuba.
RESUMEN. Se revisó el tema de interacciones medicamentosas para compilar información necesaria para la
práctica médica. Se describen varias clasificaciones de interacciones enfatizando en la clasificación según
mecanismos de producción; se explican y ejemplifican las interacciones farmacéuticas por incompatibilidad
fisicoquímicas, las interacciones farmacocinéticas por cambios en la absorción, distribución, metabolismo y
excreción incluyendo los factores que pueden modificar cada uno de estos procesos y las interacciones far-
macodinámicas a nivel del receptor (antagonismo fisiológico, antagonismo farmacológico competitivo y no
competitivo, agonismo parcial, desensibilización, hipersensibilización) ó por sinergismos funcionales.
SUMMARY. “Drug Interactions”. The subject “Drug interactions” was reviewed to compile relevant information
needed in the medical practice. Some classifications were mentioned, emphasizing in the classification according
to production mechanisms. Pharmaceutical interactions due to -physicochemical incompatibility were explained
and examplified. Pharmacokinetic interactions due to changes in absorption, distribution, biotransformation and
excretion were also stated; including the factors that may modify each one of these processes. Pharmacodinami-
cal interactions at the receptor level were explained (physiologic antagonism, competitive and non competitive
pharmacological antagonism, partial agonism, desensibilitation, hipersensibilitation) or because of functional sin-
ergisms.
INTRODUCCIÓN te 10 meses, donde la participación de farma-
Al revisar la bibliografía sobre polifarmacia céuticos logró reducir la incidencia de efectos
encontramos una frase muy acertada: “Cuando adversos probables en un 66%, identificaron 22
se administran dos fármacos es posible que se casos de problemas potenciales por interaccio-
produzca una interacción medicamentosa; cuan- nes y en 32 pacientes ubicaron la reacción ad-
do se administran tres es muy probable; cuando versa, además de sugerir en 47 casos terapias al-
se administran cuatro, lo difícil es que no se ternativas con drogas más seguras 1.
produzca una interacción medicamentosa. Cuando hablamos de interacción medica-
En el mundo se le brinda especial interés a mentosa nos referimos a la modificación que su-
las interacciones medicamentosas y existen ca- fre la acción de un medicamento por la presen-
sos reportados muy interesantes en la literatura cia simultánea de otro u otros medicamentos,
sobre el tema. Asimismo se expone el importan- sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no
te rol de los farmacéuticos en la detección de medicamentosas en el organismo 2, que puede
reacciones adversas; tal como surge de un estu- traducirse como la aparición de un efecto tera-
dio realizado en en la unidad de cuidados inten- péutico o tóxico de intensidad mayor o menor de
sivos del Massachusetts General Hospital duran- lo habitual o previsto producto de la interacción.
PALABRAS CLAVE: Interacciones de Drogas, Preparaciones Farmacéuticas, Metabolismo.
KEY WORDS: Drug Interactions, Pharmaceutical Preparations, Metabolism.
* Autor a quien dirigir la correspondencia: arlette@capiro.vcl.sld.cu
ISSN 0326-2383 139
, Linares Borges, A., P.M. Millán Vázquez, L. Jiménez Fernández, J.M. Chala Tandrón, H. Alemán Aguilar, B.Y. Betancourt,
J.M. Rodríguez Muñiz & L.M. Martín García
CLASIFICACIÓN DE LAS INTERACCIONES c) Interacciones de carácter farmacodinámi-
MEDICAMENTOSAS co 3: Son las debidas a modificaciones en la res-
Las interacciones pueden clasificarse de dife- puesta del órgano efector originando fenóme-
rentes formas: según las consecuencias de la in- nos de sinergia, antagonismo y potenciación. La
teracción 3, el sitio de la interacción 2 o el meca- interacción puede estar a nivel del receptor (an-
nismo por el que se produce la misma 2,3, sien- tagonismo, hipersensibilización, desensibiliza-
do esta última clasificación la más útil desde ción), o a nivel de los procesos moleculares
nuestro punto de análisis. subyacentes a la activación de los receptores, o
a nivel de sistemas fisiológicos distantes que se
Consecuencias de la interacción contrarrestan o contraponen entre sí.
medicamentosa
Las interacciones medicamentosas según las Interacciones de carácter farmacéutico
consecuencias de la interacción se clasifican en En la Tabla 1 se citan los múltiples ejemplos
beneficiosas o adversas 2. Se habla de interac- de las incompatibilidades fisicoquímicas que
ción beneficiosa cuando se observa un incre- pueden originarse en las mezclas de administra-
mento de la efectividad terapéutica, como suce- ción endovenosa por precipitación o inactiva-
de con la combinación de fármacos en el trata- ción.
miento del cáncer, hipertensión, angina, o cuan-
do disminuye las toxicidades, como se observa Interacciones de carácter farmacocinético por
cuando se asocian metoclopramida o fenotiaci- cambios en la absorción 6
nas más antihistamínicos H1, que reducen los Este tipo de interacciones pueden ocurrir a
efectos extrapiramidales de los anti D2, vasodila- nivel gastrointestinal por interacciones fisicoquí-
tadores más betabloqueadores, etc. Se habla de micas, por alteración de la motilidad gastrointes-
interacción adversa 2 cuando la misma disminu- tinal y el vaciamiento gástrico, por cambios en
ye la eficacia terapéutica, como ocurre cuando la flora intestinal o por daño de la mucosa y a
se administra quinidina y esta disminuye el efec- nivel tisular por asociación con fármacos vaso-
to analgésico de la codeína, inhibiendo el meta- constrictoras.
bolismo de codeína a morfina, o cuando au- Por interacciones fisicoquímicas 2,6. Los an-
menta las toxicidades, como ocurre cuando se tihistamínicos H2 como la cimetidina y los antiá-
administra etanol con depresores del SNC. cidos cambian el pH y esto afecta la ionización
de otros fármacos. Los iones calcio e hierro y
Sitio de la interacción medicamentosa los cationes metálicos presentes en los aminoá-
Las interacciones medicamentosas según el cidos son quelados por la tetraciclina. Pueden
sitio de la interacción 2 se clasifican en externas, formarse complejos que imposibilitan la absor-
para hacer referencia a las incompatibilidades fi- ción (colestiramina-digitoxina, colestiramina-
sicoquímicas en las mezclas de administración warfarina, colestiramina-tiroxina, colestiramina-
endovenosa por precipitación o inactivación, o esteroides). Puede ocurrir adsorción como suce-
internas que son las que ocurren en el tracto de con el carbón activado que adsorbe muchas
gastrointestinal (GI), en el hígado o en el sitio drogas (cloruro de mercurio, imipramina, nitrato
de acción de la droga. de estricnina, fenobarbital, clorpromacina, nico-
tina, aspirina) y esto puede usarse desde el pun-
Mecanismo de producción de la interacción to de vista terapéutico en el tratamiento de en-
medicamentosa venenamientos.
Según el mecanismo de producción, las inte- Por alteración de la motilidad gastrointesti-
racciones medicamentosas se clasifican en: nal y el vaciamiento gástrico 6. Los cambios en
a) Interacciones de carácter farmacéutico 3. la motilidad gastrointestinal pueden afectar tanto
Se refieren a incompatibilidades físicoquímicas la velocidad de absorción como la cantidad de
que impiden mezclar dos o más fármacos en la droga absorbida; la absorción puede ser com-
misma solución. pleta aún cuando sea retardada, teniendo en
b) Interacciones de carácter farmacocinético 3. cuenta que la absorción de muchas sustancias
Se deben a modificaciones producidas por el ocurre a lo largo del tracto GI. La importancia
fármaco desencadenante sobre los procesos de de las interacciones que se producen por cam-
absorción, distribución, metabolismo y excre- bios de la motilidad dependen del inicio de ac-
ción. ción de la droga que es afectada y de su índice
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