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Sumario FARMACOLOGÏA DE LOS ANTIHISTAMINICOS

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Course
2n Medicina

Institution
Universitat De Barcelona (UB)

Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los efectos de la histamina, una sustancia liberada durante reacciones alérgicas. Actúan sobre los receptores de histamina, aliviando síntomas como picazón, estornudos y congestión nasal. Pueden clasificarse en primera y segunda generación, dif...

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Uploaded on March 4, 2024
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farmacologïa
antihistaminicos
medicina
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Institution
Universitat de Barcelona (UB)
Education
Medicina
Course
2n Medicina

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HISTIDINA (His, H) *

SÍNTESIS, ALMACENAMIENTO Y DEGRADACIÓN DE LA HISTAMINA:

La histamina es sintetizada y almacenada por neuronas del SNC y por células extraneuronales.

Estas neuronas del SNC y células extraneuronales poseen la enzima descarboxilasa de L-histidina,

la cual descarboxila el aminoácido histidina convirtiéndola en la amina biógena histamina. Luego

de sintetizada es almacenada en gránulos que poseen para ser liberados mediante la exocitosis,

para que cumpla su actividad biológica al actuar como ligando de receptores para histamina.

Luego que la histamina liberada a cumplido su actividad biológica es degrada por dos vías: 1. Vía

de la metilación por la enzima imidazol N-metil transferasa y luego oxidada a ácido N-

metilimidazol 4 acético por la monoaminoxidasa (MAO). 2. Por desaminación oxidativa a ácido

imidazol 4 acético por parte de la enzima deaminoxidasa.

Las neuronas que sintetizan la histamina a nivel de SNC se localizan exclusivamente en el núcleo

mamilar hipotalámico. De este núcleo salen axones que se proyectan a neuronas que poseen

receptores para la histamina tipo H1 (ver adelante), neuronas estas que se localizan en todo el

córtex, al tálamo, al tallo cerebral (núcleo colinérgico peduncular pontino y núcleo del Rafe dorsal

y central superior y medial), al cerebelo y a la médula espinal. Los axones que van al córtex, al

tálamo y núcleo colinérgico peduncular pontino hacen parte del SARA.

A nivel extranueronal se sintetizan y almacena en muchas células del cuerpo humano pero las

principales son los Mastocitos (siendo la principal reserva), basófilos, monocitos y macrófagos

(células dendríticas principalmente), plaquetas, linfocitos T, células cromafines de la médula

adrenal y del TGI (células parietales de las glándulas oxínticas y otras del SNED) entre otras.

RECEPTORES PARA LA HISTAMINA:

Los receptores para la histamina son los H1, H2, H3 y H4; todos son receptores que pertenecen a

la superfamilia de receptores trasmembrana de 7 dominios (7TM) de tipo serpentina acoplados a

proteínas G.

Receptores H1:

, Están acoplados a proteína Gq y por tanto cuando la histamina actúa como ligando de estos

receptores utiliza como segundos mensajeros al calcio, el 1,2 DAG y la PKC. Por lo anterior la

actividad biológica de la histamina cuando actúa como ligando del receptor H1 depende de la

localización de este así:

• En el SNC: Participa en el sistema de vigilia – despierto del SARA, por eso el uso de

antihistamínicos no selectivos causan somnolencia.

• Sarcolema del músculo liso unitario, sincitial o visceral NO VASCULAR o sea del tracto

respiratorio, gastrointestinal y genitourinario: El aumento del calcio intracitoplasmático activa

la calmodulina lo cual activa la Kinasa de la cadena ligera de miosina (MLCK), lo cual lleva a

que se ocasione la contracción muscular, llevando lógicamente a broncoconstricción,

contracción y aumento de la motilidad intestinal y contracción de las paredes de los órganos

de las vías genitourinarias.

• Membrana celular de las células endoteliales vasculares: El aumento de calcio citosólico en

estas células igualmente activa la calmodulina la cual en estas células activa la enzima óxido

nítrico sintasa (porque en estas células no existe la MLCK), lo cual tiene como efecto la síntesis

de óxido nítrico el cual actúa paracrínamente en los miocitos de la vasculatura llevando a

relajación o sea lleva a vasodilatación (vía activación de la PKG por parte del GMPc). VER

GRAFICO 225 CUADERNO NEGRO. Clínicamente se evidencia esta vasodilatación por la

presencia de rubor, hiperemia y edema. El edema se debe a que se aumenta la permeabilidad

de la barrera endotelial, principalmente en las vénulas poscapilares, porque se aumenta el

espacio entre las células endoteliales porque se separan las membranas limitantes de las

células endoteliales, dejando al descubierto la membrana basal que es permeable al

contenido plasmático, permitiendo el paso de agua y solutos del plasma intravascular al

espacio extracelular, este edema explica las pápulas, las ronchas y los habones que se

presentan en las reacciones alérgicas o sea la triple respuesta de Lewis. Los espacios entre las

células endoteliales también facilitan la diapédesis de células sanguíneas al espacio

extracelular (leucocitos etcétera).

• Terminaciones nerviosas sensitivas periféricas: Causan su activación dando sensación de

prurito y dolor.

• Sistema de conducción cardiaca: Causa un retraso en la conducción aurículoventricular.

• Células cromafines de la médula suprerrenal: La PKC activa mediante fosforilación la enzima

tirosina hidroxilasa lo cual desencadena la síntesis de adrenalina para su posterior liberación,

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