DEEL 3: GENEESMIDDELEN VH CZS
1 FARMACOTHERAPIE VAN PIJN
Definitie
• Onaangename gewaarwording en emotionele beleving die geassocieerd is met of erg gelijkt
op bestaande of mogelijke weefselbeschadiging
Soorten pijn
1. Acute pijn: waarschuwingsfunctie
2. Chronische pijn:
o > 3 maanden
o Lichamelijk en psychisch lijden
o Multidisciplinair en multimodale aanpak
3. Nociceptieve pijn:
o Somatische pijn → ‘klassieke’ pijnstillers (NSAIDs)
o Viscerale pijn → spasmolytica (anticholinergica)
4. Neuropatische pijn: “zenuwpijn”/pathologische pijn → chronische pijn
5. Dysfunctionele pijn: “chronic widespread pain”
Indeling van analgetica
1. Niet-opioïde analgetica: NSAIDs (“perifeer” werkend/niet-sedatief)
2. Lokaal anesthetica
3. Opioïde analgetica (“centraal” werkend/sedatief)
4. Atypische analgetica: heterogene groep
a. Migraine
b. Jicht
c. Angor pectoris
d. Neuropatische pijn
e. …
, Jan De Hoon
NIET-OPIOIDE ANALGETICA
[Zie deel 5]
LOKAAL ANESTHETICUM
INLEIDING
• Onderbreken de transmissie van de pijnprikkel van perifeer naar centraal
• Oorsprong: coca-plantage Zuid-Amerika
• Cocaïne
o Als eerste gebruikt door Freud
o Van psychotropicum → cornea anesthesie: cocaïne-druppels/exctract (Köller)
o Ook gebruikt bij kindjes met tandpijn
STRUCTUUR
• Aromatische ring – basisstructuur amine
o Amines: zwakke basen (pKa 8-9)
o Gekoppeld via een ester/amide
• !! LA = zwakke basen !!
FARMACOKINETIEK
• Esters (meestal): hydrolyse door esterase
o In de circulatie → korte T1/2
o Inactieve metabolieten
• Amiden: hydrolyse door amidase
o In de lever → langere T1/2
o Actieve metabolieten
• Afwijkende structuur: benzocaïne
WERKING
• Na-kanaalblokkers: Na-kanalen blokkeren van gevoelszenuwen (nociceptieve
zenuwuiteinden)
• Hoe geraakt het in het kanaal?
o Hydrofiele pathway: LA (neutraal, ongeladen) over de lipidendubbellaag →
intracellulair LA kan geprotoneerd worden → geprotoneerde vorm kan in het Na-
kanaal kruipen (op voorwaarde dat kanaal open is = use-dependent)
o Hydrofobe pathway: LA (neutraal, ongeladen) diffundeert doorheen
lipidendubbellaag → in het Na-kanaal kruipen (ongeacht open of toe = niet use-
dependent)
• Tekening toledo: LA zijn zwakke basen
o Om te kunnen werken, moeten ze neutraal & ongeladen zijn
o pH = 7 → pKa – pH = … → 8-7 = 1 → 10x meer geprotoneerde deeltjes dan
ongeprotoneerde deeltjes
o Welk LA geraakt het gemakkelijkst over membraan? pK = 8 of pK = 9
▪ pK = 8 want 9-7 = 2 → 100x geprotoneerd > ongeprotoneerd
o Hoe zuurder het milieu wordt, hoe slechter het LA gaat werken → base wordt meer
geprotoneerd en dus meer geladen → minder goed over het membraan
o Als je LA repetitief toedient, gaat het weefsel verzuren → ionisatiegraad LA neemt
toe + werking La neemt af
FARMACODYNAMIEK
• Lokaal anesthesie (gewenst):
o Oppervlakkig: mucosa, huid, …
o Infiltratie: tandarts, hechting, …
o Zenuwblok: plexus (e.g. plexus brachialis)
o Spinale anesthesie: CSV
o Epidurale anesthesie
• Systeemeffecten: LAST (Local Anesthetic Systemic Toxicity)
o Na i.v. injectie / overdosis: CZS en cardiovasculair
o Na spinaal / epiduraal: BD↓, AH↓, urineretentie
o Overgevoeligheid
o Vasoconstrictie (adrenaline; cave niet selectieve β-blokkers)
o ! afgeraden om LA toe te dienen in extremiteiten (ischemie voorkomen)
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller medstudent01. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $9.12. You're not tied to anything after your purchase.