Receptor farmacologie overzicht

Receptoren – Plaats, werking, soort, etc.

G-eiwitten
Gαss Activatie van AC  ATP omzetten naar cAMP  activatie pkA 
fosforylatie van kanalen en receptoren
Gαsi Inhibitie van AC  ATP wordt niet omgezet naar cAMP  geen
activatie van pkA  geen fosforylatie van kanalen en receptoren
Gαsq Activatie van PLC  afbraak van PIP2  tot DAG en IP3  DAG
zorgt voor activatie van PKC en IP3 bindt op calciumstores en zorgt
voor de afgifte van calcium
- in endotheelcellen Calcium  bindt aan calmodulin  calcium-calmodulin  activatie
van NOS  arginine wordt omgezet tot citruline en NO  NO gaat
naar de naast gelegen smooth muscle cells  activatie van GC 
afbraak van GTP tot cGMP  relaxatie
- in smooth muscle Calcium  bindt aan moduline  calcium-moduline  activatie
cells van MLC kinase  fosforylatie van MLC  contractie
- extra contractie ontstaat door de activatie van Rho door een
ander G-eiwit  activatie Rho-kinase  inactivatie MLC-
phosphatase  inhibitie van defosforylatie MLC-P  contractie


Adrenerge alfa receptoren
αs1  Gαsq Smooth muscle cells Constrictie
(bloodvessels en bronchi)
Huid, GI en skeletal Contractie
muscles
αs2  Gαsi Presynaptisch Inhibitie van NA afgifte
autoreceptor
Huid, GI en skeletal Contractie (peristalsis)
muscles
Platelets Aggregation
Pancreatic Minder insuline productie
Kidney Minder renine  verlaging van de bloeddruk


Adrenerge beta receptoren
β1  Gαss Hart Positief chronotroop en inotroop
Kidney Meer renine  meer angiotensine 
vasoconstrictie  verhoging van de bloeddruk
β2  Gαss Smooth muscle cells Dilatatie/Relaxatie
(blood vessles en bronchi)
Skeletal muscles Relaxatie
Uterus Tocolyse: onderdruken van contractie
Mestcel Autoreceptor
Zorgt voor een stimulatie van de afgifte van NA
β3  Gαss Vet cellen Lypolyse
β Meer insuline productie, meer glyocolyse en
glyconeogenese

, Cholinerge muscarine receptoren; GPCR
M1  Gαsq CNS Nerve cell stimulatie
M2  Gαsi Hart Negatief chronotroop en inotroop
M2  Gβγ Hart Activatie GIRK  hyperpolarisatie door
kalium uit de cel  negatief chronotroop
en inotroop
Presynaptische autoreceptor Inhibitie van de ACh afgifte
M3  Gαsq Smooth muscle cells (bronchi) Contractie
Smooth muscle cells (blood Relaxatie door NO afgifte van
vessels) endotheelcellen
Salivary glands Secretie
Oog, sweat glands, intestine, Secretie, verhoogde motility van intestine,
pancreas, bladder, reproductive contractie van blaas, erectie en uterus
organs, bloodvessels contractie
M4  Gαsi Striatum en long
In het algemeen zorgt het voor het verlagen van de hartslag en sweating


Cholinerge nicotine receptor; Ligand-gated ion channel
N1 Neuronal
N2 Muscle Contractie
In het algemeen zorgt het voor contractie van spieren, verhoging van de hartslag en
sweating


Histamine receptoren
H1  Gαsq Smooth muscle cells op de longen Bronchoconstrictie en vasodilatatie
en bloedvaten
Postsynaptisch Afgifte
Endotheelcellen Meer calcium  relaxatie + leakage
In het algemeen zorgt het voor contractie van smooth muscle cells, stimulatie
van endotheelcellen, stimulatie van uiteinden van sensory nerves en
stimulatie van het CNS
H2  Gαss Hart Positief chronotroop en inotroop
Buik Stimulatie van de gastric acid secretie
Smooth muscle cells Releaxatie
Postsynaptisch Afgifte
Mestcellen Verminderen van de productie van
histamine
In het algemeen zorgt het voor gastric acid secretion, vasodilatatie,
suppressie van het immuunssyteem en positief chronotroop en inotroop
H3  Gαsi Neuronen; presynaptisch Verminderen van de productie van
histamine
In het algemeen zorgt het voor de presynaptische inhibitie van histamine
afgifte
H4  Gαsi Op inflammatory cells Zorgt voor activatie van inflammatory
- mast cells cells
In het algemeen zorgt het voor de promotie van inflammatie