FARMACEUTISCHE TECHNOLOGIE
AGGLOMERATIE/ GRANULATIE
Granulatieprocessen
1. Vochtige granulatie mbv drogen
a. Water bv met sucrose (VOORAL)
b. Organisch solvent (bv ethanol)
c. Bindmiddel = hydrofiel polymeer bv arabische gom, Povidon = PVP
2. Smeltgranulatie mbv temperatuurverlaging
a. Mbv component dat laag smeltpunt heeft bv Macrogol/ PEG 4000: ±55°C
3. Droge granulatie mbv druk (voor vochtgevoelige of thermolabiele GM)
Microkristallijne cellulose = GOUDEN STANDAARD voor sferonisatie via extrusie
- Goede bindingseigenschappen bij contact met water
- Zorgt ervoor dat water ‘op het juiste moment op de juiste plek’ is zoals spons bij
extrusie van belang, dient dan als frictieverlager/ lubrifieermiddel
Prilling » smeltgranulatie + sproeidrogen
- GM opgelost/ gesuspendeerd in gesmolten massa dat in koude kamer wordt
gesproeid => stollen van gesmolten massa waarin GM is ingebed
o Gesmolten massa vaak hydrofoob => controlled release preparaten
Friabiliteit = slijtvastheid: hoe lager, hoe steviger, want minder afgebroken bij stress
- Bij granules: <30% = goed
- Bij sferische pellets: 1% = goed
Bruisgranulaat = carbonaatbron + zuur bv citraat
- Hierbij zal bv ethanol worden gebruikt ipv water bij vochtige granulatie
o Voorwaarde: bindmiddel moet oplossen in ethanol
- Of men gebruikt de techniek droge granulatie
Butylhydroxytolueen en dinatrium-EDTA = antioxidantia
Macrogol 400 en polysorbaat 80 (=Tween 80) = bevochtigers
Maltodextrin = vulmiddel + oplosbaarheid van stof in dextrin verhogen
1
,TABLETTEN
Vulstof:
1. Lactose
a. Spray-dried: gebruik bij DC WANT makkelijk vervormbaar
2. Sacharose
a. Al zoet voor zuigtablet
3. Microkristallijne cellulose
a. Verschillende toepassingen: GOUDEN STANDAARD bij productie pellets via
extrusie
b. = bindingen snel gevormd en ook afgebroken (bij contact met water)
c. Makkelijk comprimeerbaar
4. Mannitol
a. Koelend effect
5. Dicalciumfosfaat
a. Onoplosbaar, niet hygroscopisch, makkelijk bindingen aangaan
Bindmiddel:
1. Zetmeel (gepregelatiniseerd)
2. PVP (polyvinylpyrrolidon) in combo met water of alcohol
3. Cellulosederivaten = hydrofiele polymeren
4. Gommen (arabische en guar gom, tragacanth)
5. PEG (smeltgranulatie)
6. Suiker
Desintegratiemiddel:
1. Zetmeel (amylosefractie) => zwelvermogen
2. Gemodificeerd zetmeel
a. Fysisch: gepregelatiniseerd
b. Chemisch: Na-carboxymethylzetmeel = ZEER STERK, niet oplosbaar
3. Cellulosederivaten
a. MCC: onoplosbaar
b. Crosslinked Na-carboxymethylcellulose: onoplosbaar
4. Crosslinked PVP = crospovidone
a. Hydrofiel, maar onoplosbaar
5. Sucrose, sorbitol
=> Lage fractie: 1-5%
Lubrifieer-/smeermiddel
1. Mg-stearaat (GOUDEN STANDAARD: lage conc, zeer efficiënt MAAR hydrofoob)
2. Stearinezuur
3. Na-stearylfumaraat
4. Na-benzoaat (hydrofiel)
5. PEG 4000/6000 = Macrogol (hydrofiel)
6. Talk
7. Glyceryl behenate
8. Hydrogenated cotton seed oil = olie, maar gehydrogeneerd = vast
=> ZEER lage fractie: <1%
Absorptieverhogers bij buccale tablet
1. Tensiden
2. Vetzuren
3. Cyclodextrines
Deformeren vs fragmenteren bij compressieproces
1. Deformeren = deformeren bij druk en bij drug weg, blijven ze vervormt (plastisch)
a. NaCl
b. Zetmeel
c. MCC
d. Amorfe lactose
2. Fragmenteren = in kleinere deeltjes gaan bij druk en bij druk weg, blijven kleine
deeltjes
a. Kristallijne cellulose
b. Sucrose
c. Dicalciumfosfaat
Tablet voldoet NIET aan vrijstellingcondities (= minstens 80% is opgelost na 60min)
Oplossing:
1. Meer wateroplosbare hulpstoffen toevoegen
2. Desintegratiemiddel toevoegen
3. Compressiedruk verlagen zodanig het minder harde tabletten zijn
4. Kleinere deeltjes aan ibuprofen
3
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller lauracarnoy. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.54. You're not tied to anything after your purchase.