Summary
Samenvatting - Farmacologie (E06Y1A), Deel 1
- Course
- Institution
Een samenvatting van het eerste cursusdeel farmacologie. CURSUSDEEL VAN PROF. CASTEELS (SLIDES) NIET INBEGREPEN
[Show more]
Seller
Follow
caspervanassche
Content preview
SAMENVATTINGFARMACOLOGIE 1
Inhoudsopgave
HOOFDSTUK I: ABSORPTIE............................................................................................................................. 3
Orale inname........................................................................................................................................................3
Mechanismen van absorptie over biologische membranen.................................................................................3
Mechanismen die de opname van stoffen over membranen beïnvloeden..........................................................5
Opname vanuit het gastro-intestinaalstelsel: interfererende factoren...............................................................6
Addendum: lesnotities..........................................................................................................................................8
HOOFDSTUK II: VERDELING OF DISTRIBUTIE.................................................................................................11
Distributievolume...............................................................................................................................................11
Waarvan is het distributievolume afhankelijk?..................................................................................................11
Speciale gevallen................................................................................................................................................14
Hoofdstuk III: Eliminatie............................................................................................................................... 15
Wat?...................................................................................................................................................................15
Biotransformatie.................................................................................................................................................15
Renale klaring.....................................................................................................................................................19
Overige excretiewegen.......................................................................................................................................20
Hoofdstuk IV: Farmacokinetiek.................................................................................................................... 22
Wat?...................................................................................................................................................................22
Eenmalige intraveneuze toediening voor verschillende compartimentmodellen..............................................22
Eenmalige extra-vasculaire toediening..............................................................................................................23
Gelijkwaardigheid van preparaten (originele specialiteit vs. generiek).............................................................24
Herhaalde toediening.........................................................................................................................................25
Continu intraveneus infuus.................................................................................................................................25
Doseringsschema en het therapeutisch venster.................................................................................................25
Plasmaspiegelbepalingen (TDM)........................................................................................................................26
Niet-lineaire kinetiek...........................................................................................................................................27
Stereoselectieve farmacokinetiek.......................................................................................................................27
Hoofdstuk V: Farmacodynamiek................................................................................................................... 29
Farmacologische effecten op moleculair niveau................................................................................................29
1
, Farmacologische effecten op orgaan niveau.....................................................................................................29
Farmacologische effecten in een organisme of populatie..................................................................................30
Hoofdstuk VI: Toedieningsvormen............................................................................................................... 33
Enterale toediening............................................................................................................................................33
Parenterale toediening.......................................................................................................................................34
Hoofdstuk VII: Risicopopulaties.................................................................................................................... 36
Neonaten en kinderen........................................................................................................................................36
Bejaarden............................................................................................................................................................37
‘risicopopulatie’: mensen met kinderwens.........................................................................................................37
Zwangerschap: effecten op de moeder..............................................................................................................37
Zwangerschap: effecten op vrucht.....................................................................................................................38
Zwangerschap: effecten op moedermelk / zuigeling.........................................................................................39
Patiënten met nierinsufficiëntie.........................................................................................................................39
Patiënten met leverinsufficiëntie........................................................................................................................40
Acute intoxicaties........................................................................................................................................ 41
Algemene principes............................................................................................................................................41
Ondersteunende therapieën...............................................................................................................................41
Verwijderen van nog-niet-geabsorbeerde stof...................................................................................................41
Versnellen van de eliminatie van de toxische stof..............................................................................................43
Identificatie van het oorzakelijk toxine...............................................................................................................43
Specifieke antidota.............................................................................................................................................44
Comateuze patiënten.........................................................................................................................................45
Appendices:................................................................................................................................................. 46
Appendix A: ontdekking, ontwikkeling en evaluatie van nieuwe geneesmiddelen............................................46
Appendix B: naamgeving van geneesmiddelen..................................................................................................47
Appendix C: informeren van de patiënt..............................................................................................................47
Appendix D, -E en F: zie powerpoints prof. Casteels...........................................................................................48
2
,HOOFDSTUK I: ABSORPTIE
ORALE INNAME
Voor hetgeen wat dit hoofdstuk besproken wordt, gaat men uit van orale
inname en nuchtere omstandigheden
Mond Slokdarm Maag Dunne darm …
o In meeste gevallen komt actieve bestanddeel vrij in de maag
(behalve bij specifieke maagsapresistente tabletten bvb)
= ‘Farmaceutische fase’ van geneesmiddel
= Desintegratie en dissolutie van farmacon in waterig
milieu van maag
Verloopt sneller wanneer geneesmiddel met voldoende
hoeveelheid water wordt opgenomen
Bij bruistabletten vindt farmaceutische fase plaats in
glas Start van de werking van het geneesmiddel
aanzienlijk versneld
o Grootste deel van absorptie meestal in proximale dunne darm
(duodenum en jejunum) Maag als ‘doorgeefluik’
o Longitudinaal en axiaal transport
Longitudinaal = van proximaal naar distaal o.i.v. peristaltiek
Axiaal = diffusie
MECHANISMEN VAN ABSORPTIE OVER BIOLOGISCHE MEMBRANEN
Paracellulair transport
o Doorheen poriën tussen cellen
o Beperkte kwantitatieve bijdrage in vivo
o Kleine, wateroplosbare farmaca (bvb. Lithium)
Transcellulair transport
o Doorheen het celmembraan
o Kwantitatief de belangrijkste
o Nog verder opgedeeld in:
Passieve diffusie
Drijvende kracht = concentratiegradiënt
Flux van deeltjes over membraan wordt beschreven via
diffusiewet van Fick:
o J = dS/dt = D . (A/d) . P . (Co – Ci)
J = flux
D = diffusieconstante
Hoe Kleiner de stof, hoe groter D,
hoe groter de diffusiesnelheid
A = oppervlakte
Hoe groter hoe sneller de
diffusiesnelheid (maag vs. dunne
darm)
d = dikte vh celmembraan
3
, P = partitiecoëfficiënt
Geeft de verdeling van een stof
weer in een mengsel van 1-
octanol/water met een pH van 7.4
P-waarde = 1 Gelijke verdeling
tussen waterige en lipofiele fase
Hoe groter, hoe lipofieler Hoe
lipofieler, hoe sneller de
diffusiesnelheid, MAAR dissolutie in
waterig milieu is hier dan wel
limiterende factor
Hoe kleiner, hoe hydrofieler
Betere dissolutie (in waterige
milieus als de maag)
o Beschrijft lineair verband tussen diffusiesnelheid
en concentratiegradiënt
pKa en omgevings-pH ook van groot belang
o Verhouding is bepalend voor ionisatiegraad van
farmacon
Hoeveel er zich in lipofiele- (niet
geïoniseerde) vs in hydrofiele
(geïoniseerde) fase bevindt Enkel
moleculen in lipofiele fase kunnen
diffunderen over membranen
o Herinner je deze vergelijking: HA ⇄ H+ + A-
Naarmate de pH lager is dan pKa, stijgt de
fractie aan HA (niet-geïoniseerde, lipofiele
vorm) Meer H+
Vergelijking van Henderson -Hasselbalch:
pKa – pH = log [HA]/[A-]
Affiniteit voor plasmaproteïnen is ook belangrijk
Indien heel hoge affiniteit kan farmacon opstapelen in
bepaalde weefsels / plasma
Carrier-gemedieerd actief transport
Tegen de concentratiegradiënt in Energie vereist
Voor hydrofiele stoffen die celmembraan anders niet
kunnen passeren (bvb glucose, aminozuren, …)
Voorbeelden van farmaca:
o L-Dopa, penicilinen, cefalosporinen, ACE-
inhibitoren, methotrexaat
Michaelis menten-kinetiek:
dS C × V max
o =
dt K m +C
4
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller caspervanassche. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.89. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
67474 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now