Farmacokinetiek
De route van het farmacon door het lichaam.
Farmacodynamiek
Werking van het farmacon.
Farmacon
Werkzame stof
Hulpstoffen zijn noodzakelijk om werkzame stof toe te dienen,
conservering en stabiliteit van farmacon.
Enteraal
Via darm; oraal of rectaal
Parenteraal
Niet via darm; vb. intraveneus intramusculair, subcutaan
ADME
ADME vertegenwoordigt de belangrijkste processen van farmacokinetiek.
ADME
Absorptie
Distributie
Metabolisme
Excretie
Absorptie:
Farmacon wordt opgenomen vanuit plek van toediening in algemene
circulatie.
Distributie:
Farmacon treeds (deels) uit het bloed en verspreid zich over het lichaam.
Metabolisme:
,Farmacon wordt onderweg gemetaboliseerd.
Dit zorgt uiteindelijk voor uitscheiding. Samen zorgen
voor
Excretie: Eliminatie
Het Farmacon wordt uitgescheiden; verlaat lichaam.
Membraantransport
Directe toediening op plaats van werking (vb. oogdruppels) vormen uitzondering
in de therapie.
In de meeste gevallen; Systemische werking.
Geneesmiddel moet worden opgenomen (absorptie) vanuit
plaats van toediening, om via bloedsomloop verdeeld
te worden over lichaam (distributie).
De meeste farmaca gaan de cel in via Passieve Diffusie.
De snelheid waarmee dit gebeurd, wordt beschreven door:
V = P x O x (c1-c2)
V = diffusiesnelheid mol/s
P = Permeabiliteit van membraan voor farmacon m/s
O = opp. Membraan m 2
c1,2 = concentraties farmacon aan weerszijden membraan mol/m3
Hydrofiele stoffen kunnen membranen niet /nauwelijks Passief passeren.
Hydrofobe stoffen wel.
Zuren en Basen kunnen membranen niet /nauwelijks Passief passeren.
De snelheid waarmee diffusie over membraan plaatsvindt, is afhankelijk
van:
-Permeabiliteit van membraan
-Grootte van het molecuul
-Lipofiliteit van farmacon
-Beschikbare opname oppervlak
-Concentratiegradient van farmacon
-Lokale doorbloeding
Carriers zijn eiwitcomplexen, selectief, en gelimiteerd in aantal.
Efflux transporters
Carriers die stoffen de cel uitpompen.
Kunnen de opname van farmaca verhinderen en zo verdeling over lichaam
beinvloeden.
ABC-transporters
Absorptie
Opname van farmacon van plek toediening naar circulatie.
Absorptie wordt uitgedrukt in Biologische Beschikbaarheid.
Biologische Beschikbaarheid is het deel van het farmacon dat na
toediening onveranderd in de circulatie komt.
De toedieningsroute is belangrijk voor de biologische beschikbaarheid;
maagdarmkanaal heeft beperkte opname en biotransformatie (evenals lever)
De Biologische Beschiknaarheid wordt uitgedrukt in F.
Na Intraveneuze toediening is F per definitie gelijk aan 1 (100%).
Als het farmacon op andere wijze is toegedient, wordt de F berekend door
deze te vergelijken met de intraveneuze toediening.
Hierbij wordt gekeken naar de AUC (area under curve).
(oppervlakte onder de Plasmaconcentratie-tijd curve)
Hierbij wordt gecorrigeerd voor verschil in dosering.
Distributie
Extravasale ruimte
Ruimte buiten bloedvat
Permeabiliteit van Endotheel is veel Groter dan van epitheel.
, Daarnaast is het voor Lipofiele stoffen makkelijker het endotheel te
passeren, omdat ze door het membraan kunnen diffunderen.
Minder lipofiele stoffen kunnen passeren vanwege Postieve Capillaire
Druk, en vanwege de ruime ruimte tussen endotheelcellen.
Stoffen die groter zijn dan de intercellulaire ruimtes tussen
endotheelcellen blijven altijd in de Intravasale ruimte.
vb. Plasma-eiwitten.
Als farmacon zich volledig heeft verdeeld, is er een evenwicht tussen
hoeveelheid farmacon in Plasma en hoeveelheid in de Weefsels.
Pas vanaf dat moment zal hoeveelheid farmacon in lichaam geleidelijk
afnemen.
Dit gebeurt door Biotransformatie en Excretie.
Het verdelingsevenwicht blijft gehandhaafd.
Waar kan het farmacon zich bevinden?
Intravasale ruimte
Extracellulaire ruimte (Interstitiële ruimte)
Intracellulaire ruimte
Vaste stof (bij uitzondering; gebonden aan bot)
In realiteit verdeelt farmacon zich niet 50/50.
Dit is afhankelijk van Plasma-Eiwitbinding en Lipofiliteit.
Verdelingsvolume het verdelingsvolume geeft aan hoeveel plasmavocht
nodig is om een 50/50 verdeling te krijgen tussen de hoeveelheid
farmacon in het plasma en in de rest van het lichaam. Daarom: laag Vd=weinig plasma
nodig, want meeste zit toch nog in plasma,
Het verdelingsvolume geeft aan
Hoog Vd= veel plasma nodig want meeste farmacon wil naar lichaam.
hoe graag het geneesmiddel vanuit het plasma het weefsel in wil.
Verdelingsvolume (fictief):
Vd = Ab/C0
Vd = Liter/kg LichaamsGewicht
Ab = amount in the body mg/kg LG
C0 = Plasmaconcentratie meteen na intraveneuze toedening, t=0
mg/kg LG
vb. dosis van 50 mg Drug A, waarna plasmaconcentratie is van 0,1mg /L. Geeft Vd van …. 500 L.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller simakanda. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $6.01. You're not tied to anything after your purchase.