Summary
Samenvatting farmacodynamiek
- Course
- Institution
Dit is de vierde hoorcollege van Prof. Smits. Het gaat over farmacodynamiek. 18 pagina's Veel succes!
[Show more]
Seller
Follow
mitrahotak28
Content preview
Les 4: Farmacodynamiek1. Farmacodynamiek
Farmacokinetiek: de weg die het geneesmiddel aflegt in het lichaam
• Absorptie
• Distributie
• Eliminatie: metabolisatie en excretie
Farmacodynamiek bestudeert het effect van het geneesmiddel, de manier waarop het geneesmiddel zijn
effect uitoefent
• Op moleculair niveau
• Op orgaan niveau
• Op organisme/populatie niveau
Farmacokinetiek = concentratie tijdsrelatie en farmacodynamiek = concentratie effectrelatie → wat doen
GM? Welke effect gaan ze teweeg brengen? Farmacodynamiek gaat over hoe werkt het juist en waarom
gaat het op een bepaalde manier werken? We kunnen gaan kijken naar werking van een GM op
moleculair vlak (op welke receptor gaat het binden, welk effect gaat het geven op moleculair/cellulair
niveau). We kunnen gaan kijken naar orgaanniveau of populatie: hoe gedraagt het GM zich que effect in
een groep van pt, hoeveel mensen gaan een bloeddrukverlagend effect hebben als je dat GM geeft.
Hoeveel pt gaan een goede controle hebben van een epilepsie, welke effect gaat het hebben als je dat
anti-epilepticum geeft?
Farmacodynamiek: geneesmiddeleneffect op moleculair niveau
• Geneesmiddelen werken in op cellen door te interageren met bepaalde moleculen die een rol
hebben in de celhomeostase (regulerende rol)
→ Interactie met extracellulaire macromoleculen (thv celmembraanà
→ Interactie met intracellulaire structuren
• Door de binding met het geneesmiddel zal die regulerende rol veranderen
• Op die manier oefent het geneesmiddel zijn werking uit
Waar gaat het GM gaan binden? Welke effect gaat het hebben? Heel vaak gaan GM inwerken op
structuren of moleculen die een rol hebben in onze cellen en gaan ze binden op een receptor of enzym of
ionenkanaal. Die structuren zitten ter hoogte van de celmembraan maar kunnen ook in de cel gelegen
zijn en door te binden aan de structuren gaan het GM zijn effect kunnen uitwerken.
Macromoleculen die het doelwit van het geneesmiddel kunnen zijn:
• Receptoren
• Ionenkanalen
• Transporteiwitten
• Enzymen
1
,Uiteraard zitten de receptoren of enzymen niet te wachten tot het GM passeert maar zit het omwille van
het feit dat het een bepaalde rol heeft in ons lichaam. De meeste plaatsen waar een GM op gaat kunnen
inwerken zijn receptoren, ook ionenkanalen, transporteiwitten en enzymen. Vaak zijn het de structuren
die in het celmembraan zitten aan de buitenkant van de cel maar ook aan de binnenkant van de cel zitten
en daar waar een GM op gaat kunnen inwerken.
I. Binding met receptoren
• Eiwitten in de membraan van cellen
• Normaal binden lichaamseigen stoffen (=endogene liganden) op die receptoren en zorgen zo
voor een effect in de cel
• Geneesmiddel die qua structuur lijken op die lichaamseigen stoffen kunnen dezelfde plaats
innemen op de receptor
• Op die manier wordt het normale effect van de lichaamseigen stoffen veranderd (verhinderd of
versterkt)
De receptoren gaan in ons lichaam aanwezig zijn omdat lichaamseigen stoffen daarop kunnen inwerken.
Een GM gaat de plaats van de lichaamseigen stoffen kunnen innemen en gaat in de plaats van de stoffen
kunnen binden aan de receptor om zijn effect uit te oefenen. Het gevolg kan zijn dat er een bepaalde
reactie optreedt dus een bepaald signaal dat doorgaat, het effect wordt versterkt of het kan zijn dat er
helemaal niets gebeurd, dat de receptor blokkeert en dat het GM een blokkerend effect heeft.
Binding met receptoren: bèta-blokkers
Noradrenaline en Adrenaline binden normaal met de bèta-
receptor op de hartspiercel of de cel van de
bloedvatwand:
→ samentrekken bloedvaten en
→ verhoging bloeddruk
→ versnelde hartslag
Bèta-blokkers lijken qua structuur op (nor)adrenaline en
verhinderen hun binding op die receptor: verhinderen
hoge bloeddruk!
We hebben bèta-receptoren in ons lichaam en gaat de lichaamseigen adrenaline of noradrenaline aan
kunnen binden. Het zijn 2 stoffen die vrijgezet worden vooral in stresssituaties. En die kunnen binden aan
bèta-receptoren van de hartspiercel en de cellen van de bloedvat. Met als gevolg: de bloeddruk verhoogt,
we gaan tachycard worden en de bloedvaten gaan vernauwen. Dat zijn de gevolgen van adrenaline en
noradrenaline die ons lichaam aanmaakt en die gaan binden aan de bèta-receptor. Als de pt bèta-
blokkers neemt dan zijn dat GM die qua structuur beetje lijken op de endogene stoffen (adrenaline en
noradrenaline) en die gaan binden op de receptor, maar ze gaan die blokkeren. Dus ze gaan op de
receptor zitten maar ze gaan geen signalen door kunnen sturen dus de receptor wordt geblokkeerd. Het
gevolg: de bloedvaten gaan niet samentrekken, de bloeddruk gaat niet verhogen maar de bloeddruk gaat
verlagen. Vandaar het effect van een bèta-blokker.
II. Binding met ionenkanalen
2
, • Ionenkanalen zijn kanalen in de zenuwen waardoor geladen deeltjes (ionen vb Na+, K+)
passeren
• Die geladen deeltjes of ionen zorgen voor de prikkeloverdracht (geleiding) in de zenuwen
waardoor bepaalde gewaarwordingen worden doorgegeven, vb. pijn
• Geneesmiddelen kunnen al dan niet rechtstreeks een blokkerend of stimulerend effect
uitoefenen op het kanaal, zodat potentiaalveranderingen optreden en prikkeloverdracht
beter of juist minder goed kan optreden.
Dat is het meest frequent voorkomende: dat het GM gaat binden aan een receptor. Een andere optie is
dat het gaat binden aan een ionenkanaal. Ionenkanalen zijn kanalen die in onze zenuwen zitten en daar
kunnen geladen deeltjes zoals natrium, kalium of andere geladen deeltjes doorgaan. De geladen deeltjes
zorgen voor de prikkeloverdracht waardoor wij warmte of koude kunnen voelen, waardoor wij pijn
kunnen gewaarworden enz. GM die op de ionenkanalen kunnen inwerken gaan ervoor kunnen zorgen dat
die flow of passage van de geladen deeltjes niet doorgaat waardoor er geen actiepotentiaal optreedt en
waardoor we geen signaal verder krijgen, we gaan geen pijn voelen, of warmte of koude voelen. Dat is
een blokkage van de ionenkanalen.
Lokale anesthetica dringen de zenuwcel binnen en gaan
daarna in de celmembraan de plaats innemen van geladen
deeltjes of ionen in de ionenkanalen: de prikkeloverdracht via
de ionen zal niet meer doorgaan
Een vb zijn lokale anesthetica die kunnen door passieve diffusie
binnenkomen in de celmembraan van de zenuwcellen. Van
binnenuit dan gaan zitten op zo een ionenkanaal in de wand,
in het celmembraan van die cel. Het gevolg is dat ze de
doorgang gaan blokkeren, er kunnen geen geladen deeltjes
door, geen potentiaal verandering en geen signaaloverdracht.
Dat is een vb van hoe GM (lokale anesthetica) gaan binden op een ionenkanaal en op die manier hun
werking gaan uitvoeren.
III. Binding aan transporteiwitten
• Bepaalde stoffen worden in de hersenen vrijgesteld uit zenuwuiteinden, bijvoorbeeld
serotonine, een neurotransmitter
• Normaalgezien kunnen die neurotransmitters heropgenomen worden (re-uptake) in de
zenuwuiteinden die vrijstellen
• De heropname gebeurt via transporteiwitten (pompen) die zorgen voor de ‘re-uptake’ van die
neurotransmitters
• Wanneer geneesmiddelen binden aan die transporteiwitten wordt de werking van die
transporteiwitten geremd.
• Neurotransmitters worden dus niet meer heropgenomen in de zenuwuiteinden die ze vrijstellen
• De concentratie aan vrijgestelde neurotransmitters zal bijgevolg toenemen in het lichaam
Een derde groep zijn GM die gaan binden aan transporteiwitten. Op verschillende plaatsen in ons lichaam
zitten zo’n transporteiwitten die ervoor kunnen zorgen dat neurotransmitters, dus een andere vorm van
lichaamseigen stoffen die vrijgezet worden in de hersenen, dat die terug kunnen worden opgenomen. De
3
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller mitrahotak28. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $9.56. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
79271 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now