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Sumario Farmacocinética
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Generalidades de la farmacocinética, pasos que ocupa. Características de casa paso. Fases del metabolismo. Vías de excreción.
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valeriafernandez01
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GENERALIDADESFarmacocinética: Concentración plasmática del fármaco en el cuerpo.
Tiene 4 pasos que lo comprenden:
1. Absorción: Desplazamiento del fármaco desde el lugar donde se administra hasta el torrente
circulatorio.
2. Distribución: El fármaco abandona el torrente sanguíneo y se reparte por los órganos y
tejidos del cuerpo.
3. Metabolismo: Biotransformación, es el proceso de conversión de un fármaco en uno o varios
metabolitos, principalmente en el hígado.
4. Excreción: expulsión del fármaco o sus metabolitos del cuerpo, principalmente por los
riñones y la orina.
La membrana celular es el foco principal de la farmacología, porque es a donde llegan los
medicamentos. 90% de los medicamento son liposolubles
1. Capa bimolecular de lípidos (40%)
A. lípidos polares (fosfoglicéridos y esfingolípidos)
B. Los lípidos no polares (colesterol y triglicéridos) no tienen función farmacológica,
solo mantienen la forma de la célula.
Una porción hidrofílica y otra hidrofóbica. Los fosfolípidos sufren metilación (metiltransferasa)
fosfatidilcolina que regulan las proteínas (receptores), incrementan los canales de Ca y síntesis de
segundos mensajeros.
C. Glucolípidos y glucoproteínas (modulan las propiedades de los receptores)
2. Proteínas 52% (integrales y periféricas)
A. Proteínas receptoras (específicas, eficaces y reversibles) farmacológicos y no
farmacológicos.
B. Proteínas bomba (transporte de moléculas)
C. Proteínas enzima (fosfolipasa A2, adenilciclasa)
D. La proteína canal (canales de Ca) funcionan con los electrolitos.
ABSORCIÓN:
La absorción de fármacos precisa que los fármacos atraviesan una o varias capas de células y de las
membranas celulares.
Procesos de absorción:
1. Difusión pasiva: la velocidad de absorción es proporcional al gradiente de concentración del
fármaco a través de la barrera y a la superficie disponible para la absorción en ese lugar. Ley
de Fick. A través de los poros y es libre, depende del tamaño y la velocidad. (oxígeno)
a. Coeficiente de partición lípido/agua o grado de liposolubilidad (cuanto más
liposoluble el fármaco, más rápido atraviesa la membrana, aunque debe de tener
cierto grado de hidrosolubilidad.
b. pH de los fluidos corporales (fármacos ácidos y bases débiles y fuertes)
c. Gradientes de concentración a través de la membrana (a mayo concentración en un
lado de la membrana, mayor facilidad para el paso de la droga)
Efecto del ph en la absorción de ácidos y bases débiles: Sólo la forma no ionizada (liposoluble) de
estos fármacos es lo bastante soluble en membranas lipídicas como atravesar las membranas celulares.
, pk del medicamento: cuando la mitad esta no ionizada (liposoluble) y la otra mitad ionizada
(hidrosoluble)
2. Transporte activo: consume energía (ATP) y permite transferir fármacos en contra del
gradiente de concentración. Usa un transportador específico y gasto energía. Son
medicamentos que necesitan mucha energía o por su tamaño no caben por los poros. (bomba
sodio potasio)
3. Difusión facilitada: necesita una molécula transportadora, pero no consume energía. No
pueden transferir en contra del gradiente de concentración, pero se difunden más rápido que
en ausencia de la molécula transportadora. Necesitan mucha concentración para que lo
puedan hacer. (glucosa)
4. Difusión acuosa: es el pasaje de canales o poros. Precisa el tamaño de la molécula e
hidrosolubilidad. hidrofílica. (sodio)
Factores que van a modificar la absorción:
1. Solubilidad: más rápida la absorción cuando la droga es acuosa, menor en oleosa y menos en
solida. (depende de la parte en la que se ponga el fármaco, si es en el ácido estomacal, piel,
ojos)
2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento.
3. Concentración de la droga
4. Circulación sanguínea en el sitio de absorción (órganos más vascularizados, corazón, hígado y
bazo, menos vascularizados, cerebro, intestinos, senos paranasales y ojos)
5. Superficie de absorción: dependiendo de la superficie, será la rapidez en la que el organismo
se pueda absorber (órganos con gran superficie la piel, el intestino, pulmones)
6. Vía de administración del fármaco
DISTRIBUCIÓN:
Tienen que ser sumamente liposolubles, ya que pueden difundir a través de las membranas para
acceder a las células y depende del tamaño del órgano, su circulación sanguínea, solubilidad y la
fijación a macromoléculas sanguíneas o a un compartimiento tisular.
La unión a las proteínas plasmáticas: casi todos los fármacos se unen de forma reversible a las
proteínas plasmática, principalmente a la albúmina, lipoproteínas, glicoproteínas y beta globulinas.
La fracción libre es la fracción farmacológicamente activa. La formación de un fármaco unido a
proteínas está determinada por sus concentraciones, afinidad, el número de sitios de unión, constante
de disociación y limita su biotransformación y filtración glomerular.
Factores que intervienen en la distribución:
1. Tamaño molecular
2. Concentración de proteínas transportadoras en el plasma (cuidado con RN y niños de hasta 1
año de edad, con ancianos y pacientes con problemas nutricionales, desnutrición
hiperproteica)
3. La liposolubilidad (más liposoluble mejor distribución) es el principal factor que afecta al
grado de distribución del fármaco.
4. Múltiples compartimientos del cuerpo (intracelular, extracelular y vascular) pacientes con
mucha grasa, los medicamentos se quedan ahí
5. Vascularidad del órgano
Barreras naturales del cuerpo y su distribución:
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