Summary
Samenvatting Flashcards geneesmiddelen - Farmacologie
- Course
- Institution
Flashcards van alle geneesmiddelen die te kennen zijn bij partim I én partim II, afkomstig uit de lijst met te kennen geneesmiddelen in de cursus.
[Show more]
Seller
Follow
katovandenbroucke
Reviews received
Content preview
Acetylcholinesoort mAChR- en nAChR-receptor agonist
werking mAChR
● M1 (neuronaal)
○ evenwichtsorgaan: input doorgeven naar braakcentrum
● M2 (hart)
○ bradycardie en hypotensie
○ presynaptisch: ACh-afgifte ↓
● M3 (klieren)
○ toename secreties: traanklier, speekselklier, zweetklier, klieren in luchtwegen en
GI-tractus
○ niet-vasculaire GSC
■ GI-peristaltiek, blaascontractie, bronchoconstrictie
■ contractie m. ciliaris: ontspanning van ooglens
■ contractie m. constrictor pupillae: miose en daling intra-oculaire druk
nAChR: spierverslappers (depolarisatieblok)
indicaties glaucoom, Myasthenia gravis
neveneffecten cholinerge crisis: convulsies, bewusteloosheid, ademstilstand
pilocarpine
soort partiële mAChR agonist (M3)
werking contractie m. constrictor pupillae
● pupilvernauwing (miose)
● daling van intra-oculaire druk door verbeterde afvoer via kanaal van Schlemm
indicaties open hoek glaucoom (oogdruppels): verbeterde afvoer van oogvocht
neveneffecten versterking PS: braken, salivatie, accomodatiestoornissen, tranenvloed, diarree of kolieken, incontinentie
(blaas), bronchoconstrictie, bradycardie, toename bronchusslijm
eigenschappen ● tertiair amine: door BHB
● geringe activiteit in GIS en hart
Atropine
soort competitieve mAChR antagonist
werking alle mAChR antagonist effecten
● mydriasis = pupildilatatie
● tachycardie: agonisme van M2-receptoren thv n. vagus (hart)
● tremor onderdrukken (M1)
● verminderde secreties (M3)
● anticholinerge spasmolytica
indicaties diagnostische oogdruppels, sinusbradycardie, Parkinson, pre-anesthesie, darmkrampen, gal- en
nierkolieken
contra-indicaties ● glaucoom: mydriasis geeft verminderde afvoer van oogvocht
● prostaathypertrofie
eigenschappen ● tertiaire ammoniumverbindingen: door BHB
, Scopolamine (hyoscine)
soort mAChR antagonist (M1)
werking anti-emetisch: M1-receptoren in vestibulaire nuclei, die input van het middenoor (evenwichtsorgaan)
doorgeven aan chemoreceptor trigger zone (CRT), inhiberen
indicaties reisziekte, wagenziekte
neveneffecten ● perifeer: tachycardie, droge mond, urineretentie
● centraal: geheugenverlies
eigenschappen tertiaire ammoniumverbinding: door BHB
Butylscopolamine* (Buscopan®)
soort mAChR antagonist (analoog aan hyoscine)
werking anticholinerge spasmolytica
● inhibitie van GI-hypermobiliteit: antagonisme voor binding van ACh op muscarinerge
ACh-receptoren (M3) van gladde spiercellen in de darmwand
● relatief grote gastro-intestinaal effect, minder antimuscarine bijwerkingen (↔ atropine)
indicaties GI-krampen en -spasmen, gal- en nierkolieken
neveneffecten perifeer: tachycardie, droge mond, urineretentie
eigenschappen quaternaire stikstofverbinding: enkel perifere werking
Ipratropium(bromide)*
soort niet-selectieve mAChR antagonist (M1, M2, M3-receptoren)
werking inhibitie van ACh-afhankelijke bronchoconstrictie (M3) → bronchodilatatie
indicaties ● tweedelijns geneesmiddel bij astma
● bij COPD, bronchitis
neveneffecten weinig dankzij slechte GI-absorptie
eigenschappen ● quaternaire stikstofverbinding: enkel perifere werking
● toediening: inhalatie (aërosol)
● niet zo krachtig, want niet-selectief
○ M2-receptor antagonist: negatieve feedback blokkeren → meer ACh-release → effect
van M3-receptor antagonisme afzwakken
Nicotine
soort nAChR-receptor agonist
werking nAChR (kationkanaal)
● thv motorische eindplaten (dwarsgestreepte spier): spierverslapper (depolarisatieblok)
● thv chromaffiene cellen (bijniermerg) → productie van adrenaline
● thv ganglionaire synapsen van het OS- en PS-systeem
neveneffecten nicotinevergiftiging
● hoofdpijn, duizeligheid, visusstoornissen, braken, diarree, zweten, bloeddrukdaling,
ademhalingsmoeilijkheden, convulsies
● dood door ademverlamming
eigenschappen ● toediening: IV (slechte absorptie)
● antwoord afhankelijk van de dosis
○ lage dosis: stimulatie (agonist)
○ hoge dosis: desensitisatie (antagonist)
● positief geladen quaternaire-N: enkel perifere werking
● snelle excretie door actieve tubulaire secretie en weinig tubulaire reabsorptie
, Suxamethonium* (succinylcholine*)
soort nAChR agonist thv motorische eindplaat (depolarisatieblok)
werking spierverslapper
1. transiënte stimulatie: fasciculaire spiercontracties (skeletspieren)
2. fase I blok: persisterende depolarisatie van de motorische eindplaat (depolarisatieblok)
3. fase II blok: desensitisatie van nAChR (desensitisatie)
indicaties anesthesie: intubatie van trachea of elektroshocktherapie
eigenschappen ● positief geladen quaternaire-N
○ enkel perifere werking
○ slechte absorptie: intraveneuze toediening (IV)
○ snelle excretie door actieve tubulaire secretie en weinig tubulaire reabsorptie
● korte werking (3-10 min): snelle afbraak door butyrylcholinesterase = pseudocholinesterase
(BuChE)
interacties effect wordt versterkt door AChE-remmers
Atracurium* (d-tubocuranine)
soort competitieve, reversibele nAChR antagonist thv motorische eindplaat (transmissieblok)
werking spierverslapper: oogspieren → ledematen en farynx (slikproblemen) → ademhalingsspieren
indicaties anesthesie
neveneffecten hypotensie: door activatie van mestcellen (histamine)
contra-indicatie Myasthenia gravis (hypersensitiviteit door nAChR-blokkade)
eigenschappen ● quaternaire ammoniumverbinding: enkel perifere werking
○ niet door BHB en placenta
○ slechte absorptie: intraveneuze toediening (IV)
○ geringe absorptie, snelle excretie
● korte werking
interacties effect wordt opgeheven door AChE-remmers
Neostigmine*
soort cholinesterase-remmer
werking potentiëring van cholinerge transmissie, door binding via basisch N-atoom op de anionische bindingsplaats
+ vormen carbamylesters met actief centrum
● ↑ spierspanning
● ↑ GI-motiliteit, blaascontractie
indicaties anesthesie: beëindiging transmissieblok (door nAChR antagonist, bv. Atracurium*)
postoperatieve darm- of blaasatonie
Myasthenia gravis
neveneffecten paradoxale cholinerge spierzwakte (depolarisatieblok)
→ dosisbepaling met edrofonium* (kortwerkend)
cholinerge crisis door effect op mAChR: braken, GI-krampen, speeksel- en tranenvloed, cycloplegie,
bradycardie, hypotensie
eigenschappen ● quaternaire N-verbinding: perifere werking thv neuromusculaire overgang
● werkingsduur (uren) bepaald door regeneratie van AChE (≠ eliminatie of plasmaconcentratie)
interacties ● in combinatie met atropine: effecten op mAChR tegengaan
● versterkt effecten van suxamethonium*
● heft effecten van atracurium* op
, Fysostigmine
soort cholinesterase-remmer
werking potentiëring van cholinerge transmissie, door binding via basisch N-atoom op de anionische bindingsplaats
+ vormen carbamylesters met actief centrum
● miosis, ↓ intra-oculaire druk
indicaties glaucoom (oogdruppels): betere afvoer van oogvocht
neveneffecten paradoxale cholinerge spierzwakte (depolarisatieblok)
effect op mAChR
● cholinerge crisis: braken, GI-krampen, speeksel- en tranenvloed, cycloplegie, bradycardie,
hypotensie
● thv CZS: excitatie (convulsies), bewusteloosheid, ademstilstand
eigenschappen ● tertiaire N-verbinding: door BHB en goede absorptie
● werkingsduur (uren) bepaald door regeneratie van AChE (≠ eliminatie of plasmaconcentratie)
interacties ● in combinatie met atropine: effecten op mAChR tegengaan
● versterkt effecten van suxamethonium*
● heft effecten van atracurium* op
Oxymetazoline
soort α1-receptor agonist
werking lokale vasoconstrictie: decongestie van het neusslijmvlies
indicaties rhinitis, hooikoorts: verstopte neus door vasodilatatie van kleine bloedvaatjes
neveneffecten ● systemische effecten: hypertensie
● chronisch gebruik (> 5 dagen): medicamenteuze rhinitis
○ continue receptor-activatie → internalisatie → minder α1-receptoren → minder
vasoconstrictie-prikkels ontvangen → extra vasodilatatie
eigenschappen lokaal gebruik: neusspray
Fenylefrine
soort α1-receptor agonist
werking mydriase
indicaties diagnostisch, oogchirurgie
neveneffecten ● geen cycloplegie (↔ anticholinergica: ook effect op accomodatiespieren)
● systemische effecten
eigenschappen lokaal gebruik: oogdruppels
Clonidine
soort indirecte vasodilatator: α2-receptor agonist (centrale werking)
werking presynaptische auto-inhibitie: vrijgave van NA inhiberen → minder sympathische outflow
indicaties hypertensie (gereserveerd voor moeilijk te behandelen hypertensie)
neveneffecten orthostatische hypotensie
rebound hypertensie bij abrupte stop: farmacologische denervatie → plots stoppen: extra NA
→ hypersensitiviteit: upregulatie van postsynaptische receptoren en verminderde auto-inhibitie
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller katovandenbroucke. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $11.26. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
67447 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now