Summary
Samenvatting farmacologie
- Course
- Institution
Samenvatting van volledige cursus. Behaald examenresultaat: 20/20
[Show more]
Seller
Followkwintenjennes
Content preview
FarmacologieFarmacodynamiek
• Farmacodynamiek + farmacokine0ek = biologisch effect bepalen
o Farmacokine0ek
§ Concentra0e i.f.v. 0jd (me0ng in plasma)
o Farmacodynamiek
§ Concentra0e van GM t.h.v. receptor/doelwit
• Bij meer GM à meer uitgesproken effect (sigmoïdaal)
o Farmacodynamiek + farmacokine0ek
§ Bepaald effect van GM in func0e van 0jd
• Wanneer maximaal?
• Wanneer uitgewerkt?
• Geneesmiddelontwikkeling (niet kennen)
o Kostelijk + langdurend proces
§ Meeste investering = in klinische studies
• Fase I: inzicht krijgen in PK (= farmacokine0ek)
o Bij gezonde vrijwilligers à dosis opbouwen
• Fase II: werkzaamheid aantonen (in pa0ënten)
• Fase III: werking + bijwerkingen documenteren
• Wat = GM?
o Conven0onele moleculen (= small molecules)
§ GrooPe van 400 Da
§ Vb. aspirine/crestor
o Biologische moleculen
§ Insuline (voor diabetes)
§ Monoklonale AL (voor immuunziektes + kanker)
• Veel groter à geen klassiek schema van orale opname
o = eerder parenteraal toedienen (IV of SC)
o Specifieke interac0e met doelwit
• Aangrijpingspunten geneesmiddelen
o Niet-specifiek
§ Fysico-chemische werking
§ Grotere hoeveelheid nodig
§ Voorbeelden
• Antacida
o Bij overmaat aan H+-produc0e
o Neutralisa*e zuur door toevoegen zouten (NaCO3)
o Alginaat à beschermende film op maagwand
• Bulklaxa0va
• Osmo0sche diure0ca
• Plasmavervangers
• Ac0eve koolstof
o Specifiek
§ Receptoren
• An*-histaminica (H2-blokkers) à minder zuurproduc*e
, • PPI à geen zuur uit pariëtale cellen
§ Ion-kanalen
§ Opnamesystemen
§ Enzymen
§ Gentherapie
o Chemische selec0viteit
§ Bepaalde conforma0e van chemische moleculen
• Sleutel-slot principe (= maar 1 slot)
• Vb. angiotensine
o 8 AZ à 7AZ = inac0ef
o L-AZ à D-AZ = inac0ef
o Biologische specificiteit
§ Verklaring waarom 1 systeem wel geïnhibeerd + ander niet
• Angiotensine II receptoren
o Wel in bloedvaten (VC)
§ Doelwit voor AT-2 antagonisten à geen effect
op GI systeem
o Niet in GI systeem
o Farmacodynamisch
§ Fysico-chemisch
§ Chemisch (selec0ef)
• Receptoren
o Ac0va0e receptor à agonist
o Inhibi0e receptor à antagonist
§ Signaalcascade downstream = minder
geac0veerd
§ b-receptor antagonisten
• In literatuur b-blokker
• Niet-receptoren
o Enzymes
§ Inhibitor
§ Voorbeelden
• NSAID
• ACE-inhibitors
o Carrier transport
§ Inhibitors
§ Omeprazole (PPI)
§ Furosemide diure0cum)
o Ionkanalen
§ Ionkanaalblokkers
• Ca2+-kanaalblokkers
o In literatuur antagonist
§ Ionkanaalmodulatoren
,• Basis principes van receptorinterac0es
o Classifica0e
§ Meeste receptoren = in plasmamembraan à antennes voor signalen
buiten cel à signalen capteren à omzePen naar IC signaal
• Ionotrope receptoren (= ion-gekoppeld)
o Agonist = binden à depolarisa0e of hyperpolarisa0e
§ Heel snelle transmissie
• Nueg voor zenuwstelsel + spieren
o Ac0va0e via Na+- + Ca2+-kanalen
o Inhibi0e via Cl--kanalen
• G-proteïne gekoppelde receptoren
o = binding ion aan
o Gq eiwit à gekoppeld aan fosfolipase C
§ Fosfolipase C à splitsing PIP2 à vorming IP3 (=
2e boodschapper) à Ca2+-release voor
o Gs eiwit à gekoppeld aan adenylaat cyclase
o Gi eiwit à nega0ef gekoppeld aan adenylaat cyclase
o Adrenerge receptoren
§ Gladde spiercellen
• Bij gladde spiercel
o a1: Gekoppeld aan Gq-eiwit à
ac0va0e fosfolipase C à bij
ac0va0e produc0e IP3 à Ca2+-
release IC + Ca2+ via voltage-
gated kanalen vanuit EC naar IC
è contrac0e
§ Adrenaline à zowel
contrac0e (a) als relaxa0e
(b) ahankelijk van
receptor
o b-receptoren
§ Gs-eiwit à s0jging cAMP
à inhibi0e in gladde
spiercel + bloedplaatje à
Ca2+¯ è minder
contrac0e
§ Gi-eiwit
§ Cardiomyocyt (vooral b1 à Gs-eiwit)
• Ca2+-influx à via ryanodine receptor =
Ca2+ uit SR à adenylaatcyclase à cAMP
à Pka è contrac0e
o Ander mechanisme als bij GSC
o Voorbeelden
§ Muscarine ACh receptoren
§ Adrenerge receptoren
, • Tyrosine kinase receptoren
o Agonist = binden op receptor à fosforyla0e bepaald
eiwit à cascade à fosforyla0e aantal andere proteïnen
à nucleus binnen voor transcrip0e van genen è
nieuwe proteïnen
§ Insuline-receptoren + cytokinereceptoren
§ Enkele uren voor signaal
§ Voordeel: amplifica0e van signaal (meer
ac0va0e)
o Belangrijk bij kanker + immuunziekten
o Medica0e voor inwerking op deze receptoren = -nibs
§ PO cytosta0ca à celprolifera0e remmen
• Nucleaire receptoren
o ≠ in plasmamembraan maar in cytoplasma
o Voorbeeld: glucocor0coïden (immunosuppressiva)
§ Cholesterolstructuur (= lipofiel) à diffunderen
naar cytosol à binden op receptor à vorming
dimeren à repressie transcrip0e
§ Langdurend (door modula0e gentranscrip0e)
• Basisprincipes van receptorinterac0es
o Defini0es
§ Agonist
• Affiniteit/binding
• Ac0viteit/effect
§ Antagonist
• Enkel affiniteit
• Geen effect (= blokker)
o Agonist binding
§ A + R à AR (= reversibele binding)
• Bindingsconstante K+1
• Dissocia0e met snelheidsconstante K-1
§ Wet van massawerking
• K+1XA(Ntot-NA) = k-1NA
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller kwintenjennes. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $21.99. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
67474 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now