Samenvatting Farmacologie (15/20) - deel 1 (H1-11)
1 view 0 purchase
Course
Farmacologie (1028GENGE2)
Institution
Universiteit Antwerpen (UA)
Deze samenvatting hoofdstuk 1-11 het vak Farmacologie, gegeven aan Biomedische Wetenschappen, Geneeskunde en Farmacie. Deze samenvatting is gebaseerd op de slides en notities uit de les en is samengevat door een biomedische student in. Heel uitgebreid en volledig.
Behaalde score: 15
HOOFDSTUK 1 : FARMACODYNAMIEK
1.1 FARMACODYNAMIEK EN FARMACOKINETIEK
Farmacodynamiek = ter hoogte vh doelwit (vb receptor) heb je een bepaalde concentratie
● Afhankelijk vd concentratie krijg je een bepaald effect
● Hoe groter de concentratie hoe groter het effect
Farmacokinetiek = hoe distribueert een geneesmiddel zich met de tijd
● Geven geneesmiddel vb oraal toedienen→ gaat uit elkaar id maag, alleen opgelost middel opnemen
● Id dunne darm opnemen → krijgen een plasmapiek ( = cmax)
● Vervolgens distribueren nr weefsel waar je wilt dat het werkzaam is + eliminatie
○ Concentratie neemt af
Effect in een patiëntenpopulatie in functie vd tijd
= is combinatie van dynamiek en kinetiek effect onderzoeken en begrijpen
1.2 WAT IS EEN GENEESMIDDEL
Conventionele geneesmiddelen
= kleine moleculen met een moleculair gewicht van +-500 D. Bv. aspirine (NSAIDs) en statines.
● Kunnen doorheen membranen → oraal toedienen
● Minder specifiek interageren met doelwit → veel off target effecten
Biologische geneesmiddelen
= grotere moleculen die belangrijk zijn voor nieuwe geneesmiddelen
● Bv. hormonen (insuline) en antilichamen (pembrolizumab)
● Kunnen moeilijk doorheen membranen → vb. epitheel darm = daarom IV toedienen
● Veel specifieker interageren met doelwit → minder ongewenste effecten
1
,1.3 AANGRIJPINGSPUNTEN VAN GENEESMIDDELEN
1.3. SPECIFIEKE EN NIET SPECIFIEKE GENEESMIDDELEN
Niet specifiek Specifiek
● Fysisch-chemische werking ● Receptoren
● Grote hoeveelheden nodig ● Ion-kanalen
● Voorbeelden : ● Opnamesystemen
○ Antacida ● Enzymen
○ Bulklaxativa ● (Gentherapie)
○ Osmotische diuretica
○ Actieve koolstof
○ Plasmavervangers Chemische specificiteit = target molecule interageert met
○ … een specifieke molecule via sleutel-op-slot
→ Vb. angiotensine : conformatie van
- 8AZ → 7 AZ = inactief
- L-AZ → D-AZ = inactief
Biologische specificiteit = positie van de targets bepalen
welke systemen een effect ondervinden van het
geneesmiddel
→ Vb. angiotensine II bindt enkel op receptoren in BV, en
niet in GI stelsel
VOORBEELD ANTACIDA : INHIBITIE VAN ZUURSECRETIE
Probleem : patiënt heeft last van overproductie maagzuur → 3 methoden om te helpen
(1) Methode 1 : protonpompen
● Zorgen dat de pariëtale cellen vd maagwand minder protonen produceren
● Kunnen we doen via protonpomp inhibitoren
● Voorbeeld van wel specifieke manier
(2) Methode 2 : antacida
● Antacida zijn absorbeerbare zouten die op fysico chemische manier de protonen neutraliseren
● De zouten worden in hoge hoeveelheid toegediend en gaan aspecifiek de protonen binden
● Bicarbonaat Zouten die reageren met het zuur → zorgen dat pH terug stijgt
● Voorbeeld van niet specifieke manier
(3) Methode 3 : sucralfaat of alginaat
● Sucralfaat : maakt een mechanisch laagje/barrière als bescherming voor de maagwand
● Alginaat : ‘drijft’ op de maagsappen → maag bovenaan afsluiten → maagzuur minder nr oesofagus
2
,VOORBEELD CHEMISCHE SPECIFICITEIT
Angiotensine II
● Molecule die zorgt voor vasoconstrictie van gladde spiercellen in BV → actief wanneer het bestaat uit
8 AZ
● Wanneer 7 AZ opbouw → inactieve vorm
● Toont aan dat specificiteit sterk afhangt van hoe de molecule er ruimtelijk uitziet (sleutel op slot)
VOORBEELD BIOLOGISCHE SPECIFICITEIT
Angiotensine II receptoren
● Angiotensine II werkt in op angiotensine II receptoren
● Deze receptoren komen voor op BV maar niet op gladde spiercellen van GI stelsel
● Betekent dat angiotensine II gebruikt kan worden voor BV zonder effecten op GI stelsel
● Moesten receptoren toch ook daar voorkomen → neveneffecten op GI stelsel
1.3.2 OVERZICHT DOELWITTEN VAN SPECIFIEKE GENEESMIDDELEN
OVERZICHT
Belangrijk voor de nomenclatuur om te weten wat aangrijpingspunt is :
● Niet specifiek → op basis van fysico-chemische interacties
○ Dosering zal hoog zijn (gram)
● Specifiek → op basis van biologische en chemische selectiviteit
○ Targets hiervan kunnen receptoren zijn of anderen
○ Kapstok voor volgende besprekingen
NOMENCLATUUR DOELWITTEN
Receptoren
● Agonist = bindt op de receptor (affiniteit) en geeft een effect (activiteit)
● Inverse agonist = bindt op de receptor en geeft een negatief effect
● Antagonist = bindt op de receptor (affiniteit) en geeft geen effect
Ionenkanalen
● Blockers = bindt op de receptor en heeft geen effect
● Modulatoren = binden niet op receptor zelf, maar op andere plaats = allosterisch
○ Zorgen dat de gevoeligheid van het kanaal gemoduleerd wordt.
Enzymen
● Inhibitoren bindt op de receptor en geeft geen effect
Prodrug = wordt in het lichaam pas omgezet tot de actieve vorm = dient eerst geactiveerd te worden
3
, 1.4 RECEPTOREN ALS AANGRIJPINGSPUNT
1.4.1 VIER CATEGORIEËN
1) Receptoren gekoppeld aan ionkanalen (ionotroop)
2) Receptoren gekoppeld aan G-proteïnen (metabotroop)
3) Receptoren gekoppeld aan tyrosine kinase
4) Nucleaire receptoren
1 : LIGAND-GATED ION CHANNELS (IONOTROOP)
Receptoren gekoppeld aan ionkanalen
= bij activatie van agonist ontstaat er ionenstroom dat kan leiden tot :
● Activerende ionenstroom = depolarisatie
● Inactiverende ionenstroom = hyperpolariserende
Voorbeelden
● Nicotinerge ACh receptor op motorische eindplaten
● GABA receptoren gekoppeld aan instroom van Cl- thv CZS
→ Het zijn snelle effecten = nodig thv het CZS of motorische eindplaten van skeletspieren
→ Tijdschaal = milliseconden
Receptoren gekoppeld aan G-proteïnen
● Levert amplificatie vd signaaltransductie via secundaire messengers : 2 belangrijke systemen
1) Verhoging van Ca2+ vrijstelling via IP3
2) cAMP activatie of inhibitie
G-eiwitreceptoren = 3 verschillende
● Gq = gekoppeld aan vorming van IP3
● Gs = stimulus voor productie van cAMP
● Gi = inhiberend voor productie van cAMP
→ Tijdschaal = seconden
4
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller biomedicalscientist2022. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $14.56. You're not tied to anything after your purchase.
