Het geneesmiddel: van ontwikkeling tot aflevering
All documents for this subject (7)
Seller
Follow
aliciasdaily
Content preview
Het geneesmiddel: van ontwikkeling tot aflevering - LES 1 05/10/2022
Hoofdstuk 1: Algemeen en historisch overzicht van de verschillende soorten
geneesmiddelen en van hun ontdekking/ontwikkeling
Inleiding
Wat is een geneesmiddel?
Een geneesmiddel is een chemische stof of een mengsel van chemische
stoffen die een beoogd farmacologisch, immunologisch of metabolisch effect
heeft op mens (humaan of veterinair)
Methoden:
analogen (= verwante stoffen)
isomeren (plaats-, stereo-)
isosteren (moleculen waarin bepaalde groepen of delen van molecule
vervangen door delen die gelijkaardige (fysico-)chemische
eigenschappen hebben)
wijzigingen aan ringsystemen
Les 1
Proces van
identificatie van nieuwe lead-producten (aanleiding geven aan de
chemische modificatie)
identificatie van nieuwe werkingsmechanismen
Medicinale chemist moet zo snel mogelijk meer moleculen ontwikkelen die
nog potenter, nog minder toxisch en dus selectiever zijn
⇒ farmacokinetiek: wat het lichaam doet met het geneesmiddel
Absorptie (opnemen), distributie (verdelen), metabolisatie (omzetting in
andere producten), eliminatie (verwijderen via urine) van het geneesmiddel!!!
Vroeger:
toevallige observatie
, gelukkige vindingen
van ‘horen’ zeggen
screening van moleculen
Nu:
Toenemende kennis van endogene metabolieten, enzymen, receptoren of
biochemische processen die aan de basis liggen van een ziekte
Strategieën die leiden tot nieuwe chemische moleculen die kunnen dienen als
lead product (volgens Camille Wermuth)
Modificatie en verbetering van bestaande actieve moleculen
Systematische screening van willekeurig gekozen groep moleculen in
een (beperkt) aantal biologische testen
Vertrekkend van nieuwe ontdekkingen in de biologie of geneeskunde
en soms ook uit toevallige vaststellingen
Rationele ontwikkeling steunend op de kennis van moleculaire
oorzaak van aandoening
SLIDE 6
Eerste strategie: verbetering van bestaande geneesmiddelen -> ME TOO’S
Het zijn moleculen die afgeleid zijn van bestaande moleculen waarbij men
probeert die moleculen te verbeteren.
Iemand die het oorspronkelijke product ontdekt heeft kan die gebruik
maken van een patent (monopolie)
Het is belangrijk om meerdere varianten te ontwikkelen zodanig dat uw
concurrentie niet dicht in uw vaarwater komen.
Eenmaal het product op de markt zal komen, trachten de andere firma’s zelf
producten te maken met gelijkaardige of betere therapeutische
eigenschappen vanuit het bestaande product (lead-product)
SLIDE 7
Doel: bestaand geneesmiddel -> nieuwe moleculen door chemische
modificatie (me too’s = therapeutische kopieën)
• verhoogde potentie
• beter/specifieker activiteitsprofiel
• verbeterd veiligheidsprofiel
• gemakkelijker in gebruik
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller aliciasdaily. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $7.68. You're not tied to anything after your purchase.