100% satisfaction guarantee Immediately available after payment Both online and in PDF No strings attached
logo-home
Previously searched by you
Previously searched by you
logo
Samenvatting - Farmacologie & Farmacokinetiek - PART 05 $3.34
Add to cart
Quickly navigate to
Preview
  2.  
  3. Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)
  4.  
  5. Biomedische Wetenschappen
  6.  
  7. Farmacologie & farmacokinetiek (E03N6A)

Summary

Samenvatting - Farmacologie & Farmacokinetiek - PART 05
 0 purchase
  • Course
  • Farmacologie & farmacokinetiek (E03N6A)
  • Institution
  • Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)

Dit is een samenvatting van PART 05 van Farmacologie & Farmacokinetiek, college aantekening in verwerkt. Met deze samenvatting haalde ik een 16/20 in mijn eerste zit

Preview 4 out of 56  pages

Document information

  • March 3, 2025
  • 56
  • 2024/2025
  • Summary

Subjects

  • farmacologie
  • farmacokinetiek
  • farmacodynamiek

Written for

  • Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)
  • Biomedische Wetenschappen
  • Farmacologie & farmacokinetiek (E03N6A)
All documents for this subject (69)

Seller

avatar-seller
MarieMertens1

Content preview

Farmacologie & Farmacodynamiek
Part 5: Inflammation, allergic reactions, diabetes mellitus, oncology,
gastrointestinal system


Nota : synthetische analogen van prostaglandines hebben klinische toepassingen.

Bijv. misoprostol en alprostadil → PGE1-analogen.

- Misoprostol : mucoprotectivum (zie GI).
- Alprostadil : urologie (behandeling erectiestoornissen) en neonatologie (openhouden ductus
arteriosus).



1. Niet-steroïde ontstekingsremmers (NSAID’s)


Meeste remmen zowel COX-1- als COX-2-activiteit → synthese van PG’s en TX’s.

Remming COX-2: beoogde analgetische, antipyretische en ontstekingsremmende effecten

Remming COX-1: oorzaak van ongewenste effecten door verstoring van de normale cel- en
orgaanhomeostase.



1.1 Chemie van NSAID’s


Heterogene groep van verbindingen (meeste afgeleid uit zwakke zuren) met een gemeenschappelijk
werkingsmechanisme.

Aspirine = prototype van NSAID’s → aspirine-achtige geneesmiddelen



1.2 Werkingsmechanisme van NSAID’s


Aspirine: enige NASI dat covalent en dus ONOMKEERBAAR bindt aan COX-1 en COX-2 → alle andere NSAID’s
remmen COX op een REVERSIBELE manier en remmen de synthese van prostanoïden (PG’s en TX’s)

Remming COX → indirect leiden tot ↑ productie LTs door verhoogde aanvoer van substraat naar het
enzym lipoxygenase.

Goede correlatie tussen de in vitro-potentie voor COX-remming en de in vivo ontstekingsremmende activiteit van
NSAID’s.

MAAR: remming COX NIET selectief → COX-1 en COX-2 vertonen WEL verschillende gevoeligheid voor
remming door verschillende NSAID’s.

, 1.2.1 Hoe is COX-remming ontstekingsremmend, analgetisch en antipyretisch?


(a) Calor, rubor, tumor: o.b.v. rol van PG’s in ontstekingen lijkt het ontstekingsremmende effect van
NSAID’s te berusten op verminderde vasodilatatie, oedeem en capillaire lekkage.

(b) Dolor: analgetische effect is krachtiger als ontsteking en weefselschade de oorzaak zijn van de pijn.

- IL-1 en TNF veroorzaken afgifte van PG’s → hyperalgesie (verhoogde gevoeligheid van
pijnvezels).
• Remming van PG-synthese voorkomt deze hyperalgesie.

(c) Koorts: hypothalamus reguleert lichaamstemparatuur, gedeeltelijk onder controle van PGE2 (gevormd
door COX-3 onder invloed van cytokinen (IL-1, TNF))

- PGE2 stimuleert hypothalamus om lichaamstempeartuur ↑
• Remmen PGE2-synthese voorkomt het stimulerende effect → antipyretisch



1.3 Farmacokinetiek van NSAID’s


Meeste: zwakke organische zuren → worden goed opgenomen.

Orale beschikbaarheid wordt NIET beïnvloed door voedsel!

Hoge eiwit-binding (>98%).
Na biotransformatie → via nieren uitgescheiden afhankelijk van de urine-pH.

Praktisch kunnen NSAID’s worden verdeeld in twee groepen o.b.v. de halfwaardetijd:

NSAID’s met korte halfwaardetijd (<6 uur, 3 tot 4 doses/dag)
NSAID’s met lange halfwaardetijd (>10 uur, 1 tot 2 doses/dag).



1.4 Farmacodynamiek van NSAID’s


Ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende effecten, MAAR er zijn verschillen!

Paracetamol: GEEN ontstekingsremmende effecten
Indometacne: ZEER KRACHTIGE ontstekingsremmende effecten.

Als pijnstillers zijn NSAID’s effectief bij milde tot matige pijn, zonder dat ze effecten op het CZS vertonen → niet-
opioïde pijnstillers.

Post-operatieve pijn en pijn geassocieerd met ontsteking of weefselbeschadiging reageert goed op
NSAID’s.

Remming TXA2-synthese in bloedplaatjes → verminderde bloedplaatjesaggregatie + verlengt bloedingstijd →
NSAID’s: anti-aggregantia (antiplatelet geneesmiddelen).

, 1.5 Indicaties


Traumatische, degeneratieve en ontstekingsziekten van het locomotorische systeem (verstuiking, tendinitis,
bursitas, RA, artrose, spondylitis ankylosans)

Symptomatische verlichting wordt verkregen, ZONDER ziekteprogressie te stoppen.

Milde-matige pijn: postoperatieve pijn, hoofdpijn, tandpijn en spierpijn.

Wanneer pijn een viscerale oorsprong heeft, zijn ze minder efficiënt

Sluiting van de ductus arteriosus (ductus Botalli) bij pasgeborenen

Behandeling primaire dysmenorroe

Behandeling koorts



1.6 Bijwerkingen


In tegenstelling tot de beoogde effecten (veroorzaakt door COX-2 remming), zijn er bijwerkingen (COX-1
remming).

Enkele representatieve NSAID’s: aspirine, ibuprofen, indomethacine, mefenaminezuur, piroxicam, fenylbutazone



1.6.1 Gastro-intestinaal


Bijzonder probleem bij oudere patiënten (>65 jaar) wanneer meerdere NSAID’s worden gecombineerd, of
wanneer NSAID’s worden gecombineerd met corticosteroïden of alcohol (bij langdurig gebruik in hoge does en
bij patiënten met een voorgeschiedenis van maagzweren).

Typische symptomen: dyspepsie, brandend maagzuur, gastritis, zweren (prepylorisch), soms dodelijke afloop:

NSAID innemen met maaltijd + voldoende water

Preventief protonpompremmer (PPI) aan risicopatiënten

Misoprostol (PGE1-analogie) in combinatie met NSAID is cytoprotectief

Tablet met enteric coating (bestendig tegen maagzuur) → minder lokale irritatie van de GI-mucosa →
werkt trager en veroorzaakt nog steeds ongewenste GI-effecten via de systemische route.



1.6.2 Bloedplaatjes


Remming TXA2-synthese → remt bloedplaatjesaggregatie + verlengt bloedingstijd.

In combinatie met GI-zweer → risico voor GI-bloeden

, 1.6.3 Renale en cardiovasculaire effecten


NSAID’s beïnvloeden nierfunctie in gezonde personen in VERWAARLOOSBARE mate.

Patiënten met chronisch nierfalen of pasgeborenen (nierperfusie afhankelijk van endogene PG-
synthese) → acuut nierfalen opwekken.

NSAID’s → onderdrukking diurese, natriurese en kaliurese → oedeem en vloeistofoverbelasting (patiënten met
chronisch hartfalen, levercirrose en nierinsufficiëntie)

NSAID’s → hypertensie door remming PG-synthese en ↑ productie endothelin-1 en aldosteron



1.6.4 Overgevoeligheidsreacties


Milde tolerantie (allergie) → netelroos of andere huiduitslag.

Idiosyncrasie: zelden manifesteert een tolerantie zich in de vorm van een levensbedreigende
overgevoeligheidsreactie

Rhinitis, angio-oedeem, netelroos, bronchospasme, laryngeaal, oedeem, hypotensie en shock

→ (aspirine) allergie beschreven bij patiënten met bekende astma en neuspoliepen (AERD), Samter’s
Triade of APA-syndroom en is een absolute contra-indicatie.

Effecten mogelijk gemedieerd door ↑ LT-synthese als indirect resultaat van COX-remming.



1.6.5 Hepatotoxiciteit en hematologische toxiciteit


Zelden gerapporteerd, MAAR risico het hoogste voor paracetamol en diclofenac.

Hepatotoxiciteit (DILI = Drug-Induced Liver Injury) al optreden aan het begin van de behandeling.



1.7 Contra-indicaties en risicogroepen


Zwangerschap (3e trimester) is een relatieve contra-indicatie

Vertraagd begin en verloop van de bevalling
Invloed op de bloedingstijd van moeder en foetus
Voortijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus.

Anamnese van GI-zweren en/of bloedingen bij oudere patiënten (>65 jaar). Preventie door maagbescherming
met een protonpompremmer.

Als gevolg van verstoring van de normale vloeistof- en zoutbalans kan hartfalen en hypertensie toenemen of zelfs
worden opgewekt → zorg bij geriatrische en hartpatiënten

The benefits of buying summaries with Stuvia:

Guaranteed quality through customer reviews

Guaranteed quality through customer reviews

Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.

Quick and easy check-out

Quick and easy check-out

You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.

Focus on what matters

Focus on what matters

Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!

Frequently asked questions

What do I get when I buy this document?

You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.

Satisfaction guarantee: how does it work?

Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.

Who am I buying these notes from?

Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller MarieMertens1. Stuvia facilitates payment to the seller.

Will I be stuck with a subscription?

No, you only buy these notes for $3.34. You're not tied to anything after your purchase.

Can Stuvia be trusted?

4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)

68562 documents were sold in the last 30 days

Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 15 years now

Start selling

Recently viewed by you

Presentation ·

(1)

AVG presentatie ICT Vaardigheden HBO-Rechten 1e jaar

Exam (elaborations) ·

(0)

CHAPTER21 Question and answers correctly solved 2024

Exam (elaborations) ·

(0)

MIP 300 Exam 3 questions n answers graded A+ 2023/2024

Exam (elaborations) ·

(0)

AKA MIP questions & answers graded A+ 2023/2024

Exam (elaborations) ·

(0)

Missouri Boating license Exam Latest Update Graded A+

Exam (elaborations) ·

(0)

MIP 300 Exam III review (CSU)2023/2024 verified to pass

Exam (elaborations) ·

(0)

Psychology 101 Quiz 2 Updated 2024 Q&A Solved 100%

Exam (elaborations) ·

(0)

MIP questions with verified solutions 2023/2024

Exam (elaborations) ·

(0)

TEAS Exam Questions And Answers (Updated And Verified)

$3.34
  • (0)
Add to cart
Added