Summary
Samenvatting geneesmiddelen
- Course
- Institution
Samenvatting van alle geneesmiddelen in de cursus met al de te kennen details.
[Show more]
Seller
Follow
PhaedraA
Content preview
Naam Structuur IndicatieFelodipine Ca++ antagonist
antihypertensivum
dihydropyridines
matig tot sterke tubulaire
secretie
CYP3A4 metaboliet is niet
actief
De logP en log D zijn hetzelfde omdat dit een neutraal
molecuul is. Het zal dus niet ioniseren.
Pompelmoessap bevat furanocoumarines. Hierdoor
verlaagt de permeabiliteit van felodipine en de
concentratie in het plasma stijgt. Men had pompelmoessap
gebruikt in een experiment om de ethanol te verdoezelen.
Furanocoumarines inhiberen het intestinaal metabolisme.
Felodipine zal minder metaboliseren door CYP3A4.
Pompelmoes verlaagt ook nog eens de bloeddruk.
Dit is niet zo voor sinaasappelsap.
Posaconazole Behandeling van invasieve
schimmelinfecties
!!! (Aspergillus, Candida)
Stijging van de overleving
Klasse 2
Het gm gedraagt zich als een base. De OH is een zz en Beter opgenomen met zure
de 2 N in de middenste ring kunnen elk een H opnemen, drank thv dunne darm
wat de structuur een base maakt. + omeprazole = minder gm
Posaconazole heeft een pKa van 5 en zal positief in serum
geladen worden in de maag (pH 2). Een geladen + cimetidine = F daalt
structuur zal beter oplossen dan een neutrale structuur.
De pH van de darm is echter 7-8, posaconazole zal zijn
lading verliezen en zal neerslaan. Dit noemt men
supersaturatie (→ verzadiging van de receptor).
Wat als je de zure maag verliest? De oplosbaarheid zal
dalen en het gm kan niet geabsorbeerd worden in de
darm.
Basische gm lossen goed op in een zuren maag.
Door het basische gm met iets zuur (cola) in te nemen,
dan verhoog je de oplosbaarheid. Neemt men dit in met
omeprazole (proton pomp inhibitor) dan daalt de
oplosbaarheid. Wanneer men een dalconcentratie heeft
bereikt met posaconazole en men voegt omeprazole toe,
dan daalt de dalconcentratie. De concentratie zal in
verloop van tijd wel stijgen.
Gm die slecht oplossen in water hebben een positief
voedseleffect. Dit wil zeggen dat men het gm inneemt
tijdens de maaltijd. De blootstelling, oplosbaarheid en
biologische beschikbaarheid stijgen. Dit komt doordat
vetten ervoor zorgen dat de galblaas samentrekken. De
galblaas emulgeert en solubiliseert de vetten om ze als 1
geheel op te lossen en te kunnen opnemen.
1
,Atenolol Beta-blokker
Matige tubulaire secretie
Deze structuur is een base (ZB). De N zal een H+
opnemen. De logD is lager want het is meer hydrofiel.
Aspirine Pijnstillend
Koortswerend
!!! Ontstekingsremmend
Aspirine heeft een pKa 3,5. (zuur)
pH < 4 → logD > 0
pH > 4 → logD < 0
pH > pKa → logD < 0
pH < pKa → logD > 0
pH partitie theorie = ion trapping
1. maag (pH 1.5) – bloed (7.4)
M: niet geïoniseerd – door maagwand (D = P)
B: geïoniseerd – zit vast (D << P)
2. darm (pH 6.5) – bloed (7.4)
D: geïoniseerd – zit vast (D < P)
B: geïoniseerd – zit vast (D << P)
Het metaboliet is salicylaat. Het wordt gerecupereerd in de
nieren.
Valproïnezuur Anti-elepticum
pKa = 4.6 (zuur)
Glucuronconjugatie
Dit is een typische verdringer van gm. Het kan hogere
concentraties in het plasma bereiken waardoor het meer
bindingsplaatsen van de proteïnen inneemt.
Als men verschillende gm tegelijk inneemt, dan gaan deze
met elkaar in competitie. 2 gm die albumine binding, de
ene zal de andere verdringen
Theophylline pKa = 8.8 (zuur)
CYP1A2 substraat
= dimethylxanthine
Tegen astma,
luchtwegeninfectie
COPD
De halfwaardetijd is 2 keer korter bij rokers in vergelijking
met niet rokers. Rokers die gestopt zijn daar zal de
halfwaardetijd terug toenemen.
In histogram: hoe hoger de ratio, hoe meer CYP1A2, hoe
meer metabolisme. Bij de gestopte rokers valt de inductie
weg dus het metabolisme is lager. Rokers kunnen hierdoor
meer koffie drinken voordat ze nevenwerkingen
ondervinden.
2
, Ibuprofen Pijnstillend
Koortswerend
Ontstekingsremmend
pKa = 4.9 (zuur)
Propanolol Beta-blokker (beta-adrenerge
receptor antagonisten)
Antihypertensie
Rustig worden
Base
Talinolol + pompelmoes = absorptie
daalt
Lagere serum concentratie
Inhibitie OATP1A2
Base
De concentratie aan Talinolol in het serum daalt bij een
inname met pompelmoessap. Het pompelmoessap
inhibeert de OATP.
Phe Carrier-gemedieerde
opname. Men haalt het uit
vlees.
Gaat in competitie met L-DOPA.
Glucose Carrier-gemedieerde opname
Actieve reabsorptie in de nier
L-DOPA Parkinson, BBB
Gebruikt Phe-transporter
Competitie met Phe, zo ver
mogelijk verwijderd van een
maaltijd innemen
Bij 37°C wordt het via carrier opgenomen (=verzadigbaar).
Bij 4°C gebeurt de opname via passieve diffusie. Het
proces met de carrier valt stil.
3
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller PhaedraA. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $8.04. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
70055 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now