Summary
Samenvatting Farmacologie en -dynamie m.i.v. toxicologie
- Course
- Institution
Samenvatting farmacologie en -dynamie m.i.v. toxicologie Docent: Filip Dumont Voedings- en dieetkunde Hogent 2020 Geslaagd 1e zit 17/20
[Show more]
Seller
Follow
DgkUgent
Reviews received
Content preview
FARMACOLOGIEProf. Filip Dumont
Voedings- en dieetkunde HoGent
2020-2021
,Inleiding
Ontwikkeling van farmaca
Oorsprong van farmaca
• verleden
-> extractie uit planten: morfine (Papaver somniferum), digitalisglycosiden, …
-> afgescheiden door schimmels: penicilline
-> extractie uit dierlijke organen: insuline (pancreas)
• heden
-> synthetisch design: nieuwe GM en structurele modificaties
Dierexperimenten
• toxiciteit
• werkingsmechanisme
• farmacokinetische aspecten (ADME)
Humaan farmacologisch onderzoek
• fase 1: lage dosis aan gezonde vrijwilligers
• fase 2: therapeutische werkzaamheden in vergelijking met placebo
• fase 3: grote schaal - statistische analyse
• (fase 4: opvolgen nevenwerkingen)
Soorten formuleringen
Vaste formuleringen
• tabletten, gelules, suppositoria
Halfvaste formuleringen
• zalven (vet/olie), crèmes (o/w of w/o), gelen
Vloeibare formuleringen
• oplossingen, siropen, emulsies, suspensies
Inhoud cursus
Deel I: dispositie en farmacokinetiek
= hoe, hoeveel en hoe snel gaat een GM vanuit de buitenwereld naar de
plaats van werking?
= wat doet ons lichaam met een farmacon
• eliminatie: lever en nieren
• metabolisatie: omzetten GM naar metaboliet, in lever
• excretie: via nieren
Deel II: farmacodynamie (GGR)
= groepen GM met de werking, de bijwerkingen, de interacties
= wat doet een farmacon met ons lichaam?
• B.E. = biologisch effect
1
, Deel I: Dispositie en farmacokinetiek
A: buitenwereld naar plasma
D: plasma naar rest lichaam/extraplasmatisch deel
1. Passage doorheen lichaamsmembranen
• filtratie (doorheen porie) en diffusie (doorheen cel)= passieve processen
• niet ionisch: ionen gaan niet goed doorheen membraan
Lipofiele, niet-ionische diffusie
• zure en basische moleculen kunnen in waterig milieu in geïoniseerde en niet-geïoniseerde vorm
voorkomen
-> afhankelijk van: pH en pKa: dissociatieconstante
-> zuur in zuur milieu: niet geladen, zuur in basisch milieu: geladen
-> base in basisch milieu: niet geladen, base in zuur milieu: geladen
-> pH = pKa + log B/Z
Vb. acetylsalicylzuur (aspirine) - pKa = 3.4
• als aspirine aanwezig is in de maag is het vooral aanwezig in de niet-geïoniseerde vorm (NI)
-> NI = 1, I = 0.01
• in het plasma vooral aanwezig in de geïoniseerde vorm
Opnames moeten altijd doorheen membranen behalve bij intraveneuze toediening
2
, 2. Absorptie – opname
Enteraal = via GIS
• oraal: slikken
• buccaal: opgenomen via mond-slijmvliezen
• rectaal
Parenteraal = niet via het GIS
• IV: intraveneus
• SC: subcutaan (onder de huid)
• IM: intramusculair (in spieren)
• transdermaal: via huid bv. zalf
• pulmonair: via longen, aërosol bv. puffer
Biologische beschikbaarheid = fractie van de dosis die de algemene circulatie bereikt
mond -> maag -> dunne darm -> dikke darm →
• maag en dunne darm → lever (daar first passage: 1e afbraak) -> algemene circulatie/plasma
• eenmaal in algemene circulatie kan GM naar rest van lichaam
• first passage: bij orale toediening, een beetje bij rectaal
Intravasculair - intraveneus
• voordelen: 100% BB, snel effect (rechtstreeks in plasma)
• nadelen: irritatie vaatwand door GM of oplosmiddel (jeuk), emboolvorming = neerslag, anafylactische
reacties
Intramusculair - subcutaan
• in oplossing gaan van het GM
-> van belang: pH (I of NI), moleculair gewicht, verdelingscoëfficiënt
• capillaire doorbloeding van het weefsel: bepaalt hoe snel GM opgenomen wordt
-> plaats, inspanning, vasoconstrictoren, depot
-> capillaire doorbloeding: hoe sneller bloed circuleert, hoe sneller de opname
-> plaats van inspuiting belangrijk
-> tijdens inspanning meer doorbloeding, ook bij verwarmen van de plaats van inspuiting
-> depot: verlaagde vrijstelling
Pulmonair
• voordelen: groot oppervlak, groot debiet, nooit door lever passeren, geen first passage
Transdermaal
• voordelen: volgehouden effect - therapietrouw (bv. nicotinepleister), geen first passage
Oraal
• in oplossing gaan van het GM hangt af van
-> pH milieu (I of NI), eigenschappen GM (deeltjesgrootte, oplosbaarheid, enterische omhulling: film
rond GM, zuurbestendig )
• resorptie van het GM
-> milieu: pH, contactoppervlak (maag < darm), contacttijd (maag < darm)
-> eigenschappen GM: vetoplosbaarheid (lipofiel), pKa (3,4)
Buccaal
• voordelen: vlugge resorptie, geen first passage
Rectaal
• voordelen: snelheid, gedeeltelijk vermijden first passage, vermijden contact maagmucosa/inhoud
• nadelen: BB is variabel: bij mond weet je hoeveel morgen nog in het plasma zal zitten, rectaal kun je
niet voorspellen
3
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller DgkUgent. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.30. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
47561 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 15 years now