Biologische beschikbaarheid!! = fractie van de dosis die de algemene circulatie bereikt (uitgedrukt in %)
Voorbeeld: dosis: 100mg (geven we aan de patiënt), biologische beschikbaarheid 50mg (dat deeltje
dat wordt opgenomen door de patiënt, dat in de algemene circulatie komt)
In de maag/darm hebben we de opname, dan komen we terecht in de algemene circulatie. Maar we
moeten eerst door de lever gaan (first passage). Geneesmiddelen wordt gemetaboliseerd (waardoor
er nog veel kan kwijtgespeeld worden).
,Intravasculair – intraveneus:
Voordelen Nadelen
100% biologische beschikbaarheid Irritatie van de vaatwand
Snel effect Emboolvorming – neerslag
Anafylactische reacties
Intramusculair – subcutaan:
Resoprtie van het geneesmiddel is afhankelijk van de capillaire doorbloeding van het weefsel. Hoe
kan je dit sneller doen laten verlopen?
- Plaats van inspuiting (soms willen we het snel en soms willen we het traag)
- Inspanning
- Vasoconstrictoren (als we het traag willen -> depotwerking: geneesmiddel heeft een
verlengde werking, geneesmiddel wordt zeer traag opgenomen, vloeibaarheid plasma zeer
laag, we willen op die plaats een zeer lage bloedvloeiing).
Pulmonair:
Voordelen
Groot oppervlak
Groot debiet
Geen first-pass effect
Transdermaal:
Voordelen
TTS: volgehouden effect – therapietouw
Geen first-pass effect
Oraal:
In oplossing gaan van het geneesmiddel is afhankelijk van:
- pH milieu
- Eigenschappen van de GM: deeltjesgrootte, oplosbaarheid, enterische omhulling (= film die
zuurbestendig is, als die in een alkalisch milieu terecht komt gaat die gaan oplossen).
Gaat in de maag nog oke zijn maar gaat in de dunne darm beginnen oplossen. Wordt
gebruikt zodat de maag niet geïrriteerd wordt door het geneesmiddel. (ontstekingsremmers,
aspirine)
Resoprtie van het geneesmiddel is afhankelijk van:
- milieu: pH, contactoppervlak, contacttijd (voor of na de maaltijd)
- Eigenschappen GM: vetoplosbaarheid, pK
,Buccaal:
Voordelen
Vlugge resorptie
Geen first-pass effect
Rectaal:
We hebben vrije GM en GM die gebonden
zijn aan een eiwit. Vrij GM kan zich verdelen.
Een gebonden GM kan niet van het plasma
naar het extraplasmatisch kunnen
diffunderen want het is gebonden aan een
EW waardoor het te groot is.
e.pl. binding = extraplasmatische binding
Verdelingsvolume:
1. Enkel vrij geneesmiddel
D
Vd = Cplo
= 42 l
2. Enkel eiwitbinding (of meer dan e.pl. binding)
3. Enkel e.pl. binding (of meer dan eiwit binding)
Voorbeeld: Ik heb een geneesmiddel met een verdelingsvolume van 80L > 42L dus het geneesmiddel
vooral extraplasmatisch aanwezig kan zijn.
Oefeningen!!
, 4. ELIMINATIE
2 mogelijkheden voor de omzetting van voedingsstoffen in het lichaam:
1. Renale excretie (in de nieren)
2. Biotransformatie (in de lever)
4.1. Renale excretie
1. Glomerulaire filtratie
• Samenstelling = plasma en urine
• Concentratie = evenwicht tussen plasma en urine
2. Actieve tubulaire secretie (plasma → urine (van binnen naar buiten)
• Capaciteit beperkt (vb. draaideur: kunnen maar max 5 personen in de
deur)
• Competitie (een van de 2 geneesmiddelen heeft meer affiniteit voor de ene
pomp dan de andere (B°) dus eerst gaat A naar buiten gepompt worden en dan B
3. Passieve tubulaire reabsorptie (urine → plasma)
• Reabsorptie van H2O
• Wijzigen door urinedebiet en pH
Renale klaring (zuivering van het bloed, GM wordt gezuiverd uit het bloed):
- Klaring door glomerulaire filtratie
- Klaring door actieve tubulaire secretie
- Fractie die wordt terug geresorbeerd
Glomerulaire filtratiesnelheid: gebeurt door creatinineklaring → 125 ml/min of 180l/dag.
Vb: als je een lagere creatinine klaring hebt dan zal de dosis van het GM verlaagd worden om toxische situaties
te vermijden. Dit gebeurt vaak bij ouderen.
WIJZIGEN DOOR URINE DEBIET (ALS JE MEER DRINKT)
• Volume urine is verhoogd
• Concentratie urine is verlaagd
• Concentratiegradient is verlaagd
• Reabsorptie is verlaagd
• Excretie is verhoogd
GM gaat sneller en meer uitgescheiden worden als je meer water drinkt.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller juliemouton. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.25. You're not tied to anything after your purchase.