Summary
Samenvatting medicinale chemie (deel 2)
- Course
- Institution
Samenvatting medicinale chemie (deel 2)
[Show more]
Seller
Follow
nikiboone
Content preview
CA KANALENVerschillende manieren om fysiologisch een ion kanaal te sturen
- Voltage operated -> onder invloed van spanningsveranderen
- Receptor operated -> ligand die bindt
- Sommige onder invloed van ATP
Ca opzich als ion belangrijk is voor membraanpot die kunnen optreden
Via binding aan calmoduline -> andere biologische processen regeleen -> samentrekking van spiervezels
Ca pas in 2e orde optreden eerst iets met Na of K -> membraanpot verandert -> Ca instroom komt op gang
ANTIARITMICA
Ca kanaal speelt een rol in plateufase -> Ca instroom en uitstroom houden elkaar in evenwicht
ð Belangrijk voor spiercontractie -> afh van welk Ca kanaal men blokkeert
ð Ook invloed op de contractiliteit van hartspier zelf doordat men Ca kanaal blokkeert
Effecten 1) Cardiovasculair -> hart en bloedvaten
Gevolg als men dit beïnvloed -> thv hart -> negatief chronitroop effect (hartritme daalt) en negatief
inotroop effect (contractiliteit vermindert)
Men krijgt een invoed op automaticiteit (pacemakerpot)
è Dit allemaal samen maakt dat het minder O2 verbruikt wordt
Gebruik bij angina pectoris
2) Werking op bloedvaten -> arteriële dillatatie
è Gebruik bij:
o Hypertenise
o Ziekte van reynaud
o Bij bepaalde vormen van ischemie
o Migraine
DIHYDROPYRIDINES
SAR:
PARA PLAATS
WIT (centraal) een fenyl ring met evt elektron zuigende
= pyridine ring -> aromatische ring maar subst
hier met 4 pi elektronen
ORTHO PLAATS
Alkylsubst met evt subst
META PLAATS
Subst op ortho en meta plaats: vrij symmetrisch
Carbolylgroepen staan (belangrijk)
meeestal onder de vorm van ester en
waarbij R gesubst kan zijn
1
, Gebruik - Bij hypertensie (effect op vaten)
- Angina pectoris (effecten op het hart)
Neveneffecten - Effect op de vaten -> reflex tachycardie -> om bloeddruk daling te compenseren -> hart sneller
begint te kloppen
- Flushing, hoofdpijn, oedeem
Bij lagere dosis
- Preferentieel op de vaten -> arteriele dillatatie en dus bloeddruk daling + ook een verbeterde
coronaire flow
- Ook bij lage dosis angina pectoris positief beïnvloed worden
Bij hogere dosis -> reflex tachycardie ontwikkelen
- Effect op het hart -> negatief inotroop effect op het hart -> minder instroom Ca en verminderde
contractiliteit
Verbindingen:
Naamuitgang!!! -dipine !
Eigenschappen
Nitrendipine
- Centrale dihydropyridine ring
Nifedipine - Subst in ortho is methylgroep
- Subst in meta allemaal esters met een eenvoudig alcohol
- Onderaan nog meer wijzigingen
- In para pkaats -> fenyl met elektronzuigende subst
Nicardipine
Nisoldipine
2
, Eigenschappen
Nimodipine
- Esters iets verder gesubst
Felodipine
- Ipv NO2 -> 2 Cl atomen
Amlodipine - Ipv methyl groep een alkylketen die eindigt op primair amine
- CH3 naast sp2 -> versnelde klaring -> geactiveerd voor oxidatie (rode
groep)
- Heeft een lange halfwaarde tijd
è Hoe groter verdelingsvolume -> hoe groter halfwaarde tijd (T1/2 =
0,693 x Vd/klaringssnelheid)
Hoe komt het dat dit product groter verdelingsvolume heeft?
è Lipofiele molecule!! -> hoe lipofieler, hoe groter verdelingsvolume
MAAR NH2 IS NIET echt lipofiel
è Wat is nog een reden?
Lipofiliciteit: op basis van verdelingsvolume:
Ø Base > neutrale moleucle > zuur
NH2 = een basische groep en deze invoegen ZO verdelingsvolume
groter is
à Lipofiele base hebben een + lading en gaan een goede interactie
aangaan met de – geladen fosfolipiden (thv membranen) => grote
verdelingsvolume
(Een lipofiel zuur -> gaat eerder goed binden aan albumine (deze
draagt een + lading) -> deze blijft in het plasma en duidt op een klein
verdelingsvolume)
Isradipine
Barnidipine Principe van basische N atoom duikt nog meer op in andere structuren
Zo veroorzaakt dit een groter verdelingsvolume
ð DUS ook moleculen met een lange halfwaarde tijd
3
, Lercandipine
VERAPAMIL
SAR:
Cfr ivabradine
Verapamil werkt op Ca kanaal
Wekt meer op myocard -> minder effect op de vaten
Gebruik - Angina pectoris
- Tachycardie
ð Neg chronotroop effect
Neveneffecten Vergelijkbaar met dihydropyridines => effect op de vaten minder uitgesproken
ð Meer cardiodepressie omwille van effect myocard -> minder Ca instroom
DILTIAZEM
Eigenschappen
Andere structuur -> op zichzelf -> geen SAR
Zowel op myocard als vasculair werkt
Gebruik angina pectoris
CL KANALEN
Naast bindings plaats voor GABA -> nog andere bindingsplaatsen
- Plaats voor barbituraten
- Ethanol werkt ook op Cl kanaal
4
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller nikiboone. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $9.08. You're not tied to anything after your purchase.
Can Stuvia be trusted?
4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)
74534 documents were sold in the last 30 days
Founded in 2010, the go-to place to buy study notes for 14 years now