samenvatting medicinale chemie deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers
11 views 0 purchase
Course
Medicinale chemie
Institution
Universiteit Antwerpen (UA)
Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De ove...
- Boodschapper
- Bouwsteen van nucleotiden/nucleosiden
- Mediator – co-transmittor: ATP naar ADP (E huishouding)
- Stress autacoid (wordt vrijgesteld uit bloedbaan)
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
SAR precursor, nl. adenosine
- Ribose
- Adenine
- ATP-ADP > meerwaardig negatief > probleem om door BHB te geraken
Pagina 1 van 66
,PURINERGE MESSENGERS
D. THERAPEUTISCH GEBRUIK
Algemeen gebruik
- Soms IV voor supraventriculaire tachycardie (heel korte halfwaardetijd)
Specifiek voor dit GM:
- /
E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN
- Meerwaardig negatief geladen door fosfaatgroepen moeilijk door BHB
B. WERKINGSMECHANISME
Normaal mechanisme: bloedplaatsjes activatie en aggregatie
- Moleculen binden op GPCR > fosfolipase C wordt geactiveerd
- Calcium, PKC en PLA2 komen vrij
› Calcium activeert actine en myosine
› PLA2 activeert thromboxaan A2
- Actine, myosine en PKC zorgen ervoor dat ADP en TA 2 worden aangemaakt en vrijgesteld
- ADP zal binden op P2Y12 receptor en TA2 bindt op de GPCR
- GPCR: expressie glycoproteïne dat gebonden is aan membraan van bloedplaatje > interactie met
fibrinogeen > stabilisatie van bloedklonter
Pagina 3 van 66
, PURINERGE MESSENGERS
Mechanisme ticlopidine en clopidogrel
- Inhibitie bloedplaatjes aggregatie (traag en lang werken)
- Eerst metabolisatie en dan werking uitvoeren > binden aan P2Y 12 receptor (covalent)
› Hydroxylatie van dubbele binding van thiofeen = OH op zetten = enol vorm > omzetten naar
keto vorm door oxidatie met CYP2C19 Carbonyl is geconjugeerd met dubbele binding
› Hydroxylatie/oxidatie naar S-oxide
› Hydrolyse S-oxide naar carbonzuur > elektrofiele sulfeenzuur
o Sulfeenzuur gaat reageren met thiol in P2Y12-receptor
o Vorming van een disulfidebrug door afsplitsing van water = covalente binding
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
Specifiek voor dit GM:
Ticlopidine
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH2 aan chloorbenzeen ring
Clopidogrel
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH aan chloorbenzeen ring
- extra substituent op alfa-C methylester
Pagina 4 van 66
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller LepageJ. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $13.45. You're not tied to anything after your purchase.
