HSPG09 Farmacologie
Les 1 Farmacokinetiek
Definities
Drug:
o Medicijn.
o Drugstore = drogist.
Farmacon:
o De werkzame stof in een pilletje/zalfje.
Farmacokinetiek:
o Relatie tussen de dosering van een farmacon en de concentratie van dat farmacon in
het lichaam/de verschillende lichaamsdelen:
Absorptie, Verdeling, Omzetting en Uitscheiding:
ADME; Absorptie, Distributie, Metabolisme en Excretie.
Wat doet het lichaam met een farmacon?
Definities
Farmacodynamiek:
o Wat is het werkingsmechanisme van een farmacon?
o Wat doet het farmacon met het lichaam?
Analoge stoffen:
o Dezelfde moleculaire basisstructuur in het gedeelte wat aangrijpt op een receptor:
Dezelfde werking in het lichaam.
Analoge stoffen/producten: paracetamol van Bayern en van de Albert Hein.
o Rest van de molecuulstructuur kan sterk verschillen:
Overige eigenschappen, zoals oplosbaarheid, kunnen sterk verschillen.
Ontwikkeling van diergeneesmiddelen
1. Synthese.
2. Preklinisch onderzoek.
3. Klinisch onderzoek fase 1:
a. Gezonde doeldieren in lab-omstandigheden.
2. Klinisch onderzoek fase 2:
a. Zieke doeldieren in lab-omstandigheden.
2. Klinisch onderzoek fase 3:
a. Praktijkonderzoek; zieke doeldieren 'in het veld'.
,Ontwikkeling van diergeneesmiddel; stap 1 & 2
1. Synthese:
o Werkzame stof (chemische verbinding) verkrijgen:
Uit plant, dier, micro-organisme of cellen.
Gefabriceerd in lab.
2. Preklinisch onderzoek:
o Biochemisch farmacologisch onderzoek:
Nog niet de werking van het toekomstige medicijn testen, maar puur het
effect bekijken (wat voor effect dan ook) van de werkzame stof op cellen, organen
en proefdieren.
o Toxicologisch onderzoek:
Giftige effecten.
Details stap 2: Preklinisch onderzoek
Preklinisch onderzoek - details:
o Biochemisch farmacologisch onderzoek:
Onderzoek op celculturen, geïsoleerde cellen.
Organen.
Dierproeven.
o Toxicologisch onderzoek:
Toxiciteit bij acuut en chronisch gebruik.
Mutageniciteit:
Muteren van het erfelijk materiaal (DNA).
Teratogeniciteit:
Nakomelingen kunnen afwijkend zijn.
Farmacokinetiek.
Farmacokinetiek
Gedrag van stof in lichaam afhankelijk van:
o Toedieningsvorm en -plaats.
o Absorptie = opname vanuit de toedieningsplaats in de bloedbaan.
o Distributie = verdeling over de verschillende weefsels.
o Metabolisme of biotransformatie = omzetten/afbreken.
o Excretie = uitscheiding.
Termen toediening
Enteraal = opname in de darmen.
Parenteraal = via injectie of via infuus.
Locaal = op één plek, op de plek zelf.
,Toedieningsvormen; oraal
Soorten:
o Druppels, sap, bruistablet -> vloeibaar.
o Tablet (geen coating).
o Dragee (inerte coating).
o Capsule.
o Matrixtablet (actieve coating).
Stappen:
o Disintegratie = uiteenvallen.
o Dissolutie = oplossen.
Type toedieningsvorm bepaalt:
o Plaats waar werkzame stof vrijkomt.
o Snelheid waarmee werkzame stof vrijkomt.
Absorptie farmaca in lichaam
Passage van plaats van toediening naar bloedstroom.
Passage van:
o Uitwendige barrières:
Epidermis (huid).
Slijmvliezen (ook maag/darmslijmvlies).
o Bloedweefselbarrière (BWB):
Uitwisseling bloed met weefsel in capillair gebied:
Passage capillairwand = endotheel + basaalmembraan.
In verschillende weefsels verschillende BWB.
Effect van toedieningswijze op absorptie
Absorptiesnelheid hangt af van manier van toedienen:
o IV = intraveneus:
Rechtstreeks in de ader -> eigenlijk geen absorptiefase.
o IM = intramusculair:
In de spier -> goed doorbloed + BWB goed passabel -> vrij korte
absorptiefase.
o SC = subcutaan:
Onder de huid, in bindweefsel of vet -> matige doorbloeding + BWB voor
sommige stoffen lastig passabel -> tamelijk lange absorptiefase.
o PO = per os (oraal):
Via de bek -> opname door maag/darmslijmvlies in het bloed -> meestal
trage absorptie.
ED = effectieve dosis:
o Het middel werkt alleen als de dosering in het doelorgaan hoog genoeg is.
Toedieningsvormen
Nasaal = in de neus.
Oculair = in het oog, dus via slijmvliezen (conjunctivaal).
Rectaal = via de anus.
Intracutaan = toedienen in de huid.
Articulair = in het gewricht.
Auriculair = in het oor.
Sublinguaal = onder de tong.
Inhalatie = via de luchtwegen.
, Les 2 Membraantransport
Casus uit de praktijk
Een asiel krijgt een angstige, felle kat binnen. De kat heeft een schildklieraandoening
waarvoor hij 1x daags een matrixtablet (klein oranje tabletje) moet innemen.
De kat is heel lastig te pillen.
Daarom stelt een asielmedewerker voor om de tablet fijn te maken en door een lekker hapje
te mengen, bijvoorbeeld vla of smeerworst.
Casus uit de praktijk
1x daags een matrixtablet.
Fijn maken.
Pil door wat lekkers mengen.
Is dit wel of niet een goed idee? Waarom wel/niet?
Waarvan zal dat afhangen?
Schildklieraandoening; beïnvloedt de stofwisseling.
Casus uit de praktijk - effecten
Is dit wel of niet een goed idee? Waarom wel/niet?
o Toedieningsvorm bepaalt:
Hoe snel het farmacon in het bloed komt.
Hoe hoog de maximale concentratie in het bloed wordt.
o Vermalen = toedieningsvorm wijzigen:
Ander concentratieverloop, bijvoorbeeld sneller of trager.
Mogelijk andere effecten, bijvoorbeeld sterker of zwakker, meer of minder
bijwerkingen.
Hoe weet je nou of het mag?
o Bekijk de bijsluiter, deze zegt:
Hoe je het moet toedienen.
Niet hoe je het niet mag toedienen, tenzij afwijken van de norm grote
gevolgen heeft:
Bijvoorbeeld niet combineren met voedsel.
Bijvoorbeeld niet op de nuchtere maag.
Staat er niks in de bijsluiter over gevaren bij andere toedieningswijzen, dan
wil dat dus niet zeggen dat het 'gewoon' kan.
Conclusie naar aanleiding van casus
Houd je altijd aan de toedieningswijze die in de bijsluiter of recept staat.
Heb je goede reden om het toch anders te willen; overleg eerst met een deskundige:
o (Dieren)arts; apotheker.
o Fabrikant van het geneesmiddel.
o Soms kan het prima, maar doe het nooit op de gok!
Soms is hetzelfde farmacon ook in een andere vorm verkrijgbaar, bijvoorbeeld
schildklierfarmacon als oorzalf, is alleen wat duurder.
Farmacokinetiek
Toedieningsvorm en plaats.
Absorptie = opname vanuit de toedieningsplaats in de bloedbaan.
Distributie = verdeling over de verschillende weefsels.
Metabolisme of biotransformatie = omzetten/afbreken.
Excretie = uitscheiding.
The benefits of buying summaries with Stuvia:
Guaranteed quality through customer reviews
Stuvia customers have reviewed more than 700,000 summaries. This how you know that you are buying the best documents.
Quick and easy check-out
You can quickly pay through credit card or Stuvia-credit for the summaries. There is no membership needed.
Focus on what matters
Your fellow students write the study notes themselves, which is why the documents are always reliable and up-to-date. This ensures you quickly get to the core!
Frequently asked questions
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
Satisfaction guarantee: how does it work?
Our satisfaction guarantee ensures that you always find a study document that suits you well. You fill out a form, and our customer service team takes care of the rest.
Who am I buying these notes from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller DemiHoek. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy these notes for $5.02. You're not tied to anything after your purchase.
