Farmacología
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TEMA 1: INTRODUCCIÓN Y FARMACOCINÉTICA
DEFINICIONES
q FARMACOLOGÍA: es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: obtención, purificación, acciones, transito en
el organismo, posibilidades de aplicación, posibles efectos negativos, etc.
q FÁRMACO: es cualquier sustancia química capaz de modificar la función celular, que puede ser utilizada en el diagnóstico,
prevención y/o tratamiento de enfermedades o para evitar funciones fisiológicas no deseadas (embarazo). Es la parte activa
de un medicamento
q MEDICAMENTO: es todo preparado farmacéutico que contiene uno o más fármacos. Generalmente se compone del
principio activo (fármaco/s) y de un excipiente (vehículo), que casi siempre es inactivo
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
q FARMACOGNOSIA: estudio del origen, caracteres, estructura y composición química de los fármacos de origen natural y de
sus constituyentes.
q FARMACOTECNIA: estudio de la preparación de los fármacos para su conversión en medicamento y posible aplicación al
organismo
q FARMACOCINÉTICA: estudio del movimiento de los fármacos en el organismo: entrada, llegada a los diferentes órganos,
eliminación.
q FARMACODINAMIA: estudio de las acciones y efectos de los fármacos en los organismos vivos y el mecanismo de su
producción (es lo que el fármaco le hace al organismo y como lo hace, ejemplo: ibuprofeno, el mecanismo de acción
consiste en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y disminuyendo así el dolor)
q FARMACOLOGÍA CLÍNICA: estudio de las propiedades y comportamiento de los fármacos cuando son aplicados a un ser
humano concreto, sano o enfermo
q TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA: estudio de las pautas de tratamiento racional que han de ser seguidas en los diversos
procesos patológicos.
CONDICIONES DEL FÁRMACO IDEAL
q Que llegue al punto de acción (FARMACOCINÉTICA)
q Que sea capaz de modificar un sistema biológico (FARMACODINAMIA), para lograr una modificación del funcionalismo
celular (ACCIÓN FARMACOLÓGICA), lo cual lleva a un cambio en alguna función orgánica (EFECTO FARMACOLÓGICO)
q Que se derive de su farmacocinética y farmacodinamia, una utilización terapéutica que prevenga/cure/diagnostique una
enfermedad (INDICACIONES TERAPÉUTICAS)
q Que su uso provoque el menor número de REACCIONES ADVERSAS
La acción farmacológica puede ser abrir o cerrar un canal iónico mientras que el efecto farmacológico puede ser otro como la
contracción fibrilar. La única diferencia entre fármaco y veneno es la dosis, no hay ningún fármaco 100% seguro, lo que se
admite como seguro es una mínima probabilidad de efecto adverso
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FARMACOCINÉTICA (ADME)
ADME = ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLIZACIÓN Y ELIMINACIÓN
En general, la relación fármaco-organismo vivo es bidireccional, en el sentido de una serie de efectos que produce el primero
sobre el segundo, (FARMACODINAMIA) y unos procesos del organismo que tienden a expulsar lo antes posible al fármaco de
su interior, al considerarlo como un agente extraño (FARMACOCINÉTICA)
Por lo tanto, podríamos definir la FARMACOCINÉTICA como aquella serie de procesos por los cuales el fármaco llega en
concentraciones adecuadas y suficientes a su lugar de acción, así como se distribuye por el resto de tejidos, se intenta destruir y
se elimina al exterior. Es decir el estudio del transito intraorgánico del fármaco y las leyes que lo rigen. Esquemáticamente
consta de las siguientes fases:
ADMINISTRACIÓN Proceso por el cual se introduce el fármaco desde el exterior al interior del organismo. Los lugares
por los que se realiza esta acción se denominan vías de administración.
ABSORCIÓN Proceso por el cual el fármaco penetra desde el lugar donde se ha administrado hasta el interior de
los vasos sanguíneos. El camino recorrido desde el punto de administración hasta el interior del vaso
se denomina vías de absorción. Existen vías de administración intravasculares, por lo tanto, en estos
casos, no existe el proceso de absorción.
• Entrada del fármaco
• Liberación de la forma farmacéutica
• Disolución
• Absorción
DISTRIBUCIÓN Proceso por el cual el fármaco, una vez en la sangre, circula por el torrente circulatorio (libre o unido
a proteínas) y pasa a los distintos tejidos del organismo, en los cuales ejerce su acción o se almacena.
• Paso a sangre, liquido intersticial y células
• Fijación a proteínas
METABOLIZACIÓN Proceso por el cual se realizan una serie de reacciones químicas con el objeto de transformar al
fármaco en una molécula inactiva y fácilmente eliminable; el principal órgano de biotransformación
es el hígado.
• Hepática: El hígado es con diferencia el mayor metabolizador de fármacos del organismo. Se
puede metabolizar en otros sitios como en el plasma sanguíneo pero la inmensa mayoría de
fármacos son metalizados en el hígado. La metabolización no siempre es la inactivación del
fármaco . Hay fármacos que no son activos hasta que se metabolizan
• Otras
ELIMINACIÓN Proceso por el cual el fármaco o sus metabolitos formados en la biotransformación, pasan del
interior al exterior del organismo.
• Renal: El órgano con mayor capacidad de eliminación del organismo es el riñón, se puede
eliminar por orina, sudor, heces, lagrimas, leche materna... hay muchas vías de eliminación pero
la mas importante es la vida renal
• Otras
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Variabilidad individual:
q FACTORES FISIOLÓGICOS (hábitos dietéticos, niños, ancianos, embarazo) Por termino general la mayor absorción de
fármaco se produce cuando el estómago esta vacío porque nada interfiere con esa absorción pero en muchas ocasiones la
interferencia que tiene los alimentos es despreciable con el efecto del fármaco y no pasa nada, la comida sirve de
recordatorio y estímulo.
q FACTORES PATOLÓGICOS (alteración hepática, renal, cardiaca): alteración cardiaca, clave en la distribución del fármaco.
Cualquier enfermedad hepática condiciona la farmacocinética al igual que cualquier enfermedad renal que altere la
eliminación, la curva se va a ver alterada interacciones que se pueden producir entre diversos fármacos .
q FACTORES YATRÓGENOS (interacciones)
CURVA DE NIVELES PLASMÁTICOS
Se representa la concentración de fármaco en sangre a lo largo del tiempo. Con solo
ver una curva de niveles plasmáticos ya sabemos que tipo de administración se está
dando: administración parenteral indirecta, oral o intramuscular.
En el eje de abscisas es el tiempo, 0 es cuando administro el fármaco, a medida que
pasa el tiempo aumenta la concentración plasmática hasta que llegamos a la
concentración mínima eficaz (CME), a partir de la cual empezamos a ver efectos
terapéuticos.
Las fases ADME son consecutivas pero se solapan en el tiempo, empieza a absorberse
el fármaco pero también comienza a metabolizarse y a eliminarse fármaco, la tasa de
absorción > tasa de eliminación hasta llegar a concentración máxima, no quiere decir que
se haya absorbido todo el fármaco pero a partir de este punto pesa mas los procesos de
eliminación que los de absorción hasta llegar por debajo de CME , si quisiera mantener los
efectos daría otro dosis y tendríamos la curva por encima de la CME todo el tiempo sin
llegar a la concentración mínima tóxica (CMT), a partir de la cual empieza a tener efectos
tóxicos, nos queremos mover en el intervalo de concentración plasmática terapéutica .
¿Durante cuanto tiempo vamos a tener el efecto del fármaco? El área del fármaco que se
sitúa por encima de la CME, hay un periodo desde que se administra el fármaco hasta que
alcanza la CME este es el periodo de latencia, posteriormente es la CME y el tiempo que se
mantiene aquí es el tiempo eficaz. Tenemos lo que se conoce como rango terapéutico
Hay fármacos que con poca dosis tendremos mucho efecto, con menor periodo de
latencia, pero si la CME y la CMT están prácticamente a la misma altura se considera un
fármaco de difícil manejo, si me paso de dosis, tendrá efectos adversos.
La concentración de un fármaco también depende del grado de hidratación del paciente, puede que le administremos la dosis
adecuada para su peso y edad pero si disminuye el liquido en plasma, aumenta la concentración del fármaco. Entonces el índice
terapéutico (IT) es el cociente entre CMT Y CME. ¿Cuándo es pequeño el IT? cuando CME es muy grande o la CMT es muy
pequeña. Cuando se utilizan fármacos con IT muy bajo se hospitaliza para saber que cantidad de fármaco tiene en cada
momento y poder intervenir si es necesario.
En la administración intravenosa se produce la
concentración máxima en el tiempo 0 cuando se
termina de pinchar el bolo en el torrente y a partir de
ahí va bajando en sangre, la azul seria la intramuscular ,
luego laadministración oral y por último la
administración por vía rectal.
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