100% de satisfacción garantizada Inmediatamente disponible después del pago Tanto en línea como en PDF No estas atado a nada
logo-home
Buscado previamente por ti
Buscado previamente por ti
logo
samenvatting medicinale chemie van het deel ionkanalen en iontransporters $14.65
Añadir al carrito
Navegar rápidamente a
Vista previa
  2.  
  3. Universiteit Antwerpen (UA)
  4.  
  5. Farmaceutische Wetenschappen
  6.  
  7. Medicinale chemie

Resumen

samenvatting medicinale chemie van het deel ionkanalen en iontransporters
 0 veces vendidas
  • Grado
  • Medicinale chemie
  • Institución
  • Universiteit Antwerpen (UA)

Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel ionkanalen en iontransporters. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De overige informatie wordt vermeld...

[Mostrar más]

Vista previa 4 fuera de 82  páginas

Información del documento

  • 30 de septiembre de 2024
  • 82
  • 2023/2024
  • Resumen

Temas

  • geneesmiddelen
  • fiches
  • structuren
  • samenvatting

Escuela, estudio y materia

  • Universiteit Antwerpen (UA)
  • Farmaceutische Wetenschappen
  • Medicinale chemie
Todos documentos para esta materia (16)

Vendedor

avatar-seller
LepageJ

Comentarios recibidos

Vista previa del contenido

IONKANALEN – natriumkanaal




ALGEMEEN IONKANALEN
Onderverdeling ionkanalen
- Soort ion:
› Natrium
› Kalium
› Calcium
› Chloride
- Mechanisme:
› Ligand gated
› Voltage gated (spanningsverandering)
› ATP-afhankelijk (activatie afhankelijk van ATP-concentratie)
- Subtype
- Regioselectiviteit
-  GM kan blokkers/activator zijn



Structuur ionkanaal (zie vorig jaar)
- Opgebouwd uit verschillende proteïnesubeenheden
- Inbedding in membraan mogelijk:
o Hydrofobe delen bevinden zich aan buitenkant  affiniteit met fosfolipiden van membraan
o Hydrofiele delen bevinden zich aan binnenkant  ionen kunnen makkelijk erdoor
- Concentratie van ionen binnen en buiten de cel zijn
verschillend  stroom gaat volgens concentratiegradiënt
zonder energie, of mbv energie tegen de concentratie in
- Kanaalblokker:
› Binding aan kanaal  conformatieverandering kan niet
gebeuren
› Depolarisatie van membraan tegengaan
›  ionen kunnen niet naar binnen
› Geen/ander effect in de cel



Toestand kanaal
- Open
- Geïnactiveerd  vaak nadat ionkanaal open is geweest: kanaal kan een tijdje niet geactiveerd worden
- Gesloten: kanaal kan wel geactiveerd worden




Pagina 1 van 82

,IONKANALEN – natriumkanaal


Kanaalblokkers
- Binding aan geïnactiveerd kanaal = voorkeur
› Kanaal bevindt zich langer in inactieve toestand
› Er kan geen activering gebeuren
- Binding aan bindingsplaats, waardoor kanaal niet kan openen
- Evenwicht tussen gebonden en niet-gebonden toestand:  afhankelijk van eigenschappen GM:
› pKa
› Lipofiliciteit
› Sterische eigenschappen



Doelwitcel Natriumkanalen
- Zenuwcellen:
› Betrokken bij pijn, sensoriële/zintuigelijke en motorische gewaarwordingen
› GM: lokale anesthetica:
o Aanbrengen op oppervlak:
 Mucosa: vb. urethra, keel, oog
 Huid:
 Slechte penetratie door huid (en membranen) = beperkt actief
o Infiltratie (vb. tandarts)
o IV met afbinden van bepaalde arteriën
o Zenuwen
o Epidurale (vb. bevalling) = injectie in ruggenmerg
o Spinaal
›  wordt vaak gecombineerd met vasoconstrictor (vb. epinefrine) = langer lokaal effect
- Myocard:
› GM: anti-aritmica:
o Normaal hartritme:
 Elektrische geleiding van hartspier begint bij sinoatriale knoop = pacemaker
 = ontstaan van puls
 Vervolgens activatie van verschillende atrioventriculaire knopen
 Leidt tot samentrekken van het hart
  geleiding is zichtbaar op ECG
o Rol ionen:
 Activatie Na- en Ca-kanalen = inwaartse ionenstroom  leidt tot
depolarisatie van membraan
 Activatie K-kanalen = uitwaartse ionenstroom  leidt tot repolarisatie van
membraan
- Hersenen (CZS):
› GM: anti-epileptica
- Nieren:
› In stand houden van ionhuishouding
› GM: diuretica




Pagina 2 van 82

,IONKANALEN – natriumkanaal


Hartritme – ECG
Fase 0 – snelle depolarisatie
- Snelle instroom van Na+-ionen door activatie Na-kanaal
- Activatie gebeurt wanneer membraanpotentiaal = -60 mV

Fase 1 – partiële repolarisatie
- Membraanpotentiaal wordt terug meer negatief (gedeeltelijk) door:
› Inactivatie Na-kanalen
› Activatie K-kanaal  trage K-uitstroom

Fase 2 – plateaufase
- Zwakke, geleidelijke repolarisatie door:
› Activatie Ca-kanaal  trage Ca-instroom
› Trage K-uitstroom zorgt voor compensatie = plateau

Fase 3 – repolarisatie (snel)
- Inactivatie van Ca-kanaal
- Enkel K-kanaal nog steeds actief = sterke K-uitstroom

Fase 4 – pacemaker potentiaal
- Graduele depolarisatie tijdens diastolische fase = hart in rust toestand, waarbij het zich vult met bloed:
› Stijging van Na- en Ca-instroom
› Daling van Ca-uitstroom
- Zorgt voor ontstaan van nieuwe actiepotentiaal wanneer de membraanpotentiaal -60 mV bereikt
 opnieuw fase 0
- Alleen in knoop en geleidingsweefsel
- Snelste in SA-knoop = pacemaker




Ca-instroom is ook essentieel voor de spiercontractie


Pathologie hartritme = dysritmie

Pagina 3 van 82

, IONKANALEN – natriumkanaal


- Abnormale plaats van ontstaan pulsen (ergens anders dan pacemaker)
- Te snel ritme = tachycardie
- Te traag ritme = bradycardie
- Onregelmatig ritme

 allemaal andere basismechanismen
Klinische indeling
- Plaats:
› Supraventriculair
› Ventriculair
- Ritme:
› Bradycardie
› Tachycardie



Indeling anti-aritmica
- Klasse 1 – natriumkanaal blokkers
- Klasse 2 – β-adrenerge receptor antagonisten (-olol)
- Klasse 3 – kaliumkanaal blokkers
- Klasse 4 – calciumkanaal blokkers



Pathologie epilepsie
- Aanvallen worden veroorzaakt door een abnormale hoge-frequentie ontlading van groepen van
neuronen in de hersenen
- Algemene aanval: = grand mal & petit mal
› Verspreid over de hele hersenregio
› Abscense (patiënt is afwezig voor een bepaalde tijd) = petit mal  minder erg
› Tonisch-clonisch aanval (typische spierspasmen) = grand mal
- Partiële aanval:
› In slechts een lokaal deel van de hersenen
› Simpele partiële aanval = bewustzijn wordt niet aangetast
› Complexe partiële aanval = bewustzijns wordt wel aangetast
›  kan verspreiden over de hele hersenen = secundaire veralgemeende aanval
- Status epilepticus = ononderbroken aan val activiteit = levensbedreigend!

 zeer complex klinisch beeld!
Anti-epileptica
- GABA-erge agens
- Na-kanaal blokkers
- Carbonische anhydrase inhibitoren




COCAÏNE
Pagina 4 van 82

Los beneficios de comprar resúmenes en Stuvia estan en línea:

Garantiza la calidad de los comentarios

Garantiza la calidad de los comentarios

Compradores de Stuvia evaluaron más de 700.000 resúmenes. Así estas seguro que compras los mejores documentos!

Compra fácil y rápido

Compra fácil y rápido

Puedes pagar rápidamente y en una vez con iDeal, tarjeta de crédito o con tu crédito de Stuvia. Sin tener que hacerte miembro.

Enfócate en lo más importante

Enfócate en lo más importante

Tus compañeros escriben los resúmenes. Por eso tienes la seguridad que tienes un resumen actual y confiable. Así llegas a la conclusión rapidamente!

Preguntas frecuentes

What do I get when I buy this document?

You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.

100% de satisfacción garantizada: ¿Cómo funciona?

Nuestra garantía de satisfacción le asegura que siempre encontrará un documento de estudio a tu medida. Tu rellenas un formulario y nuestro equipo de atención al cliente se encarga del resto.

Who am I buying this summary from?

Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller LepageJ. Stuvia facilitates payment to the seller.

Will I be stuck with a subscription?

No, you only buy this summary for $14.65. You're not tied to anything after your purchase.

Can Stuvia be trusted?

4.6 stars on Google & Trustpilot (+1000 reviews)

45,681 summaries were sold in the last 30 days

Founded in 2010, the go-to place to buy summaries for 15 years now

Empieza a vender
$14.65
  • (0)
Añadir al carrito
Añadido