samenvatting medicinale chemie deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers
11 vistas 0 veces vendidas
Grado
Medicinale chemie
Institución
Universiteit Antwerpen (UA)
Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De ove...
- Boodschapper
- Bouwsteen van nucleotiden/nucleosiden
- Mediator – co-transmittor: ATP naar ADP (E huishouding)
- Stress autacoid (wordt vrijgesteld uit bloedbaan)
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
SAR precursor, nl. adenosine
- Ribose
- Adenine
- ATP-ADP > meerwaardig negatief > probleem om door BHB te geraken
Pagina 1 van 66
,PURINERGE MESSENGERS
D. THERAPEUTISCH GEBRUIK
Algemeen gebruik
- Soms IV voor supraventriculaire tachycardie (heel korte halfwaardetijd)
Specifiek voor dit GM:
- /
E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN
- Meerwaardig negatief geladen door fosfaatgroepen moeilijk door BHB
B. WERKINGSMECHANISME
Normaal mechanisme: bloedplaatsjes activatie en aggregatie
- Moleculen binden op GPCR > fosfolipase C wordt geactiveerd
- Calcium, PKC en PLA2 komen vrij
› Calcium activeert actine en myosine
› PLA2 activeert thromboxaan A2
- Actine, myosine en PKC zorgen ervoor dat ADP en TA 2 worden aangemaakt en vrijgesteld
- ADP zal binden op P2Y12 receptor en TA2 bindt op de GPCR
- GPCR: expressie glycoproteïne dat gebonden is aan membraan van bloedplaatje > interactie met
fibrinogeen > stabilisatie van bloedklonter
Pagina 3 van 66
, PURINERGE MESSENGERS
Mechanisme ticlopidine en clopidogrel
- Inhibitie bloedplaatjes aggregatie (traag en lang werken)
- Eerst metabolisatie en dan werking uitvoeren > binden aan P2Y 12 receptor (covalent)
› Hydroxylatie van dubbele binding van thiofeen = OH op zetten = enol vorm > omzetten naar
keto vorm door oxidatie met CYP2C19 Carbonyl is geconjugeerd met dubbele binding
› Hydroxylatie/oxidatie naar S-oxide
› Hydrolyse S-oxide naar carbonzuur > elektrofiele sulfeenzuur
o Sulfeenzuur gaat reageren met thiol in P2Y12-receptor
o Vorming van een disulfidebrug door afsplitsing van water = covalente binding
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
Specifiek voor dit GM:
Ticlopidine
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH2 aan chloorbenzeen ring
Clopidogrel
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH aan chloorbenzeen ring
- extra substituent op alfa-C methylester
Pagina 4 van 66
Los beneficios de comprar resúmenes en Stuvia estan en línea:
Garantiza la calidad de los comentarios
Compradores de Stuvia evaluaron más de 700.000 resúmenes. Así estas seguro que compras los mejores documentos!
Compra fácil y rápido
Puedes pagar rápidamente y en una vez con iDeal, tarjeta de crédito o con tu crédito de Stuvia. Sin tener que hacerte miembro.
Enfócate en lo más importante
Tus compañeros escriben los resúmenes. Por eso tienes la seguridad que tienes un resumen actual y confiable.
Así llegas a la conclusión rapidamente!
Preguntas frecuentes
What do I get when I buy this document?
You get a PDF, available immediately after your purchase. The purchased document is accessible anytime, anywhere and indefinitely through your profile.
100% de satisfacción garantizada: ¿Cómo funciona?
Nuestra garantía de satisfacción le asegura que siempre encontrará un documento de estudio a tu medida. Tu rellenas un formulario y nuestro equipo de atención al cliente se encarga del resto.
Who am I buying this summary from?
Stuvia is a marketplace, so you are not buying this document from us, but from seller LepageJ. Stuvia facilitates payment to the seller.
Will I be stuck with a subscription?
No, you only buy this summary for $13.37. You're not tied to anything after your purchase.
