Resume

Samenvatting Farmacologie: NSAIDs en glucocorticoïden

0 fois vendu

Cours
Farmacologie (BKULK04B9A)

Établissement
Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)

Dit document is een samenvatting van de hoofdstukken NSAIDs en glucocorticoïden uit de cursus Farmacologie van 3e bachelor.

[Montrer plus]

Aperçu 3 sur 18 pages

Voir l'exemple

Publié le 13 juillet 2021
Nombre de pages 18
Écrit en 2019/2020
Type Resume

farmacologie
farmaco
nsaids
nsaids
nsaid
glucocorticoiden
samenvatting farmacologie
farmacie
kuleuven farmacie
farmaceutische wetenschappen

EliseVan Membre depuis 5 année 16 documents vendus

€15,49

Egalement disponible en groupe à partir de €69,98

Ajouter au panier

Enregistrer

Garantie de satisfaction à 100%
Disponible immédiatement après paiement
En ligne et en PDF
Tu n'es attaché à rien

Document également disponible en groupe (1)

Samenvatting Farmacologie Deel 2 (transmissie in het perifeer en autonoom zenuwstelsel) Deel 4 (cardiovasculair stelsel) NSAIDs glucocorticoïden.

€ 88,36 € 69,98 3 éléments

1. Resume - Samenvatting farmacologie: nsaids en glucocorticoïden
2. Resume - Samenvatting farmacologie deel 4 geneesmiddelen in verband met het cardiovasculair s...
3. Resume - Samenvatting farmacologie deel 2: transmissie in het perifeer en autonoom zenuwstelse...
Montrer plus

Farmacologie Deel 5

NSAIDs

- NSAIDs = niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen
- Meeste NSAIDs: zowel COX-1 als COX-2 inhiberen → inhibitie synthese PGs en TXs
- COX-2 inhibitie → beoogde analgetische, antipyretische en anti-inflammatoire effecten
- COX-1 inhibitie → oorzaak van ongewenste effecten door interferentie met normale cel en
orgaan homeostase

1. Chemie van NSAIDs
- Vanuit chemisch standpunt: NSAIDs vormen heterogene groep verbindingen (meeste zwakke
organische zuren) met gemeenschappelijk werkingsmechanisme
- Aspirine: prototype NSAID -> spreken van ‘aspirine-achtige gm’
- Volgens chemische structuur onderscheiden:
o Salicylaten: acetylsalicylzuur (ASA), sulfasalazine
o Para-aminofenol of aniline derivaten: paracetamol, fenacetine
o Arylazijnzuurderivaten: indometacine, aceclofenac, diclofenac, ketorolac
o Arylpropionzuurderivaten: ibuprofen, naproxen, (dex)ketoprofen, flurbiprofen
o Fenamaten of N-fenylanthranylzuurderivaten: mefenaminezuur, meclofenaminezuur
o Pyrazolon derivaten: metamizol, fenylbutazone
o Oxicams: meloxicam, piroxicam, tenoxicam
o COX-2 selectieve NSAIDs of Coxibs: celecoxib, etoricoxib en parecoxib

2. Werkingsmechanisme van NSAIDS
- Acetylsalicylzuur (aspirine): enige NSAID dat covalent, irreversibel bindt met COX-1 én COX-2
- Alle andere NSAIDs: reversibele COX-inhibitie → minder synthese van prostanoïden (zowel
PGs als TXs)
- COX-inhibitie → stijging productie van LTs door toegenomen aanbod van substraat aan
enzym lipoxygenase
- COX-inhibitie is niet selectief, maar COX-1 en COX-2 vertonen verschillende gevoeligheid
voor inhibitie door verschillende NSAIDs -> afh vh NSAID preferentieel COX-1, beide, of
preferentieel COX-2 inhibitie
- Hoe is COX-inhibitie ontstekingsremmend, pijnbestrijdend en koortswerend?
o Calor, rubor, tumor:
▪ Vasodilatatie door PGE2 en PGI2 → oedeemvorming, toegenomen
doorbloeding, warmte
▪ NSAIDs → inhibitie PG synthese → verminderde vasodilatatie,
oedeemvorming, capillaire lekkage
o Dolor:
▪ IL-1 en TNF veroorzaken vrijstelling van PGs → PGs potentiëren de
gevoeligheid van afferente zenuwen voor bradykinine en histamine →
hyperalgesie (= verhoogde pijngevoeligheid van pijnvezels)
▪ NSAIDs → inhibitie PG synthese → voorkomt hyperalgesie
▪ Het pijnstillend effect van NSAIDs is krachtiger naarmate inflammatie en
weefselschade aan basis liggen vd pijn.
o Koorts
▪ Hypothalamus regelt lichaamstemperatuur
▪ PGE2 gevormd door COX-3 o.i.v. cytokines (IL-1 en TNF) → PGE2 stimuleert
hypothalamus tot verhogen vd lichaamstemperatuur → koorts
▪ NSAIDs → inhibitie PG synthese → koortswerend (want voorkomt het
stimulerend effect op hypothalamus)

©Elise Vanoverschelde

,Farmacologie Deel 5

3. Farmacokinetiek
- Meeste NSAIDs zijn zwakke organische zuren
- Goed geabsorbeerd per oraal
- Orale biologische beschikbaarheid weinig beïnvloed door voedsel
- Hoge proteïnebinding (>98%)
- Overwegend renaal geklaard (ook CYP450 biotransformatie)
- Op basis van t1/2 twee groepen onderscheiden:
o NSAIDs met korte t1/2 (<6u, 3 tot 4 doseringen/dag)
o NSAIDs met lange t1/2 (>10u, 1 tot 2 doseringen/dag)
- Snelheid van absorptie belangrijk bij keuze NSAID:
o Snelle absorptie gewenst bij ernstige/acute pijn
o Trage absorptiesnelheid voor vb osteoarthritis (chronische klachten)

4. Farmacodynamiek
- Alle NSAIDs hebben anti-inflammatoire, analgetische en antipyretische effecten, maar er zijn
belangrijke onderlinge verschillen
o Paracetamol: vrijwel NIET anti-inflammatoir
o Indometacine: zeer krachtig anti-inflammatoir
- Als analgeticum: NSAIDS effectief bij milde tot matige pijn toestanden zonder uitgesproken
CNS effecten te vertonen
→ NSAIDS behoren tot niet-opioïde of niet-sedatieve analgetica
Beantwoordt goed aan NSAIDs:
o Postoperatieve pijn
o Pijn gepaard gaande met inflammatie en weefselbeschadiging
- Inhibitie van TXA2 synthese in bloedplaatjes → verminderde bloedplaatjesaggregatie →
verlenging van bloedingstijd: NSAIDS zijn ook anti-aggregantia

5. Indicaties
- Traumatische, degeneratieve en inflammatoire aandoeningen vh locomotorisch stelsel
- Inflammatoire pijn (vb postoperatieve pijn, hoofdpijn, tandpijn, spierpijn, rugpijn, kankerpijn)
- Behandeling van primaire dysmenorroe
- Sluiting van ductus arteriosus bij neonaten
- Onderdrukken koorts

©Elise Vanoverschelde

, Farmacologie Deel 5

6. Bijwerkingen
- Beoogde effecten: gevolg van COX-2 inhibitie
- Bijwerkingen: vooral gevolg van COX-1 inhibitie
- Bijwerkingen die gevolg zijn van werkingsmechanisme van NSAIDs (COX-1 inhibitie):
o Gastro-intestinaal
o Bloedplaatjes
o Renaal en cardiovasculair
- Andere:
o Overgevoeligheidsreacties
o Hepatotoxiciteit en hematologische toxiciteit
o (eigenlijk ook baring vertragen door COX-inhibitie (zie verder))

6.1. Gastro-intestinaal
- GI-bijwerkingen vooral:
o Op oudere leeftijd (>65 jaar)
o Bij combinatie van NSAIDs of combinatie van NSAIDs met corticosteroïden of alcohol
of anticoagulantia (of anti-aggregantia)
o Bij langdurig en hoog doseren
o Bij voorgeschiedenis van peptische aandoeningen
- Typische klachten:
o Dyspepsie, pyrosis, gastritis, ulceraties (vooral prepyloor), soms met fatale afloop
- Praktische aanbevelingen:
o Neem NSAIDs met de maaltijd en met voldoende water
o Maagsapresistente (enteric coated) tablet geeft minder lokale irritatie vd GI-mucosa,
maar werkt langzamer en veroorzaakt nog steeds ongewenste GI-effecten via
systemische weg.
o Misoprostol (PGE1 analoog) samen met NSAID is cytoprotectief, maar wordt wegens
oa diarree niet goed getolereerd (en denk aan CI !!!!!)

6.2. Bloedplaatjes
- Inhibitie van TXA2 synthese → remming bloedplaatjesaggregatie → verlenging bloedingstijd
→ in geval van GI-ulceraties: gevaar op maag-darmbloedingen is reëel,
vooral bij gebruik van aspirine, thienopyridines of antistolling

6.3. Renaal en cardiovasculair
- Invloed op nierfunctie bij gezonde personen: verwaarloosbaar
- Bij verminderde nierfunctie: uitlokken van acute nierinsufficiëntie
(renale perfusie afhankelijk van endogene PG synthese:
PG synthese geremd → verminderde nierperfusie → verminderde water en zout excretie
(dus water en zout retentie))
- Bij chronisch hartfalen, levercirrhose en nierinsufficiëntie:
NSAIDs onderdrukken diurese, natriurese, kaliurese → oedeem, overvulling, acuut
orgaanfalen

6.4. Overgevoeligheidsreacties
- Milde intolerantie (allergie): frequent, veelal onder vorm van urticaria of andere huidrashes
- Idiosyncrasie (hypersensitiviteit):
o Zeldzaam
o Intolerantie tot uiting onder vorm van levensbedreigende overgevoeligheidsreacties:
rhinitis, angio-oedeem, urticaria, bronchospasmen, larynxoedeem, hypotensie, shock

©Elise Vanoverschelde

Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:

Qualité garantie par les avis des clients

Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.

L’achat facile et rapide

Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.

Focus sur l’essentiel

Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.

Foire aux questions

Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?

Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.

Garantie de remboursement : comment ça marche ?

Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.

Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?

Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur EliseVan. Stuvia facilite les paiements au vendeur.