Biologische beschikbaarheid!! = fractie van de dosis die de algemene circulatie bereikt (uitgedrukt in %)
Voorbeeld: dosis: 100mg (geven we aan de patiënt), biologische beschikbaarheid 50mg (dat deeltje
dat wordt opgenomen door de patiënt, dat in de algemene circulatie komt)
In de maag/darm hebben we de opname, dan komen we terecht in de algemene circulatie. Maar we
moeten eerst door de lever gaan (first passage). Geneesmiddelen wordt gemetaboliseerd (waardoor
er nog veel kan kwijtgespeeld worden).
,Intravasculair – intraveneus:
Voordelen Nadelen
100% biologische beschikbaarheid Irritatie van de vaatwand
Snel effect Emboolvorming – neerslag
Anafylactische reacties
Intramusculair – subcutaan:
Resoprtie van het geneesmiddel is afhankelijk van de capillaire doorbloeding van het weefsel. Hoe
kan je dit sneller doen laten verlopen?
- Plaats van inspuiting (soms willen we het snel en soms willen we het traag)
- Inspanning
- Vasoconstrictoren (als we het traag willen -> depotwerking: geneesmiddel heeft een
verlengde werking, geneesmiddel wordt zeer traag opgenomen, vloeibaarheid plasma zeer
laag, we willen op die plaats een zeer lage bloedvloeiing).
Pulmonair:
Voordelen
Groot oppervlak
Groot debiet
Geen first-pass effect
Transdermaal:
Voordelen
TTS: volgehouden effect – therapietouw
Geen first-pass effect
Oraal:
In oplossing gaan van het geneesmiddel is afhankelijk van:
- pH milieu
- Eigenschappen van de GM: deeltjesgrootte, oplosbaarheid, enterische omhulling (= film die
zuurbestendig is, als die in een alkalisch milieu terecht komt gaat die gaan oplossen).
Gaat in de maag nog oke zijn maar gaat in de dunne darm beginnen oplossen. Wordt
gebruikt zodat de maag niet geïrriteerd wordt door het geneesmiddel. (ontstekingsremmers,
aspirine)
Resoprtie van het geneesmiddel is afhankelijk van:
- milieu: pH, contactoppervlak, contacttijd (voor of na de maaltijd)
- Eigenschappen GM: vetoplosbaarheid, pK
,Buccaal:
Voordelen
Vlugge resorptie
Geen first-pass effect
Rectaal:
We hebben vrije GM en GM die gebonden
zijn aan een eiwit. Vrij GM kan zich verdelen.
Een gebonden GM kan niet van het plasma
naar het extraplasmatisch kunnen
diffunderen want het is gebonden aan een
EW waardoor het te groot is.
e.pl. binding = extraplasmatische binding
Verdelingsvolume:
1. Enkel vrij geneesmiddel
D
Vd = Cplo
= 42 l
2. Enkel eiwitbinding (of meer dan e.pl. binding)
3. Enkel e.pl. binding (of meer dan eiwit binding)
Voorbeeld: Ik heb een geneesmiddel met een verdelingsvolume van 80L > 42L dus het geneesmiddel
vooral extraplasmatisch aanwezig kan zijn.
Oefeningen!!
, 4. ELIMINATIE
2 mogelijkheden voor de omzetting van voedingsstoffen in het lichaam:
1. Renale excretie (in de nieren)
2. Biotransformatie (in de lever)
4.1. Renale excretie
1. Glomerulaire filtratie
• Samenstelling = plasma en urine
• Concentratie = evenwicht tussen plasma en urine
2. Actieve tubulaire secretie (plasma → urine (van binnen naar buiten)
• Capaciteit beperkt (vb. draaideur: kunnen maar max 5 personen in de
deur)
• Competitie (een van de 2 geneesmiddelen heeft meer affiniteit voor de ene
pomp dan de andere (B°) dus eerst gaat A naar buiten gepompt worden en dan B
3. Passieve tubulaire reabsorptie (urine → plasma)
• Reabsorptie van H2O
• Wijzigen door urinedebiet en pH
Renale klaring (zuivering van het bloed, GM wordt gezuiverd uit het bloed):
- Klaring door glomerulaire filtratie
- Klaring door actieve tubulaire secretie
- Fractie die wordt terug geresorbeerd
Glomerulaire filtratiesnelheid: gebeurt door creatinineklaring → 125 ml/min of 180l/dag.
Vb: als je een lagere creatinine klaring hebt dan zal de dosis van het GM verlaagd worden om toxische situaties
te vermijden. Dit gebeurt vaak bij ouderen.
WIJZIGEN DOOR URINE DEBIET (ALS JE MEER DRINKT)
• Volume urine is verhoogd
• Concentratie urine is verlaagd
• Concentratiegradient is verlaagd
• Reabsorptie is verlaagd
• Excretie is verhoogd
GM gaat sneller en meer uitgescheiden worden als je meer water drinkt.
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur juliemouton. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €4,89. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.