Resume
samenvatting farmacologie - curcustekst hoofdstuk 1 - 18
- Cours
- Farmacologie
- Établissement
- Universiteit Antwerpen (UA)
samenvatting farmacologie - curcustekst hoofdstuk 1 - 18
[Montrer plus]
Aperçu du contenu
FARMACOLOGIE: HOOFDSTUK 1- 18Elise B
2021-2022
,FARMACOLOGIE
0. INLEIDING
GENEESMIDDELONTWIKKELING
Verschillende fases testen: preklinisch (werkzaamheid en veiligheid
aantonen)- klinische fases (geneesmiddel testen in gezonde
vrijwilligers of pt)- voldoende info om aan regulerende autoriteiten
het dossier kan indienen zodat het goedgekeurd kan worden
Je start met heel veel componenten maar eindigt met
- Fase 1= farmcokinetiek van je geneesmiddel wilt te weten
komen (dosis bepalen)
- Fase 2: werkzaamheid tonen
- Fase 3: ongewenste effecten documenteren
PK & PD BEPALEN BIOLOGISCH EFFECT
Farmacokinetiek in fase 1: max plasma concentratie bereiken en
gaat een bepaalde tijd aanwezig zijn in het lichaam, opp = totale
exposure aan het geneesmiddel
Farmacodynamiek: concentratie in functie van het effect
→ Twee samenvoegen: effect gaat maximum hebben,
naarmate c afneemt gaat effect afnemen
→ Dat bepaalt de werking van je geneesmiddel
1. FARMACODYNAMIE: “ HOE EN WAAR WERKT EEN GM IN ORGANISME?”
DOELSTELLING
- Inzicht verwerven in interactie van geneesmiddelen met receptoren
- Methoden om vast te stellen welke moleculen binnen een reeks stoffen het meest efficiënt met een
bepaalde receptor reageren
o Meest effectieve moleculen: ku in lagere dosis aan organisme worden toegediend =>
verlaagd kans op nevenwerkingen, welke niet rechtstreeks met receptorwerking gerelateerd
zijn
INLEIDING
WAT IS EEN GENEESMIDDEL
meeste geneesmiddelen = kleine molecules (vb aspirine) → moleculair gewicht rond
400 g/mol
maar… meer en meer evolueren naar biologicals (hormonen, antilichamen) → veel
groter en gaan specifieker interageren, maar zijn moeilijker toe te dienen
,GENEESMIDDELEN KU ONDERVERDEELD WORDEN IN FARMACA MET SPECIFIEKE OF MET WEINIG
SPECIFIEKE WERKING
Niet specifiek:
- lage chemische en biologische specificiteit
- “simpele” fysisch-chemische werking
- grote hoeveelheid nodig
- Voorbeelden:
o Antacida
▪ Te grote productie aan maagzuur behandelen: antacida toedienen dat zijn
zouten die protonen rechtstreeks gaan neutraliseren, ook niet specifiek:
sukralfat (suiker polymeer die beschermend laagje op maagwand legt), alignaat:
fysische barrière bovenop maag en slokdarm gaat beschermen
▪ Antacidum (bv Natrium bicarbonaat) ga je niet geven aan iemand met hoge
BD
▪ Pariëtale cel van de maag: selectief histamine 2 receptor blokkers (signaal
voor zuurproductie inhiberen), proton pomp inhibitoren: rechtstreeks inwerken
op pomp en dus opname systeem inhiberen
o Bulklaxativa
o Osmotische diuretica
o Actieve koolstof
o Plasmavervangers
o …
Specifiek: hoge chemische en biologische specificiteit; ze hebben 4 aangrijpingspunten:
- Receptoren (bv voor acetylcholine, NE, serotonine, histamine …)
- Ion-kanalen (bv Na+ kanalen door lokale anesthetica, klasse I anti-aritmica)
- Transportmoleculen (diuretica, tricyclische antidepressiva (TCA), protonpomp inhibitoren (PPI) …)
- Enzymen (bv NSAIDs die cyclo-oxygenase inhiberen, MAO – inhibitoren …)
- (gen therapie)
CHEMISCHE SELECTIVITEIT (SPECIFICITEIT) : RUIMTELIJKE 3D CONFIRMATIE VAN GM BEPAALD
AFFINITIET MET DOELWIT
Angiotensine II – Angiotensine II receptoren
- 8 AZ => 7 AX = inactief
- L-AZ => D-AZ = inactief
➔ 1AZ afknippen => niet meer actief, watn past niet meer op zijn receptoren
➔ L type AZ → D type AZ: ruimtelijk anders uitzicht en ook niet meer passen op zijn receptor
BIOLOGISCHE SPECIFICITEIT: VERSCHILLEN IN EXPRESSIE VAN AANGRIJPINGSPUNTEN (BV
RECEPTOREN)
Angiotensine II receptoren
- Wel in bloedvaten (VC)
- Niet in het gastrointestinaal systeem
, =>ku A receptor antagonisten gaan gebruiken om cardiovasculaire problemen te behandelen zonder effect
op GI systeem
AANGRIJPINGSPUNTEN VAN GENEESMIDDELEN
Receptor: agonist en antagonist (4 klasses receptoren)
Ion kanaal: blokker en modulator
Enzymes: inhibitor en prodrugs (geneesmiddel moet eerst geactiveerd worden
door een enzyme)
Transporter: inhibitor
RECEPTOREN
= sensoren voor bep moleculen (hormonen, neurottransmitters, mediatoren … ) die chemische communicatie
tussen cellen mogelijk maken (lichtschakelaar), ze hb grote chemische en bio selectiviteit (sleutel/slot): op
grond van werkingsmechanismen ku in 4 klassen worden onderverdeeld
CLASSIFICATIE
Type Ion-kanaal (type I) G eiwit (GPCR) (type 2) Tyrosine kinase (3) Intracellulair (4)
Reactietijd Millisec Seconden Minuten Uren (traag)
Plaats Membraan Membraan Membraan Cytoplasma
Transductie Direct G-eiwit Direct Via DNA
Versterker Kanaal Kanaal of enzym Tyrosine kinase Gentranscriptie
de
2 Ionen potentiaal Calcium, cAMP, cGMP, P-eiwitten mRNA expressie
boodschap IP3, DAG eiwitten
Voorbeeld GABAA, nAChR mAChR, β- , α- Insulin, groeifactor, Alle steroïden,
adrenoreceptor interluekines thyroid hormonen
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur EllieVanDenEede. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €10,39. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
70055 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans